Macitentano + Tadalafil
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
C02
|
C02KX54
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D12963
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
As concentrações plasmáticas máximas do macitentano são alcançadas cerca de 9 horas após a administração. A biodisponibilidade absoluta do tadalafil após a administração oral não foi determinada.
Metabolismo
O macitentano tem quatro vias metabólicas principais. O tadalafil é predominantemente metabolizado pela isoforma CYP3A4.
Semi-Vida
As concentrações plasmáticas do macitentano e do seu metabólito activo diminuem lentamente, com uma semi-vida de eliminação aparente de aproximadamente 16 horas e 48 horas, respectivamente. A depuração oral média do tadalafil é de 3,4 l/h e a semi-vida terminal média é de 24 horas em indivíduos saudáveis.
Ligação plasmática
O macitentano e o seu metabólito activo apresentam uma elevada ligação (>99%) às proteínas plasmáticas, sobretudo à albumina e, em menor extensão, à alfa1-glicoproteína ácida. Em concentrações terapêuticas, 94% do tadalafil liga-se às proteínas plasmáticas.
Excreção
O macitentano só é excretado após extenso metabolismo. A via principal de excreção é a urinária, correspondente a cerca de 50% da dose. O tadalafil é excretado predominantemente na forma de metabólitos inactivos, principalmente nas fezes (aproximadamente 61% da dose) e em menor extensão na urina (aproximadamente 36% da dose).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Yuvanci
Licença
Janssen-Cilag International N.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 30 de Janeiro de 2025
