Mirabegrom

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
O Mirabegron ou Mirabegrona é um agonista beta-3 adrenérgico para o controlo da bexiga hiperactiva.
É uma alternativa aos medicamentos antimuscarínicos para esta indicação.
Usos comuns
O Mirabegrom é usado no tratamento da bexiga hiperactiva com sintomas de micção frequente ou urgente e incontinência urinária.
Tipo
Molécula pequena.
História
Mirabegron é o primeiro agonista beta-3 clinicamente disponível com aprovação para uso em adultos com bexiga hiperactiva.
Mirabegron foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos e na União Europeia em 2012.
Indicações
O Mirabegron é um agonista adrenérgico beta-3, indicado para o tratamento da bexiga hiperactiva (OAB) com sintomas de incontinência urinária de urgência, urgência e frequência urinária.
Classificação CFT

7.4.2.2 : Medicamentos usados na incontinência urinária

Mecanismo De Acção
O Mirabegron é um agonista potente e selectivo para os receptores beta-3-adrenérgicos.
Uma vez os receptores beta-3 activados, o músculo liso do detrusor relaxa para permitir uma maior capacidade da bexiga.
Em doses mais elevadas (200 mg), existe potencial para o mirabegron activar os receptores beta-1 e beta-2-adrenérgicos.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é de um comprimidode 50 mg, por via oral, uma vez por dia.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Mirabegrom.
Hipertensão grave não controlada, definida como pressão arterial sistólica ≥180mm Hg e/ou pressão arterial diastólica ≥110mm Hg.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários mais sérios podem incluir batimento cardíaco irregular (fibrilhação auricular).
Trata-se de um efeito secundário pouco frequente (pode afectar até 1 em cada 100pessoas), mas se este efeito secundário ocorrer deve parar imediatamente de tomar o medicamento e procurar urgentemente conselho médico.

Se tiver dores de cabeça, especialmente, dores de cabeça súbitas tipo enxaqueca (latejante), informe o médico.
Estes podem ser sinais de pressão arterial elevada grave.

Outros efeitos secundários incluem:

Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 doentes)
- Aumento da frequência cardíaca (taquicardia)
- Infecção das estruturas que transportam a urina (infecções do trato urinário)
- Náusea
- Obstipação
- Dor de cabeça
- Diarreia
- Tonturas

Efeitos secundário pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 doentes)
- Infecção da bexiga (cistite)
- Sentir o seu batimento cardíaco (palpitações)
- Infecção vaginal-Indigestão (dispepsia)
- Infecção do estômago (gastrite)
- Inchaço das articulações
- Comichão na vulva ou vagina (prurido vulvovaginal)
- Pressão arterial aumentada
- Aumento das enzimas do fígado (GGT, ASTeALT).
- Comichão, erupção cutânea ou urticária (urticária, erupção, erupção maculosa, erupção papulosa, prurido)

Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em cada 1000 doentes)
- Inchaço da pálpebra (edema palpebral)
- Inchaço dos lábios (edema labial)
- Inchaço das camadas mais profundas da pele devido à acumulação de fluidos, que pode afectar qualquer parte do corpo, incluindo o rosto, língua ou garganta e pode causar dificuldade em respirar (angioedema)
- Pequenas manchas roxas na pele (púrpura)
- Inflamação dos pequenos vasos sanguíneos afetando principalmente a pele (vasculite leucocitoclástica).
- Incapacidade de esvaziar a bexiga (retenção urinária)

Efeitos secundários muito raros (podem afectar até 1 em cada 10.000 doentes)
- Crise hipertensiva

Efeitos secundários desconhecidos (a frequência não pode ser calculada com os dados disponíveis)
- Insónia
- Confusão

Mirabegrom pode aumentar as suas hipóteses de dificuldade em esvaziar a sua bexiga, se tiver obstrução da saída da bexiga ou se estiver a tomar outros medicamentos para o tratamento da bexiga hiperactiva.
Informe imediatamente o médico, se tiver dificuldade em esvaziar a sua bexiga.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, não deve tomar o Mirabegrom.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:É provável que o Mirabegrom passe para o seu leite materno. Deverá decidir com o médico,se deve tomar Mirabegrom ou amamentar. Não deve fazer ambas as coisas.
Precauções Gerais
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar Mirabegrom:
- se tem problemas em esvaziar a sua bexiga ou se sofrer de jato fraco ou se tomar medicamentos para o tratamento da bexiga hipera tiva,com opor exemplo medicamentos anticolinérgicos
- se temproblemas de rim ou fígado.
O médico pode precisar de reduzir a sua dose ou poderá dizer-lhe para não tomar Mirabegrom, principalmentese estiver a tomar outros medicamentos como o itraconazol, cetoconazol (infecções fúngicas), ritonavir (VIH/SIDA) ou claritromicina (infecções bacterianas).
Informe o médico sobre os medicamentos que está a tomar.
- se temuma alteração no ECG (traçado cardíaco) conhecida como prolongamentodo intervalo QT ou se estiver a tomar qualquer medicamento que venha causar esta alteração, tal como:
- medicamentos utilizados para anomalias no ritmo cardíaco, como a quinidina, sotalol, procainamida, ibutilida, flecainida, dofetilida e amiodarona;
- medicamentos utilizados para a rinite alérgica;
- fármacos antipsicóticos (medicamentos para doenças mentais) como a tioridazina, mesoridazina, haloperidol e clorpromazina;
- anti-infecciosos como a pentamidina, moxifloxacina, eritromicina e claritromicina.
Se tem história de pressão arterial elevada, mirabegrom pode aumentar ou agravar a sua pressão arterial.
É recomendado que o médico avalie a sua pressão arterial durante o tratamento com mirabegrom.

Não dêeste medicamento a crianças e adolescentes com menos de 18 anos, porque não foram estabelecidas a segurança e a eficácia do Mirabegrom neste grupo etário.

Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente,ou se vier a tomar outros medicamentos.
Mirabegrom pode afectar a forma como os outros medicamentos actuam, e outros medicamentos podem afectar a forma de actuar deste medicamento.
- Diga ao médico se está a tomar tioridazina (um medicamento para doença mental), propafenona ou flecainida (medicamentos para ritmo cardíaco anormal), imipramina ou desipramina (medicamentos utilizados para a depressão).
Estes medicamentos específicos podem necessitar de ajustes de dose pelo médico.
- Diga ao médico se está a tomar digoxina (um medicamento para a insuficiência cardíaca ou ritmo cardíaco anormal).
Os níveis sanguíneos deste medicamento são medidos pelo médico.
Se os níveis sanguíneos estiverem fora do intervalo, o médico pode ajustar a dose de digoxina.
- Diga ao médico se está a tomar o etexilato de dabigatrano (um medicamento utilizado para reduzir o risco de obstrução das veias cerebrais ou do corpo pela formação de coágulos sanguíneosem doentes com apresentam um tipo anormal de batimentos cardíacos (fibrilhação auricular) e factores de risco adicionais.
Este medicamento pode necessitar de ajuste de dose pelo médico.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Se se esqueceu de tomar o medicamento, tome a dose em falta assim que se lembrar.
Se for menos de 6 horas antes da próxima dose planeada, não tome essa dose e continue a tomar o seu medicamento à hora habitual.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Se se esquecer de várias doses diga ao médico e siga o conselho que ele lhe der.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa. Evite o congelamento.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem efeito descrito

Mirabegrom Inibidores do CYP2D6

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: O polimorfismo genético do CYP2D6 tem um impacto mínimo na exposição plasmática do Mirabegrom. Não é expectável e não foi estudada a interacção do Mirabegrom com um inibidor conhecido do CYP2D6. Não é necessário ajuste de dose quando Mirabegrom é administrado com inibidores do CYP2D6 ou em doentes que sejam fracos metabolizadores do CYP2D6. - Inibidores do CYP2D6
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mirabegrom Cetoconazol

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Em voluntários saudáveis, a exposição do Mirabegrom (AUC) aumentou 1,8 vezes na presença de um inibidor forte do CYP 3A/P - gp, o cetoconazol. Não é necessário ajuste de dose quando o Mirabegrom é combinado com inibidores do CYP3A e/ou da P - gp. Contudo, em doentes com compromisso renal ligeiro a moderado (TFG de 30 a 89 m l /min/1,73 m2 ) ou compromisso hepático ligeiro (Classe A Child - Pugh ), que se encontrem concomitantemente medicados com inibidores potentes do CYP3A, como o itraconazol, cetoconazol, ritonavir e claritromicina, a dose recomendada é de 25 mg, uma vez por dia, com ou sem alimentos. Mirabegrom não está recomendado em doentes com compromisso renal grave (TFG de 15 a 29 m l /min/1,73 m2 ) ou em doentes com compromisso hepático moderado (Classe B Child - Pugh) que se encontrem concomitantemente medicados com inibidores potentes do CYP3A. - Cetoconazol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mirabegrom Inibidores do CYP3A4

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Em voluntários saudáveis, a exposição do Mirabegrom (AUC) aumentou 1,8 vezes na presença de um inibidor forte do CYP 3A/P - gp, o cetoconazol. Não é necessário ajuste de dose quando o Mirabegrom é combinado com inibidores do CYP3A e/ou da P - gp. Contudo, em doentes com compromisso renal ligeiro a moderado (TFG de 30 a 89 m l /min/1,73 m2 ) ou compromisso hepático ligeiro (Classe A Child - Pugh ), que se encontrem concomitantemente medicados com inibidores potentes do CYP3A, como o itraconazol, cetoconazol, ritonavir e claritromicina, a dose recomendada é de 25 mg, uma vez por dia, com ou sem alimentos. Mirabegrom não está recomendado em doentes com compromisso renal grave (TFG de 15 a 29 m l /min/1,73 m2 ) ou em doentes com compromisso hepático moderado (Classe B Child - Pugh) que se encontrem concomitantemente medicados com inibidores potentes do CYP3A. - Inibidores do CYP3A4
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mirabegrom Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Em voluntários saudáveis, a exposição do Mirabegrom (AUC) aumentou 1,8 vezes na presença de um inibidor forte do CYP 3A/P - gp, o cetoconazol. Não é necessário ajuste de dose quando o Mirabegrom é combinado com inibidores do CYP3A e/ou da P - gp. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Usar com precaução

Mirabegrom Itraconazol

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Contudo, em doentes com compromisso renal ligeiro a moderado (TFG de 30 a 89 m l /min/1,73 m2 ) ou compromisso hepático ligeiro (Classe A Child - Pugh ), que se encontrem concomitantemente medicados com inibidores potentes do CYP3A, como o itraconazol, cetoconazol, ritonavir e claritromicina, a dose recomendada é de 25 mg, uma vez por dia, com ou sem alimentos. Mirabegrom não está recomendado em doentes com compromisso renal grave (TFG de 15 a 29 m l /min/1,73 m2 ) ou em doentes com compromisso hepático moderado (Classe B Child - Pugh) que se encontrem concomitantemente medicados com inibidores potentes do CYP3A. - Itraconazol
Usar com precaução

Mirabegrom Ritonavir

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Contudo, em doentes com compromisso renal ligeiro a moderado (TFG de 30 a 89 m l /min/1,73 m2 ) ou compromisso hepático ligeiro (Classe A Child - Pugh ), que se encontrem concomitantemente medicados com inibidores potentes do CYP3A, como o itraconazol, cetoconazol, ritonavir e claritromicina, a dose recomendada é de 25 mg, uma vez por dia, com ou sem alimentos. Mirabegrom não está recomendado em doentes com compromisso renal grave (TFG de 15 a 29 m l /min/1,73 m2 ) ou em doentes com compromisso hepático moderado (Classe B Child - Pugh) que se encontrem concomitantemente medicados com inibidores potentes do CYP3A. - Ritonavir
Usar com precaução

Mirabegrom Claritromicina

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Contudo, em doentes com compromisso renal ligeiro a moderado (TFG de 30 a 89 m l /min/1,73 m2 ) ou compromisso hepático ligeiro (Classe A Child - Pugh ), que se encontrem concomitantemente medicados com inibidores potentes do CYP3A, como o itraconazol, cetoconazol, ritonavir e claritromicina, a dose recomendada é de 25 mg, uma vez por dia, com ou sem alimentos. Mirabegrom não está recomendado em doentes com compromisso renal grave (TFG de 15 a 29 m l /min/1,73 m2 ) ou em doentes com compromisso hepático moderado (Classe B Child - Pugh) que se encontrem concomitantemente medicados com inibidores potentes do CYP3A. - Claritromicina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mirabegrom Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Substâncias que são indutoras de CYP3A ou P - gp diminuem as concentrações plasmáticas do Mirabegrom. Não é necessário ajuste de dose do Mirabegrom quando administrado com doses terapêuticas de rifampicina ou outros indutores de CYP3A ou P - gp. - Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mirabegrom Indutores do CYP3A4

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Substâncias que são indutoras de CYP3A ou P - gp diminuem as concentrações plasmáticas do Mirabegrom. Não é necessário ajuste de dose do Mirabegrom quando administrado com doses terapêuticas de rifampicina ou outros indutores de CYP3A ou P - gp. - Indutores do CYP3A4
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mirabegrom Rifampicina (rifampina)

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Substâncias que são indutoras de CYP3A ou P - gp diminuem as concentrações plasmáticas do Mirabegrom. Não é necessário ajuste de dose do Mirabegrom quando administrado com doses terapêuticas de rifampicina ou outros indutores de CYP3A ou P - gp. - Rifampicina (rifampina)
Usar com precaução

Mirabegrom Substratos do CYP2D6

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interacções medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Não são expectáveis interacções medicamentosas clinicamente relevantes entre o Mirabegrom e medicamentos que inibam, induzam ou sejam substrato de uma das isoenzimas ou transportadores CYP, exceto no caso do efeito inibitório do Mirabegrom no metabolismo dos substratos do CYP2D6. Em voluntários saudáveis, a potência inibitória do Mirabegrom face à CYP2D6 é moderada e a actividade do CYP 2D6 recupera no prazo de 15 dias após a descontinuação do Mirabegrom. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 90% da Cmax e de 229% na AUC de uma dose única de metoprolol. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 79% da Cmax e de 241% na AUC de uma dose única de desipramina. Recomenda-se precaução se o Mirabegrom for co-administrado com medicamentos com uma janela terapêutica estreita e que sejam significativamente metabolizados pela CYP2D6, como a tioridazina, os antiarrítmicos de tipo 1C (ex. flecainida, propafenona) e os antidepressivos tricíclicos (ex. imipramina, desipramina). Recomenda-se também precaução se o Mirabegrom for co-administrado com substratos do CYP2D6 com doses ajustadas individualmente. - Substratos do CYP2D6
Usar com precaução

Mirabegrom Metoprolol

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Nos estudos de interacção de Mirabegrom com metoprolol e com metformina usou-se Mirabegrom 160 mg de libertação imediata (LI). Em voluntários saudáveis, a potência inibitória do Mirabegrom face à CYP2D6 é moderada e a actividade do CYP 2D6 recupera no prazo de 15 dias após a descontinuação do Mirabegrom. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 90% da Cmax e de 229% na AUC de uma dose única de metoprolol. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 79% da Cmax e de 241% na AUC de uma dose única de desipramina. Recomenda-se precaução se o Mirabegrom for co-administrado com medicamentos com uma janela terapêutica estreita e que sejam significativamente metabolizados pela CYP2D6, como a tioridazina, os antiarrítmicos de tipo 1C (ex. flecainida, propafenona) e os antidepressivos tricíclicos (ex. imipramina, desipramina). Recomenda-se também precaução se o Mirabegrom for co-administrado com substratos do CYP2D6 com doses ajustadas individualmente. - Metoprolol
Usar com precaução

Mirabegrom Desipramina

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Em voluntários saudáveis, a potência inibitória do Mirabegrom face à CYP2D6 é moderada e a actividade do CYP 2D6 recupera no prazo de 15 dias após a descontinuação do Mirabegrom. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 90% da Cmax e de 229% na AUC de uma dose única de metoprolol. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 79% da Cmax e de 241% na AUC de uma dose única de desipramina. Recomenda-se precaução se o Mirabegrom for co-administrado com medicamentos com uma janela terapêutica estreita e que sejam significativamente metabolizados pela CYP2D6, como a tioridazina, os antiarrítmicos de tipo 1C (ex. flecainida, propafenona) e os antidepressivos tricíclicos (ex. imipramina, desipramina). Recomenda-se também precaução se o Mirabegrom for co-administrado com substratos do CYP2D6 com doses ajustadas individualmente. - Desipramina
Usar com precaução

Mirabegrom Tioridazina

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Em voluntários saudáveis, a potência inibitória do Mirabegrom face à CYP2D6 é moderada e a actividade do CYP 2D6 recupera no prazo de 15 dias após a descontinuação do Mirabegrom. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 90% da Cmax e de 229% na AUC de uma dose única de metoprolol. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 79% da Cmax e de 241% na AUC de uma dose única de desipramina. Recomenda-se precaução se o Mirabegrom for co-administrado com medicamentos com uma janela terapêutica estreita e que sejam significativamente metabolizados pela CYP2D6, como a tioridazina, os antiarrítmicos de tipo 1C (ex. flecainida, propafenona) e os antidepressivos tricíclicos (ex. imipramina, desipramina). Recomenda-se também precaução se o Mirabegrom for co-administrado com substratos do CYP2D6 com doses ajustadas individualmente. - Tioridazina
Usar com precaução

Mirabegrom Antiarrítmicos

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Em voluntários saudáveis, a potência inibitória do Mirabegrom face à CYP2D6 é moderada e a actividade do CYP 2D6 recupera no prazo de 15 dias após a descontinuação do Mirabegrom. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 90% da Cmax e de 229% na AUC de uma dose única de metoprolol. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 79% da Cmax e de 241% na AUC de uma dose única de desipramina. Recomenda-se precaução se o Mirabegrom for co-administrado com medicamentos com uma janela terapêutica estreita e que sejam significativamente metabolizados pela CYP2D6, como a tioridazina, os antiarrítmicos de tipo 1C (ex. flecainida, propafenona) e os antidepressivos tricíclicos (ex. imipramina, desipramina). Recomenda-se também precaução se o Mirabegrom for co-administrado com substratos do CYP2D6 com doses ajustadas individualmente. - Antiarrítmicos
Usar com precaução

Mirabegrom Flecainida

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Em voluntários saudáveis, a potência inibitória do Mirabegrom face à CYP2D6 é moderada e a actividade do CYP 2D6 recupera no prazo de 15 dias após a descontinuação do Mirabegrom. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 90% da Cmax e de 229% na AUC de uma dose única de metoprolol. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 79% da Cmax e de 241% na AUC de uma dose única de desipramina. Recomenda-se precaução se o Mirabegrom for co-administrado com medicamentos com uma janela terapêutica estreita e que sejam significativamente metabolizados pela CYP2D6, como a tioridazina, os antiarrítmicos de tipo 1C (ex. flecainida, propafenona) e os antidepressivos tricíclicos (ex. imipramina, desipramina). Recomenda-se também precaução se o Mirabegrom for co-administrado com substratos do CYP2D6 com doses ajustadas individualmente. - Flecainida
Usar com precaução

Mirabegrom Propafenona

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Em voluntários saudáveis, a potência inibitória do Mirabegrom face à CYP2D6 é moderada e a actividade do CYP 2D6 recupera no prazo de 15 dias após a descontinuação do Mirabegrom. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 90% da Cmax e de 229% na AUC de uma dose única de metoprolol. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 79% da Cmax e de 241% na AUC de uma dose única de desipramina. Recomenda-se precaução se o Mirabegrom for co-administrado com medicamentos com uma janela terapêutica estreita e que sejam significativamente metabolizados pela CYP2D6, como a tioridazina, os antiarrítmicos de tipo 1C (ex. flecainida, propafenona) e os antidepressivos tricíclicos (ex. imipramina, desipramina). Recomenda-se também precaução se o Mirabegrom for co-administrado com substratos do CYP2D6 com doses ajustadas individualmente. - Propafenona
Usar com precaução

Mirabegrom Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Em voluntários saudáveis, a potência inibitória do Mirabegrom face à CYP2D6 é moderada e a actividade do CYP 2D6 recupera no prazo de 15 dias após a descontinuação do Mirabegrom. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 90% da Cmax e de 229% na AUC de uma dose única de metoprolol. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 79% da Cmax e de 241% na AUC de uma dose única de desipramina. Recomenda-se precaução se o Mirabegrom for co-administrado com medicamentos com uma janela terapêutica estreita e que sejam significativamente metabolizados pela CYP2D6, como a tioridazina, os antiarrítmicos de tipo 1C (ex. flecainida, propafenona) e os antidepressivos tricíclicos (ex. imipramina, desipramina). Recomenda-se também precaução se o Mirabegrom for co-administrado com substratos do CYP2D6 com doses ajustadas individualmente. - Antidepressores (Tricíclicos)
Usar com precaução

Mirabegrom Imipramina

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Em voluntários saudáveis, a potência inibitória do Mirabegrom face à CYP2D6 é moderada e a actividade do CYP 2D6 recupera no prazo de 15 dias após a descontinuação do Mirabegrom. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 90% da Cmax e de 229% na AUC de uma dose única de metoprolol. Uma dose múltipla diária de Mirabegrom, na formulação de libertação imediata, resultou num aumento de 79% da Cmax e de 241% na AUC de uma dose única de desipramina. Recomenda-se precaução se o Mirabegrom for co-administrado com medicamentos com uma janela terapêutica estreita e que sejam significativamente metabolizados pela CYP2D6, como a tioridazina, os antiarrítmicos de tipo 1C (ex. flecainida, propafenona) e os antidepressivos tricíclicos (ex. imipramina, desipramina). Recomenda-se também precaução se o Mirabegrom for co-administrado com substratos do CYP2D6 com doses ajustadas individualmente. - Imipramina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mirabegrom Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: O Mirabegrom é um inibidor fraco da P - gp. O mirabegrom aumentou em 29% a Cmax e em 27% a AUC, do substrato da P - gp digoxina, em voluntários saudáveis. Em doentes que estejam a iniciar uma combinação de Mirabegrom e digoxina, deve prescrever-se inicialmente um a dose mais baixa de digoxina. As concentrações séricas de digoxina devem ser monitorizadas e utilizadas para a titulação da digoxina para se obter o efeito clínico desejado. Deve ser considerado o potencial para a inibição da P - gp do Mirabegrom, quando o Mirabegrom é combinado com substratos sensíveis à P - gp, como por exemplo o dabigatrano. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mirabegrom Digoxina

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: O Mirabegrom é um inibidor fraco da P - gp. O mirabegrom aumentou em 29% a Cmax e em 27% a AUC, do substrato da P - gp digoxina, em voluntários saudáveis. Em doentes que estejam a iniciar uma combinação de Mirabegrom e digoxina, deve prescrever-se inicialmente um a dose mais baixa de digoxina. As concentrações séricas de digoxina devem ser monitorizadas e utilizadas para a titulação da digoxina para se obter o efeito clínico desejado. Deve ser considerado o potencial para a inibição da P - gp do Mirabegrom, quando o Mirabegrom é combinado com substratos sensíveis à P - gp, como por exemplo o dabigatrano. - Digoxina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mirabegrom Dabigatrano etexilato

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: O Mirabegrom é um inibidor fraco da P - gp. Deve ser considerado o potencial para a inibição da P - gp do Mirabegrom, quando o Mirabegrom é combinado com substratos sensíveis à P - gp, como por exemplo o dabigatrano. - Dabigatrano etexilato
Sem significado Clínico

Mirabegrom Solifenacina

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interacções medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Não foram observadas interacções clinicamente significativas quando o Mirabegrom foi co-administrado com doses terapêuticas de solifenacina, tansulosina, varfarina, metformina ou um contraceptivo oral combinado contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Não é recomendado ajuste de dose. Os aumentos na exposição do Mirabegrom devido a interacções medicamentosas podem estar associados a aumentos da frequência cardíaca. - Solifenacina
Sem significado Clínico

Mirabegrom Tansulosina

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interacções medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Não foram observadas interacções clinicamente significativas quando o Mirabegrom foi co-administrado com doses terapêuticas de solifenacina, tansulosina, varfarina, metformina ou um contraceptivo oral combinado contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Não é recomendado ajuste de dose. Os aumentos na exposição do Mirabegrom devido a interacções medicamentosas podem estar associados a aumentos da frequência cardíaca. - Tansulosina
Sem significado Clínico

Mirabegrom Varfarina

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interacções medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Não foram observadas interacções clinicamente significativas quando o Mirabegrom foi co-administrado com doses terapêuticas de solifenacina, tansulosina, varfarina, metformina ou um contraceptivo oral combinado contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Não é recomendado ajuste de dose. Os aumentos na exposição do Mirabegrom devido a interacções medicamentosas podem estar associados a aumentos da frequência cardíaca. - Varfarina
Sem significado Clínico

Mirabegrom Metformina

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interacções medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Nos estudos de interacção de Mirabegrom com metoprolol e com metformina usou-se Mirabegrom 160 mg de libertação imediata (LI). Não foram observadas interacções clinicamente significativas quando o Mirabegrom foi co-administrado com doses terapêuticas de solifenacina, tansulosina, varfarina, metformina ou um contraceptivo oral combinado contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Não é recomendado ajuste de dose. Os aumentos na exposição do Mirabegrom devido a interacções medicamentosas podem estar associados a aumentos da frequência cardíaca. - Metformina
Sem significado Clínico

Mirabegrom Contraceptivos orais

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interacções medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Não foram observadas interacções clinicamente significativas quando o Mirabegrom foi co-administrado com doses terapêuticas de solifenacina, tansulosina, varfarina, metformina ou um contraceptivo oral combinado contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Não é recomendado ajuste de dose. Os aumentos na exposição do Mirabegrom devido a interacções medicamentosas podem estar associados a aumentos da frequência cardíaca. - Contraceptivos orais
Sem significado Clínico

Mirabegrom Etinilestradiol

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interacções medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Não foram observadas interacções clinicamente significativas quando o Mirabegrom foi co-administrado com doses terapêuticas de solifenacina, tansulosina, varfarina, metformina ou um contraceptivo oral combinado contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Não é recomendado ajuste de dose. Os aumentos na exposição do Mirabegrom devido a interacções medicamentosas podem estar associados a aumentos da frequência cardíaca. - Etinilestradiol
Sem significado Clínico

Mirabegrom Levonorgestrel

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interacções medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Não foram observadas interacções clinicamente significativas quando o Mirabegrom foi co-administrado com doses terapêuticas de solifenacina, tansulosina, varfarina, metformina ou um contraceptivo oral combinado contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Não é recomendado ajuste de dose. Os aumentos na exposição do Mirabegrom devido a interacções medicamentosas podem estar associados a aumentos da frequência cardíaca. - Levonorgestrel
Contraindicado

Eliglustato Mirabegrom

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores da CYP2D6: Em metabolizadores intermédios (MI) e extensivos (ME): Após doses repetidas de 84 mg de eliglustato duas vezes por dia em doentes não-MF, a administração concomitante de doses repetidas de 30 mg de paroxetina, um inibidor potente da CYP2D6, uma vez por dia resultou num aumento da Cmax e da AUC0-12 do eliglustato de 7,3 e 8,9 vezes, respectivamente. Em MI e ME, deve ser considerada a dose de 84 mg de eliglustato uma vez por dia quando se utiliza concomitantemente com um inibidor potente da CYP2D6 (p.ex., paroxetina, fluoxetina, quinidina, bupropiona). Para uma dosagem de 84 mg duas vezes por dia em doentes não-MF, é de prever que a utilização concomitante de inibidores moderados da CYP2D6 (p.ex., duloxetina, terbinafina, moclobemida, mirabegrom, cinacalcet, dronedarona) iria aumentar aproximadamente até 4 vezes a exposição ao eliglustato. Em MI e ME, deve proceder-se com cuidado relativamente aos inibidores moderados da CYP2D6. - Mirabegrom
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Mirabegrom
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, não deve tomar o Mirabegrom.

Se está a amamentar, consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
É provável que o Mirabegrom passe para o seu leite materno.
Deverá decidir com o médico,se deve tomar Mirabegrom ou amamentar.
Não deve fazer ambas as coisas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023