Maraviroc

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução Uso Hospitalar DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC 4,4-difluoro-N-{(1S)-3-[3-(3-isopropyl- 5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1- phenylpropyl}cyclohexanecarboxamide
Número CAS Sem informação.
PubChem 3002977
DrugBank DB04835
ChemSpider 20078004
Código ATC | J05 | J05AX09 |
DCB 09624
UNII MD6P741W8A
KEGG D06670
ChEBI CHEBI:63608
ChEMBL CHEMBL1201187
Fórmula química C29H41F2N5O
Massa molar 513.666 g/mol
SMILES Cc5nnc (n5 [C@@H] 1C [C@H] 4CC [C@@H] (C1) N4CC [C@H] (NC (=O) C2CCC (F) (F) CC2) c3ccccc3) C (C) C
InChI 1S/C29H41F2N5O/c1-19 (2) 27-34-33-20 (3) 36 (27) 25-17-23-9-10-24 (18-25) 35 (23) 16-13-26 (21-7-5-4-6-8-21) 32-28 (37) 22-11-14-29 (30, 31) 15-12-22/h4-8, 19, 22-26H, 9-18H2, 1-3H3, (H, 32, 37) /t23-, 24+, 25-, 26-/m0/s1
Key GSNHKUDZZFZSJB-QYOOZWMWSA-N
Ponto de fusão 1.29 g/cm3
Ponto de ebulição -
Solubilidade solubilidade em água: 1.06e-02 g / l
Biodisponibilidade Maraviroc: a absorção é variável, com picos múltiplos. A biodisponibilidade absoluta de uma dose de 100 mg é de 23% e espera-se que seja de 33% com doses de 300mg.
Metabolismo Maraviroc: é metabolizado, principalmente, pelo citocromo P450, em metabolitos que são, essencialmente, inativos contra o VIH-1. Estudos in vitro indicam que a CYP3A4 é a principal enzima responsável pelo metabolismo do maraviroc. Estudos in vitro indicam também que as enzimas polimórficas CYP2C9, CYP2D6 e CYP2C19 não contribuem significativamente para o metabolismo do maraviroc.
Meia-vida biológica Maraviroc: Após administração intravenosa (30 mg), a semivida de maraviroc foi de 13,2 horas
Ligação plasmática Maraviroc: liga-se às proteínas plasmáticas humanas (aproximadamente 76%) e demonstra afinidade moderada para a albumina e glicoproteína ácida alfa-1.
Excreção Maraviroc: Aproximadamente, 20% de maraviroc marcado com radioatividade foi recuperado na urina e 76% foi recuperado nas fezes, durante 168 horas. Maraviroc foi o componente major presente na urina (média de 8% da dose) e fezes (média de 25% das doses). O restante foi excretado sob a forma de metabolitos.
Classificação legal Sem informação
Nome Comercial de Referência Celsentri
Licença ViiV Healthcare UK Ltd.
Cat. Gravidez Todos os trimestres: B
Estado Legal MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. Oral
Notas, Referências & Links Externos

ChEBI

ChEMBL

ChemSpider

DrugBank

FDA (UNII)

Kegg

PubChem

Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017