Macitentano

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica) DCI/Medicamento sujeito a Monitorização Adicional
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC 5-(4-bromophenyl)-6-[2-(5-bromopyrimidin-2-yl)oxyethoxy]-N-(propylsulfamoyl)pyrimidin-4-amine
Número CAS Sem informação.
PubChem 16004692
DrugBank DB08932
ChemSpider 13134960
Código ATC | C02 | C02KX04 | C02KX | C02K |
DCB Sem informação.
UNII Z9K9Y9WMVL
KEGG D10135
ChEBI CHEBI:76607
Fórmula química C19H20Br2N6O4S
Massa molar 588.2729
SMILES CCCNS (=O) (=O) NC1=C (C (=NC=N1) OCCOC2=NC=C (C=N2) Br) C3=CC=C (C=C3) Br
InChI 1S/C19H20Br2N6O4S/c1-2-7-26-32 (28, 29) 27-17-16 (13-3-5-14 (20) 6-4-13) 18 (25-12-24-17) 30-8-9-31-19-22-10-15 (21) 11-23-19/h3-6, 10-12, 26H, 2, 7-9H2, 1H3, (H, 24, 25, 27)
Key JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade Macitentano: A concentração plasmática máxima é alcançada macitentan cerca de 8 horas após a administração oral. A biodisponibilidade absoluta após administração oral não é conhecido.
Metabolismo Macitentano: tem quatro vias metabólicas principais. A despropilação oxidativa das sulfonamidas produz um metabolito farmacologicamente ativo. Esta reação é dependente do sistema do citocromo P450, sobretudo o CYP3A4 (aproximadamente 99%) com contribuições menores do CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C19. O metabolito ativo circula no plasma humano e pode contribuir para o efeito farmacológico. As outras vias metabólicas produzem substâncias sem atividade farmacológica. Vários membros da família CYP2C, nomeadamente CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C19, assim como CYP3A4, estão envolvidos na formação destes metabolitos.
Meia-vida biológica Macitentano: As concentrações plasmáticas de macitentano e do seu metabolito ativo diminuem lentamente, com uma semivida de eliminação aparente de aproximadamente 16 e 48 horas, respetivamente.
Ligação plasmática Macitentano: Macitentano e o seu metabolito ativo ligam-se em grande medida (>99%) às proteínas plasmáticas, sobretudo à albumina e, numa extensão menor, à alfa1-glicoproteína ácida.
Excreção Macitentano: só é excretado após extenso metabolismo. A via principal de excreção é a urinária correspondente a cerca de 50% da dose.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Opsumit
Licença Actelion Registration, Ltd.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez
Estado Legal MSRM restrita
Via de Adm. Oral
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017