Megestrol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
PubChem
19090
DrugBank
DB00351
ChemSpider
18023
Código ATC
Sem informação
DCB
05581
UNII
EA6LD1M70M
KEGG
D08167
ChEBI
CHEBI:6722
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C22H30O3
Massa molar
342.5
SMILES
CC1=CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)O)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C
InChI
InChI=1S/C22H30O3/c1-13-11-16-17(20(3)8-5-15(24)12-19(13)20)6-9-21(4)18(16)7-10-22(21,25)14(2)23/h11-12,16-18,25H,5-10H2,1-4H3/t16-,17+,18+,20-,21+,22+/m1/s1
Key
VXIMPSPISRVBPZ-NWUMPJBXSA-N
Ponto de fusão
218.0-220.0°C
Ponto de ebulição
500.4°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 2.25e-02 g/l
Biodisponibilidade
Após a administração oral, acetato de megestrol é rapidamente absorvido.
Metabolismo
Principalmente hepática. Os metabólitos de megestrol que foram identificados na urina constitui 5% a 8% da dose administrada. Excreção respiratória como o dióxido de carbono marcado e o armazenamento de gordura pode ter sido responsável por, pelo menos, parte da radioactividade não encontrado na urina e fezes. Sem metabólitos activos foram identificados.
Semi-Vida
A semi-vida do Megestrol é de 15-20 horas, na segunda fase.
Ligação plasmática
Informação não disponível.
Excreção
A principal via de eliminação do Megestrol é a urinária na forma do seu metabólito hidroxilado ao nível dos carbonos 2 e 6, enquanto que as quantidades excretadas sob a forma de produto inalterado são desprezíveis (cerca de 0,01% da dose administrada): 60 a 80% da dose administrada é encontrada na urina; a excreção fecal, não ultrapassa os 30%. Os principais principais metabólitos excretados são os glucoconjugados ou hidroximetilados.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Megace, Acestrol
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
