Metamizol + Cafeína + Drotaverina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
sodium;(1Z)-1-[(3,4-diethoxyphenyl)methylidene]-6,7-diethoxy-3,4-dihydro-2H-isoquinoline;[(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenylpyrazol-4-yl)-methylamino]methanesulfonate;1,3,7-trimethylpurine-2,6-dione;hydrochloride
Número CAS
Sem informação.
PubChem
85364151
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
N02
|
N02BB52
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C45H58ClN8NaO10S
Massa molar
961.5 g/mol
SMILES
CCOC1=C(C=C(C=C1)C=C2C3=CC(=C(C=C3CCN2)OCC)OCC)OCC.CC1=C(C(=O)N(N1C)C2=CC=CC=C2)N(C)CS(=O)(=O)[O-].CN1C=NC2=C1C(=O)N(C(=O)N2C)C.[Na+].Cl
InChI
InChI=1S/C24H31NO4.C13H17N3O4S.C8H10N4O2.ClH.Na/c1-5-26-21-10-9-17(14-22(21)27-6-2)13-20-19-16-24(29-8-4)23(28-7-3)15-18(19)11-12-25-20;1-10-12(14(2)9-21(18,19)20)13(17)16(15(10)3)11-7-5-4-6-8-11;1-10-4-9-6-5(10)7(13)12(3)8(14)11(6)2;;/h9-10,13-16,25H,5-8,11-12H2,1-4H3;4-8H,9H2,1-3H3,(H,18,19,20);4H,1-3H3;1H;/q;;;;+1/p-1/b20-13-;;;;
Key
ROXWBHKWNWIOAI-FUVFTDLHSA-M
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade do metamizol após administração oral não é significativamente influenciada pela ingestão concomitante de alimentos. Após administração oral, a concentração plasmática máxima é atingida em 1-2 horas (tmax). A concentração plasmática máxima (Cmax) de 4-MAA após administração oral de 750, 1.500 e 3.000 mg de metamizol é de 11, 21 e 41 μg/ml, respectivamente.
A cafeína é rapidamente absorvida após administração oral. A concentração plasmática máxima é atingida após 15-45 minutos (tmax). A concentração plasmática terapêutica é de 5-15 μg/ml.
Após administração oral, atinge a concentração plasmática máxima em 45-60 minutos (tmax).
Sofre do fenômeno da primeira passagem hepática, em que 65% da dose administrada chega à circulação sistêmica de forma inalterada.
A cafeína é rapidamente absorvida após administração oral. A concentração plasmática máxima é atingida após 15-45 minutos (tmax). A concentração plasmática terapêutica é de 5-15 μg/ml.
Após administração oral, atinge a concentração plasmática máxima em 45-60 minutos (tmax).
Sofre do fenômeno da primeira passagem hepática, em que 65% da dose administrada chega à circulação sistêmica de forma inalterada.
Metabolismo
Após administração oral, o metamizol é hidrolisado não enzimaticamente na parede intestinal no metabólito activo 4-metilaminoantipirina (4-MAA). No fígado, é posteriormente metabolizado no metabólito activo 4-aminoantipirina (4-AA).
A cafeína é parcialmente oxidada, desmetilada e acetilada no fígado, depois é excretada pelos rins, principalmente (cerca de 80%) na forma de 1,7-dimetilxantina e uma pequena parte na forma de outros metabólitos.
A drotaverina é metabolizada no fígado.
A cafeína é parcialmente oxidada, desmetilada e acetilada no fígado, depois é excretada pelos rins, principalmente (cerca de 80%) na forma de 1,7-dimetilxantina e uma pequena parte na forma de outros metabólitos.
A drotaverina é metabolizada no fígado.
Semi-Vida
A semi-vida plasmática (t1/2) do 4-MAA (metabólito do metamizol) é de 2-3 horas, e de 4-AA (metabólito do metamizol) de 4-5 horas.
A semi-vida plasmática da cafeína (t1/2) em adultos é de 3 a 7 horas e apresenta grande variabilidade inter e intraindividual.
A semi-vida plasmática biológica da drotaverina é de 8 a 10 horas.
A semi-vida plasmática da cafeína (t1/2) em adultos é de 3 a 7 horas e apresenta grande variabilidade inter e intraindividual.
A semi-vida plasmática biológica da drotaverina é de 8 a 10 horas.
Ligação plasmática
O metamizol liga-se às proteínas plasmáticas em pequena proporção, a ligação total às proteínas do 4-MAA é de 58% e no caso do 4-AA é de 48%.
A drotaverina liga-se no plasma em grande proporção (95-98%) à albumina, alfa e beta-globulina.
A drotaverina liga-se no plasma em grande proporção (95-98%) à albumina, alfa e beta-globulina.
Excreção
O metamizol é eliminado principalmente pelos rins na forma de metabólitos inativos (4-formilaminoantipirina 4-FAA e 4-acetilaminoantipirina 4-AcAA.
Apenas cerca de 1% da cafeína é excretado inalterado na urina.
Em 72 horas a drotaverina é praticamente eliminada do organismo, aproximadamente 50% pela urina e aproximadamente 30% pelas fezes. É eliminado principalmente na forma de metabólitos, não sendo sua forma não transformada detectável na urina.
Apenas cerca de 1% da cafeína é excretado inalterado na urina.
Em 72 horas a drotaverina é praticamente eliminada do organismo, aproximadamente 50% pela urina e aproximadamente 30% pelas fezes. É eliminado principalmente na forma de metabólitos, não sendo sua forma não transformada detectável na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
Sem informação.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
