Mibefradil
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[(1S,2S)-2-[2-[3-(1H-benzimidazol-2-yl)propyl-methylamino]ethyl]-6-fluoro-1-propan-2-yl-3,4-dihydro-1H-naphthalen-2-yl] 2-methoxyacetate
PubChem
60663
DrugBank
DB01388
ChemSpider
54673
Código ATC
C08C
|
C08CX01
DCB
05922
UNII
27B90X776A
KEGG
D08217
ChEBI
CHEBI:6920
ChEMBL
CHEMBL45816
Fórmula química
C29H38FN3O3
Massa molar
495.628723 g/mol
SMILES
CC (C) C1C2=C (CCC1 (CCN (C) CCCC3=NC4=CC=CC=C4N3) OC (=O) COC) C=C (C=C2) F
InChI
1S/C29H38FN3O3/c1-20 (2) 28-23-12-11-22 (30) 18-21 (23) 13-14-29 (28, 36-27 (34) 19-35-4) 15-17-33 (3) 16-7-10-26-31-24-8-5-6-9-25 (24) 32-26/h5-6, 8-9, 11-12, 18, 20, 28H, 7, 10, 13-17, 19H2, 1-4H3, (H, 31, 32) /t28-, 29-/m0/s1
Key
HBNPJJILLOYFJU-VMPREFPWSA-N
Ponto de fusão
128°C (262°F)
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade após uma dose única de Mibefradil é de 70%. Após a administração de doses múltiplas, a proporção de mibefradil submetidos a metabolismo de primeira passagem é reduzida, resultando numa biodisponibilidade de estado estacionário de cerca de 90%. Os alimentos não afectam a taxa ou extensão da absorção de mibefradil.
Metabolismo
As duas vias metabólicas que são mibefradil sofre hidrólise catalisada por esterase de a cadeia lateral do éster (que produz um metabólito álcool) e a oxidação do citocromo P450 3A4-catalisada (que se torna menos importante, durante a administração crónica). O efeito farmacológico do metabólito é de cerca de 10% do que a do mibefradil pai.
Semi-Vida
A semi-vida do Mibefradil é de 17-25 h.
Ligação plasmática
A ligação plasmática do é de >99%.
Excreção
Informação não disponível.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
