Migalastate
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2R,3S,4R,5S)-2-(hydroxymethyl)piperidine-3,4,5-triol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
176077
DrugBank
DB05018
ChemSpider
9818836
Código ATC
Sem informação
DCB
11716
UNII
C4XNY919FW
KEGG
D10359
ChEBI
CHEBI:135923
ChEMBL
CHEMBL110458
Fórmula química
C6H13NO4
Massa molar
163.17172 g/mol
SMILES
C1C (C (C (C (N1) CO) O) O) O
InChI
1S/C6H13NO4/c8-2-3-5 (10) 6 (11) 4 (9) 1-7-3/h3-11H, 1-2H2/t3-, 4+, 5+, 6-/m1/s1
Key
LXBIFEVIBLOUGU-DPYQTVNSSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta (AUC) de uma dose única oral de 150 mg de cloridrato de migalastate ou de uma infusão intravenosa única de 2 horas de 150 mg foi de aproximadamente 75%.
Metabolismo
Em voluntários saudáveis, o volume da distribuição (Vz/F) do migalastate após doses orais únicas crescentes (25-675 mg migalastate HCl) variaram de 77 a 133 L, indicando que a substância é bem distribuída nos tecidos e superior à água total no corpo (42 litros).
Semi-Vida
O tempo médio de semi-vida de eliminação (t1/2) do Migalastate variou entre aproximadamente 3 e 5 horas.
Ligação plasmática
Não foi detectada ligação às proteínas plasmáticas no seguimento da administração de cloridrato de [14C]-migalastate no intervalo de concentrações entre 1 e 100 µM.
Excreção
Um ensaio farmacocinético em voluntários masculinos saudáveis com 150 mg de cloridrato de [14C]-
migalastate revelou que aproximadamente 77% da dose com marcadores radioactivos foi recuperada na urina. 55% da dose foi excretada na forma de migalastate não modificado, 4% nas formas M1 a M3, e 5% em componentes não atribuídos, num total de 64%. Os restantes 5% representam metabólitos presentes em concentrações abaixo do limiar quantificável. Aproximadamente 20% da dose com marcadores radioactivos total foi excretada nas fezes, sendo o migalastate não modificado o único componente medido.
migalastate revelou que aproximadamente 77% da dose com marcadores radioactivos foi recuperada na urina. 55% da dose foi excretada na forma de migalastate não modificado, 4% nas formas M1 a M3, e 5% em componentes não atribuídos, num total de 64%. Os restantes 5% representam metabólitos presentes em concentrações abaixo do limiar quantificável. Aproximadamente 20% da dose com marcadores radioactivos total foi excretada nas fezes, sendo o migalastate não modificado o único componente medido.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Galafold
Licença
Amicus Therapeutics UK, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
