Lipegfilgrastim
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2R,4S,5R,6R)-2-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-5-acetamido-6-[(1S,2R)-1-amino-1-carboxypropan-2-yl]oxy-3,4-dihydroxyoxan-2-yl]methoxy]-4-hydroxy-5-[[2-(2-methoxyethoxycarbonylamino)acetyl]amino]-6-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]oxane-2-carboxylic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
70683024
DrugBank
DB13200
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
L03
|
L03AA14
DCB
10921
UNII
4AWF0N6QV3
KEGG
D10242
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL2105765
Fórmula química
C27H46N4O19
Massa molar
730.66954
SMILES
CC (C (C (=O) O) N) OC1C (C (C (C (O1) COC2 (CC (C (C (O2) C (C (CO) O) O) NC (=O) CNC (=O)
OCCOC) O) C (=O) O) O) O) NC (=O) C
InChI
1S/C27H46N4O19/c1-10 (16 (28) 23 (40) 41) 48-24-18 (30-11 (2) 33) 21 (39) 20 (38) 14 (49-24) 9-47-27 (25 (42) 43) 6-12 (34) 17 (22 (50-27) 19 (37) 13 (35) 8-32) 31-15 (36) 7-29-26 (44) 46-5-4-45-3/h10, 12-14, 16-22, 24, 32, 34-35, 37-39H, 4-9, 28H2, 1-3H3, (H, 29, 44) (H, 30, 33) (H, 31, 36) (H, 40, 41) (H, 42, 43) /t10-, 12+, 13-, 14-, 16+, 17-, 18-, 19-, 20+, 21-, 22-, 24+, 27-/m1/s1
Key
GAQMWPRWVIGRRV-IVDGIBIRSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a injecção subcutânea de 6 mg de lipegfilgrastim em três locais diferentes (braço, abdómen e coxa) em voluntários saudáveis, a biodisponibilidade (concentração máxima e área sob a curva [AUC]) foi inferior após a injecção subcutânea na coxa em comparação com a injecção subcutânea no abdómen e no braço. Neste estudo limitado XM22-06, a biodisponibilidade do lipegfilgrastim e as diferenças observadas entre os locais de injecção foram maiores em indivíduos do sexo masculino do que nos do sexo feminino. No entanto, os efeitos farmacodinâmicos foram semelhantes e independentes do sexo e do local de injecção.
Metabolismo
O Lipegfilgrastim é metabolizado através de degradação intracelular ou extracelular por enzimas proteolíticas. O lipegfilgrastim é internalizado por neutrófilos (processo não linear) e depois degradado dentro da célula por enzimas proteolíticas endógenas. A via linear é provavelmente devida à degradação proteica extracelular pela elastase de neutrófilos e por outras proteases plasmáticas.
Semi-Vida
O Lipegfilgrastim tem uma semi-vida terminal média que variou aproximadamente entre 32 e 62 horas após uma injecção subcutânea única de 6 mg de lipegfilgrastim.
Ligação plasmática
Informação não disponível.
Excreção
O lipegfilgrastim sofre duas vias de depuração distintas: via linear composta de degradação por enzimas proteolíticas e via não linear envolvendo depuração mediada por neutrófilos. A via de eliminação pela depuração mediada por neutrófilos é saturada em doses mais elevadas. Lipegfilgrastim e seus fragmentos degradados podem sofrer tratamento renal apuramento.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Lonquex
Licença
Teva Pharma, B.V.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea b) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Subcutânea.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
