Loratadina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-(8-Chlor-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6] cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yliden)piperidin- 1-carbonsäureethylester
PubChem
3957
DrugBank
DB00455
ChemSpider
3820
Código ATC
R06
|
R06AX13
DCB
05416
UNII
7AJO3BO7QN
KEGG
D00364
ChEBI
CHEBI:6538
ChEMBL
CHEMBL998
Fórmula química
C22H23ClN2O2
Massa molar
382.87 g mol-1
SMILES
O=C (OCC) N4CC/C (=C2/c1ccc (Cl) cc1CCc3cccnc23) CC4
InChI
1S/C22H23ClN2O2/c1-2-27-22 (26) 25-12-9-15 (10-13-25) 20-19-8-7-18 (23) 14-17 (19) 6-5-16-4-3-11-24-21 (16) 20/h3-4, 7-8, 11, 14H, 2, 5-6, 9-10, 12-13H2, 1H3
Key
JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
134–136°C
Ponto de ebulição
810.3±65.0°C at 760 mmHg
Solubilidade
Praticamente insolúvel (0,011 mg·l-1 a 25 °C)
Biodisponibilidade
Loratadina é rapidamente e bem absorvida.
Metabolismo
A Loratadina sofre um extenso metabolismo de primeira passagem, sobretudo pelos CYP3A4 e CYP2D6. O metabólito principal a desloratadina (DL) é farmacologicamente activo e responsável por uma grande parte do efeito clínico.
Semi-Vida
Nos indivíduos saudáveis, as semi-vidas de distribuição plasmática de loratadina e do seu metabólito activo são de cerca de 1 e 2 horas, respectivamente. As médias das semi-vidas de eliminação em indivíduos adultos saudáveis, foram 8,4 horas (limites = 3 a 20 horas) para a loratadina e 28 horas (limites = 8,8 a 92 horas) para o metabólito activo principal.
Ligação plasmática
A Loratadina liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (97% a 99%) e o seu metabólito activo liga-se moderadamente (73% a 76%) às mesmas.
Excreção
Aproximadamente 40% da dose da Loratadina é excretada na urina e 42% nas fezes durante um período de 10 dias e sobretudo na forma de metabólitos conjugados. Aproximadamente 27% da dose é eliminada na urina durante as primeiras 24 horas. Menos de 1% da substância activa é excretada sob a forma activa não alterada, quer como loratadina, quer como DL.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Alerdaune, Claritine
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Novembro de 2022
