Lurbinectedina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[(1R,2R,3R,11S,12S,14R,26R)-5,12-dihydroxy-6,6'-dimethoxy-7,21,30-trimethyl-27-oxospiro[17,19,28-trioxa-24-thia-13,30-diazaheptacyclo[12.9.6.13,11.02,13.04,9.015,23.016,20]triaconta-4(9),5,7,15,20,22-hexaene-26,1'-2,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole]-22-yl] acetate
PubChem
57327016
DrugBank
DB12674
ChemSpider
32701856
Código ATC
L01X
|
L01XX69
DCB
12545
UNII
2CN60TN6ZS
KEGG
D11644
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4297516
Fórmula química
C41H44N4O10S
Massa molar
784.9
SMILES
CC1=CC2=C(C3C4C5C6=C(C(=C7C(=C6C(N4C(C(C2)N3C)O)COC(=O)C8(CS5)C9=C(CCN8)C2=C(N9)C=CC(=C2)OC)OCO7)C)OC(=O)C)C(=C1OC)O
InChI
InChI=1S/C41H44N4O10S/c1-17-11-20-12-25-39(48)45-26-14-52-40(49)41(38-22(9-10-42-41)23-13-21(50-5)7-8-24(23)43-38)15-56-37(31(45)30(44(25)4)27(20)32(47)33(17)51-6)29-28(26)36-35(53-16-54-36)18(2)34(29)55-19(3)46/h7-8,11,13,25-26,30-31,37,39,42-43,47-48H,9-10,12,14-16H2,1-6H3/t25-,26-,30+,31+,37+,39-,41+/m0/s1
Key
YDDMIZRDDREKEP-HWTBNCOESA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após administração intravenosa, a Cmax e AUC0-inf foram 107 µg/L e 551 µg*h/L, respectivamente. Não foi observada acumulação entre os intervalos de administração (a cada 3 semanas).
Metabolismo
A lurbinectedina é metabolizada principalmente pelo CYP3A4 in vitro, embora faltem dados específicos sobre sua biotransformação. Foi identificado um metabólito N-desmetilado em indivíduos caninos.
Semi-Vida
A semi-vida terminal da lurbinectedina é de 51 horas.
Ligação plasmática
A lurbinectedina está altamente ligada às proteínas no plasma (~99%) tanto à albumina sérica quanto à glicoproteína α-1-ácida.
Excreção
Aproximadamente 89% de uma determinada dose é recuperada nas fezes (<0,2% inalterada) e 6% na urina (1% inalterada).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
