Meropenem + Vaborbactam
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;2-[(3R,6S)-2-hydroxy-3-[(2-thiophen-2-ylacetyl)amino]oxaborinan-6-yl]acetic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
86298703
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
J01D
|
J01DH52
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D11015
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C29H41BN4O10S2
Massa molar
680.6 g/mol
SMILES
B1(C(CCC(O1)CC(=O)O)NC(=O)CC2=CC=CS2)O.CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CC(NC3)C(=O)N(C)C)C(=O)O)C(C)O
InChI
InChI=1S/C17H25N3O5S.C12H16BNO5S/c1-7-12-11(8(2)21)16(23)20(12)13(17(24)25)14(7)26-9-5-10(18-6-9)15(22)19(3)4;15-11(7-9-2-1-5-20-9)14-10-4-3-8(6-12(16)17)19-13(10)18/h7-12,18,21H,5-6H2,1-4H3,(H,24,25);1-2,5,8,10,18H,3-4,6-7H2,(H,14,15)(H,16,17)/t7-,8-,9+,10+,11-,12-;8-,10-/m10/s1
Key
SDJYWZHQLNEXKV-SSHSFQATSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Informação não disponível.
Metabolismo
O meropenem é principalmente eliminado sob a forma inalterada. Cerca de 25% da dose administrada é eliminada sob a forma de anel aberto inactivo.
O vaborbactam não é sujeito a metabolismo.
O vaborbactam não é sujeito a metabolismo.
Semi-Vida
A semi-vida terminal (t½) é de 2,30 horas e 2,25 horas para o meropenem e vaborbactam, respectivamente.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas do meropenem é aproximadamente de 2%. A ligação às proteínas plasmáticas do vaborbactam é aproximadamente de 33%.
Excreção
Tanto o meropenem como o vaborbactam são principalmente excretados através dos rins. Aproximadamente 40-60% de uma dose de meropenem são excretados inalterados em 24-48 horas, sendo que mais 25% são depois recuperados como produto de hidrólise microbiologicamente inactivo. A eliminação de meropenem pelos rins resultou em concentrações terapêuticas elevadas na urina. A depuração renal média para meropenem foi de 7,7 l/h. A depuração não-renal média do meropenem foi de 4,8 l/h, o que inclui tanto a eliminação fecal (~2% da dose) e a degradação devido a hidrólise.
Aproximadamente 75 a 95% do vaborbactam é excretado inalterado na urina durante um período de 24-48 horas. A eliminação do vaborbactam pelos rins resultou em concentrações elevadas na urina. A depuração renal média para o vaborbactam foi de 10,5 l/h.
Aproximadamente 75 a 95% do vaborbactam é excretado inalterado na urina durante um período de 24-48 horas. A eliminação do vaborbactam pelos rins resultou em concentrações elevadas na urina. A depuração renal média para o vaborbactam foi de 10,5 l/h.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Vabomere
Licença
Menarini International Operations Luxembourg, S.A.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Intravenosa.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
