Megestrol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Megestrolé um agente progestagénio sintético, Antineoplásico e imunomodelador; Hormonas e anti-hormonas; Prostagénios.

Megestrol está indicado em neoplasias hormonossensíveis: cancro da mama avançado e carcinoma do endométrio metastizado.


Megestrol é também um agente antianorético e anticaquético (estimula o apetite) e é utilizado no tratamento paliativo de doentes com síndrome de caquexia-anorexia associada a neoplasias maligna avançadas.



Usos comuns
Neoplasias hormonossensíveis: cancro da mama avançado e carcinoma do endométrio metastizado.

Cancro da próstata e da mama, no homem.

Tratamento paliativo de doentes com síndrome de caquexia-anorexia associado a neoplasia maligna avançada.



Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Neoplasias hormonossensíveis: cancro da mama avançado e carcinoma do endométrio metastizado.

Cancro da próstata e da mama, no homem.

Tratamento paliativo de doentes com síndrome de caquexia-anorexia associado a neoplasia maligna avançada.



Classificação CFT

16.02.01.03 : Progestagénios

Mecanismo De Ação
O acetato de megestrol é um derivado da síntese de progesterona.

Ao contrário da hormona natural, o acetato de megestrol é activo por via oral e é um agente progestagénico potente que desencadeia uma importante actividade anti-estrogénica; possui apenas uma ligeira actividade glucocorticóide e mineralocorticóide, além de possuir efeitos anti-gonadotróficos e anti-androgénicos.


O elevado grau de tolerância, inclusive em tratamentos a longo prazo do acetato de megestrol permitiu conseguirem-se bons resultados na terapêutica paliativa de neoplasias hormonodependentes, tais como o carcinoma da mama e do endométrio em fase avançada.


Foi também demonstrado em diversos ensaios clínicos que o acetato de megestrol é útil no tratamento da caquexia paraneopásica.

Embora não se conheça com exactidão qual é o mecanismo de acção para produzir este efeito anticaquético, postula-se que poderia ser através da produção de um aumento do apetite e por outro lado, devido a um aumento da lipogénese.



Posologia Orientativa
Patologia da mama: 160 mg/dia

Patologia do endométrio: 160 - 320 mg/dia, em duas tomas.

Cancro da próstata: 120 mg/dia

Caquexia-anorexia associada a neoplasia maligna avançada: recomenda-se iniciar o tratamento com 1 comprimido de 160 mg ao dia e aumentar a dose, segundo a resposta clínica do doente, até uma dose máxima de 800 mg por dia (5 comprimidos).

A dose habitual está entre 320-800 mg por dia.



Recomenda-se um tratamento contínuo de pelo menos dois meses para se avaliar a eficácia do tratamento.

Administração
Os comprimidos devem ver ingeridos inteiros, sem mastigar nem triturar, com o auxílio de um líquido.

Contraindicações
Hipersensibilidade ao Megestrol.

Não deve ser administrado durante os quatro primeiros meses de gravidez.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os eventos adversos mais frequentes são:
- Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas: pouco frequentes: erupções cutâneas; raros:
alopécia.


- Cardiopatias e vasculopatias: raros: tromboembolia, tromboflebite das veias profundas, embolia pulmonar, sufocação, falência cardíaca, hipertensão.


- Doenças gastrointestinais: pouco frequentes - intolerância gástrica, náusea, vómito, diarreia, obstipação.


- Doenças endócrinas, do metabolismo e da nutrição: recidiva tumoral com ou sem hipercalcemia, hiperglicemia, fácies cushingóide, exacerbação de diabetes, aumento da tolerância à glucose e síndrome de Cushing.


- Doenças renais e urinárias: raros - hemorragia vaginal spotting, frequência urinária.



Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:contra-indicado. Ver Progestagénios. Evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco. Trimestre: 1º
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Ver Contraceptivos orais.
Precauções Gerais
O tratamento da caquexia-anorexia associada a neoplasia só se deve iniciar quando se tem a certeza de que estes doentes estão em condições para mastigar e/ou deglutir.


O medicamento pode modificar os resultados do teste de diagnóstico de gravidez.


Foram descritos casos de diabetes incipiente, exacerbações de diabetes persistente e síndrome de Cushing com a utilização de acetato de megestrol.

Nos casos de exacerbações de diabetes, as necessidades de insulina poderão estar aumentadas.


Recomenda-se precaução em doentes com história prévia de tromboembolias.

O tratamento deve suspender-se em caso de algum episódio de tromboembolia.



Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não conservar acima de 25ºC.

Manter na embalagem de origem para proteger da luz e humidade.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Megestrol + Carbamazepina

Observações: As interações medicamentosas com Megestrol são idênticas às observadas com os progestagénios em geral, interferindo com as hormonas circulantes, bloqueando tanto a produção como a sua acção metabólica.
Interações: Indutores enzimáticos como a carbamazepina que pode aumentar a depuração dos progestagénios. - Carbamazepina
Consultar informação actualizada

Megestrol + Antidiabéticos Orais

Observações: As interações medicamentosas com Megestrol são idênticas às observadas com os progestagénios em geral, interferindo com as hormonas circulantes, bloqueando tanto a produção como a sua acção metabólica.
Interações: Antidiabéticos, uma vez que os progestagénios podem alterar o controlo diabético podendo ser necessário o ajuste da dose destes medicamentos. - Antidiabéticos Orais
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Megestrol + Ciclosporina

Observações: As interações medicamentosas com Megestrol são idênticas às observadas com os progestagénios em geral, interferindo com as hormonas circulantes, bloqueando tanto a produção como a sua acção metabólica.
Interações: Ciclosporina por inibirem o seu metabolismo aumentando o risco de toxicidade associado à ciclosporina. - Ciclosporina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Megestrol + Aminoglutetimida

Observações: As interações medicamentosas com Megestrol são idênticas às observadas com os progestagénios em geral, interferindo com as hormonas circulantes, bloqueando tanto a produção como a sua acção metabólica.
Interações: Aminoglutetimida: num estudo foram registadas diminuições dos níveis plasmáticos de progestagénios, com eventual perda da sua actividade terapêutica, por indução do seu metabolismo - Aminoglutetimida
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações do Megestrol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

As mulheres em idade fértil devem ser advertidas no sentido de evitarem uma gravidez.

Se a doente for exposta ao acetato de megestrol durante os primeiros quatro meses de gravidez, ou se engravidar enquanto está a tomar Megestrol, deve ser informada dos riscos potenciais para o feto.

Devido ao potencial para ocorrência de efeitos secundários no recém-nascido, recomenda-se a interrupção da amamentação durante o tratamento com Megestrol.



Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Novembro de 2020