Mirabegrom
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-[4-(2-{[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino}ethyl)phenyl]acetamide
PubChem
9865528
DrugBank
DB08893
ChemSpider
8041219
Código ATC
G04
|
G04BD12
DCB
10647
UNII
MVR3JL3B2V
KEGG
D09535
ChEBI
CHEBI:65349
ChEMBL
CHEMBL2095212
Fórmula química
C21H24N4O2S
Massa molar
396.506 g/mol
SMILES
C1=CC=C (C=C1) [C@H] (CNCCC2=CC=C (C=C2) NC (=O) CC3=CSC (=N3) N) O
InChI
1S/C21H24N4O2S/c22-21-25-18 (14-28-21) 12-20 (27) 24-17-8-6-15 (7-9-17) 10-11-23-13-19 (26) 16-4-2-1-3-5-16/h1-9, 14, 19, 23, 26H, 10-13H2, (H2, 22, 25) (H, 24, 27) /t19-/m0/s1
Key
PBAPPPCECJKMCM-IBGZPJMESA-N
Ponto de fusão
272.76°C
Ponto de ebulição
690.0±55.0°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 4.12e-03 g/l
Biodisponibilidade
Após administração oral de mirabegromem voluntários saudáveis, o mirabegrom é absorvido atingindo o pico de concentração plasmática (Cmax) entre 3 e 4horas. A biodisponibilidade absoluta aumenta de 29% com uma dose de 25mg para 35% com uma dose de 50mg.
Metabolismo
Omirabegrom não induz aCYP1A2 ou CYP3A. Prevê-se que omirabegrom não cause uma inibição clinicamente relevante do transporte de fármacos mediado por OCTs. Embora os estudos in vitro sugiram um papel do CYP2D6 e do CYP3A4 no metabolismo oxidativo do mirabegrom, os resultados in vivo indicam que estas isoenzimas desempenham um papel limitado na eliminação global. Estudos in vitro e ex vivo demonstraram o envolvimento da butirilcolinesterase, 18UGT e possivelmente a desidrogenase alcoólica (ADH) no metabolismo do mirabegrom, para além do CYP3A4 e CYP2D6.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal (t1/2) do Mirabegrom é de aproximadamente 50horas.
Ligação plasmática
71% às proteínas plasmáticas. Mirabegrom liga-se à albumina e 1-glicoproteína ácida alfa-com afinidade moderada.
Excreção
A excreção urinária do mirabegrom não alterado é dependente da dose e varia desde aproximadamente 6,0% após uma dose diária de 25mg até 12,2% após uma dose diária de 100mg.
Após a administração de 160mg de 14C-mirabegroma voluntários saudáveis, cerca de 55% do radiomarcador foi recuperado na urina e 34% nas fezes.
Após a administração de 160mg de 14C-mirabegroma voluntários saudáveis, cerca de 55% do radiomarcador foi recuperado na urina e 34% nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Betmiga
Licença
Astellas Pharma Europe B.V
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
