Linzagolix
O que é
Linzagolix é um antagonista selectivo do receptor da hormona libertadora de gonadotropina (GnRH) usado para o tratamento sintomático de miomas uterinos.
Usos comuns
Linzagolix é indicado para o tratamento de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em mulheres adultas em idade reprodutiva.
Tipo
Molécula pequena.
História
Em junho de 2022, foi aprovado para uso médico na União Europeia e no Reino Unido.
Indicações
Linzagolix é indicado para o tratamento de sintomas moderados a graves de miomas uterinos em mulheres adultas em idade reprodutiva.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O linzagolix é um antagonista selectivo não peptídico dos receptores da hormona libertadora de gonadotrofinas (GnRH) que inibe a sinalização endógena de GnRH através da ligação competitiva aos receptores de GnRH na hipófise, modulando assim o eixo hipotálamo-hipófise-gonadal.
Posologia Orientativa
O tratamento com Linzagolix deve ser iniciado e supervisionado por um médico com experiência no diagnóstico e tratamento de miomas uterinos.
Deve ser iniciado preferencialmente na primeira semana do ciclo menstrual e tomado continuamente uma vez por dia.
Deve ser iniciado preferencialmente na primeira semana do ciclo menstrual e tomado continuamente uma vez por dia.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Linzagolix.
Gravidez ou amamentação.
Osteoporose conhecida.
Hemorragia genital de etiologia desconhecida.
Devem ser respeitadas as contra-indicações relacionadas à ABT com a administração concomitante de ABT (terapêutica hormonal concomitante add-back).
Gravidez ou amamentação.
Osteoporose conhecida.
Hemorragia genital de etiologia desconhecida.
Devem ser respeitadas as contra-indicações relacionadas à ABT com a administração concomitante de ABT (terapêutica hormonal concomitante add-back).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos indesejáveis podem ocorrer com as seguintes frequências:
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas)
• afrontamentos
Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas)
• perturbações do humor, tais como oscilações do humor, alteração da labilidade (ou seja, alterações rápidas das emoções), ansiedade, depressão, irritabilidade, perturbações psíquicas
• hemorragia uterina excessiva, irregular ou prolongada (hemorragia uterina)
• secura vaginal
• dor pélvica
• dor nas articulações
• dor de cabeça
• redução da densidade mineral óssea ou da resistência óssea
• aumento dos níveis sanguíneos das enzimas hepáticas
• náuseas (sensação de enjoo), vómitos, dor na região do estômago
• obstipação
• diminuição do desejo sexual (libido)
• fraqueza
• aumento da transpiração
• suores noturnos
• tensão arterial alta
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas)
• afrontamentos
Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas)
• perturbações do humor, tais como oscilações do humor, alteração da labilidade (ou seja, alterações rápidas das emoções), ansiedade, depressão, irritabilidade, perturbações psíquicas
• hemorragia uterina excessiva, irregular ou prolongada (hemorragia uterina)
• secura vaginal
• dor pélvica
• dor nas articulações
• dor de cabeça
• redução da densidade mineral óssea ou da resistência óssea
• aumento dos níveis sanguíneos das enzimas hepáticas
• náuseas (sensação de enjoo), vómitos, dor na região do estômago
• obstipação
• diminuição do desejo sexual (libido)
• fraqueza
• aumento da transpiração
• suores noturnos
• tensão arterial alta
Advertências
Gravidez:Linzagolix é contra-indicado durante a gravidez.
Aleitamento:Linzagolix é contra-indicado durante a amamentação.
Insuf. Hepática:Não se recomenda a utilização de Linzagolix em mulheres com compromisso hepático grave.
Insuf. Renal:Não se recomenda a utilização de Linzagolix em mulheres com compromisso renal moderado, ou grave.
Precauções Gerais
Antes de iniciar o tratamento com Linzagolix, o médico discutirá consigo o seu historial médico, familiar e os factores de risco relevantes. O médico também terá de verificar a sua tensão arterial e certificar-se de que não está grávida. Poderá também necessitar de um exame físico e de exames adicionais antes de iniciar o tratamento, tais como um exame para medir a resistência dos seus ossos, que será específico em função das suas necessidades e/ou preocupações médicas.
Pare de tomar Linzagolix e procure assistência médica urgente se notar:
• sinais de doença hepática:
− amarelecimento da pele ou do branco dos olhos (icterícia).
− náuseas ou vómitos, febre, cansaço grave.
− urina escura, prurido ou dor abdominal superior.
• se engravidar.
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar Linzagolix se:
• tiver função reduzida do fígado ou rins.
Não se recomenda a utilização de Linzagolix em mulheres com compromisso hepático grave ou compromisso renal moderado, ou grave, uma vez que os níveis sanguíneos de linzagolix podem tornar-se demasiado elevados.
• níveis aumentados de enzimas hepáticas no sangue.
Podem ocorrer níveis temporariamente aumentados de enzimas hepáticas no sangue sem sintomas durante o tratamento com Linzagolix.
• problemas cardíacos ou de circulação sanguínea, historial familiar de alterações na actividade eléctrica do coração conhecidas como «prolongamento do intervalo QT» ou está a tomar um medicamento que altera a actividade eléctrica no coração.
• aumento dos níveis de gordura no sangue (colesterol). Estes níveis devem ser monitorizados durante o tratamento, uma vez que Linzagolix pode levar a aumentos adicionais.
• teve uma fractura que não foi causada por um trauma grave, ou outros riscos de perda de minerais ósseos, ou densidade óssea reduzida. Linzagolix pode diminuir a densidade mineral óssea, pelo que o médico poderá querer verificá-la antecipadamente neste caso.
• anteriormente sofria de depressão, alterações de humor, pensamentos sobre suicídio ou quaisquer sintomas depressivos, tal como foram notificados com medicamentos que funcionam da mesma forma que Linzagolix.
• se pensa que pode estar grávida. Linzagolix leva geralmente a uma redução significativa ou pode mesmo parar a hemorragia menstrual (o seu «período») durante o tratamento e durante algumas semanas depois, o que dificulta o reconhecimento da gravidez.
Linzagolix não demonstrou fornecer contracepção.
Linzagolix pode ser utilizado em conjunto com outro comprimido que contenha as hormonas estradiol e acetato de noretisterona (também conhecidas como terapêutica hormonal add-back).
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos, incluindo métodos contraceptivos hormonais.
Informe particularmente o médico ou farmacêutico se estiver a tomar:
• repaglinida (um medicamento utilizado no tratamento da diabetes)
• paclitaxel, sorafenib (medicamentos utilizados para tratar o cancro)
Linzagolix não é recomendado se estiver a utilizar um destes medicamentos.
Pare de tomar Linzagolix e procure assistência médica urgente se notar:
• sinais de doença hepática:
− amarelecimento da pele ou do branco dos olhos (icterícia).
− náuseas ou vómitos, febre, cansaço grave.
− urina escura, prurido ou dor abdominal superior.
• se engravidar.
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar Linzagolix se:
• tiver função reduzida do fígado ou rins.
Não se recomenda a utilização de Linzagolix em mulheres com compromisso hepático grave ou compromisso renal moderado, ou grave, uma vez que os níveis sanguíneos de linzagolix podem tornar-se demasiado elevados.
• níveis aumentados de enzimas hepáticas no sangue.
Podem ocorrer níveis temporariamente aumentados de enzimas hepáticas no sangue sem sintomas durante o tratamento com Linzagolix.
• problemas cardíacos ou de circulação sanguínea, historial familiar de alterações na actividade eléctrica do coração conhecidas como «prolongamento do intervalo QT» ou está a tomar um medicamento que altera a actividade eléctrica no coração.
• aumento dos níveis de gordura no sangue (colesterol). Estes níveis devem ser monitorizados durante o tratamento, uma vez que Linzagolix pode levar a aumentos adicionais.
• teve uma fractura que não foi causada por um trauma grave, ou outros riscos de perda de minerais ósseos, ou densidade óssea reduzida. Linzagolix pode diminuir a densidade mineral óssea, pelo que o médico poderá querer verificá-la antecipadamente neste caso.
• anteriormente sofria de depressão, alterações de humor, pensamentos sobre suicídio ou quaisquer sintomas depressivos, tal como foram notificados com medicamentos que funcionam da mesma forma que Linzagolix.
• se pensa que pode estar grávida. Linzagolix leva geralmente a uma redução significativa ou pode mesmo parar a hemorragia menstrual (o seu «período») durante o tratamento e durante algumas semanas depois, o que dificulta o reconhecimento da gravidez.
Linzagolix não demonstrou fornecer contracepção.
Linzagolix pode ser utilizado em conjunto com outro comprimido que contenha as hormonas estradiol e acetato de noretisterona (também conhecidas como terapêutica hormonal add-back).
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos, incluindo métodos contraceptivos hormonais.
Informe particularmente o médico ou farmacêutico se estiver a tomar:
• repaglinida (um medicamento utilizado no tratamento da diabetes)
• paclitaxel, sorafenib (medicamentos utilizados para tratar o cancro)
Linzagolix não é recomendado se estiver a utilizar um destes medicamentos.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Em caso de sobredosagem, as doentes devem ser cuidadosamente monitorizadas e o tratamento deve ser sintomático e de suporte.
Em mulheres a tomar regimes com administração concomitante de terapêutica add-back, a sobredosagem de estrogénios e progestagénios pode causar sintomas relacionados com hormonas, incluindo, entre outros, náuseas, vómitos, sensibilidade mamária, dor abdominal, sonolência, fadiga e hemorragia uterina de privação.
Em caso de sobredosagem, as doentes devem ser cuidadosamente monitorizadas e o tratamento deve ser sintomático e de suporte.
Em mulheres a tomar regimes com administração concomitante de terapêutica add-back, a sobredosagem de estrogénios e progestagénios pode causar sintomas relacionados com hormonas, incluindo, entre outros, náuseas, vómitos, sensibilidade mamária, dor abdominal, sonolência, fadiga e hemorragia uterina de privação.
Terapêutica Interrompida
Em caso de esquecimento de uma dose, o tratamento tem de ser tomado o mais rapidamente possível e continuado no dia seguinte à hora habitual.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Linzagolix Substratos do CYP2C8
Observações: n.dInteracções: Medicamentos que são substratos de CYP2C8: O linzagolix demonstrou aumentar em menos de 2 vezes a exposição média à repaglinida (um substrato sensível ao CYP2C8) em indivíduos saudáveis. Devido ao risco de concentrações plasmáticas aumentadas, deve evitar-se a administração concomitante de Linzagolix e medicamentos eliminados principalmente pelo metabolismo do CYP2C8 e com um índice terapêutico estreito tais como paclitaxel, sorafenib e repaglinida. Recomenda-se que os médicos prescritores monitorizem o aumento de reacções adversas associadas a outros substratos do CYP2C8, quando co-administrados com Linzagolix. - Substratos do CYP2C8
Linzagolix Paclitaxel
Observações: n.dInteracções: Medicamentos que são substratos de CYP2C8: O linzagolix demonstrou aumentar em menos de 2 vezes a exposição média à repaglinida (um substrato sensível ao CYP2C8) em indivíduos saudáveis. Devido ao risco de concentrações plasmáticas aumentadas, deve evitar-se a administração concomitante de Linzagolix e medicamentos eliminados principalmente pelo metabolismo do CYP2C8 e com um índice terapêutico estreito tais como paclitaxel, sorafenib e repaglinida. Recomenda-se que os médicos prescritores monitorizem o aumento de reacções adversas associadas a outros substratos do CYP2C8, quando co-administrados com Linzagolix. - Paclitaxel
Linzagolix Sorafenib
Observações: n.dInteracções: Medicamentos que são substratos de CYP2C8: O linzagolix demonstrou aumentar em menos de 2 vezes a exposição média à repaglinida (um substrato sensível ao CYP2C8) em indivíduos saudáveis. Devido ao risco de concentrações plasmáticas aumentadas, deve evitar-se a administração concomitante de Linzagolix e medicamentos eliminados principalmente pelo metabolismo do CYP2C8 e com um índice terapêutico estreito tais como paclitaxel, sorafenib e repaglinida. Recomenda-se que os médicos prescritores monitorizem o aumento de reacções adversas associadas a outros substratos do CYP2C8, quando co-administrados com Linzagolix. - Sorafenib
Linzagolix Repaglinida
Observações: n.dInteracções: Medicamentos que são substratos de CYP2C8: O linzagolix demonstrou aumentar em menos de 2 vezes a exposição média à repaglinida (um substrato sensível ao CYP2C8) em indivíduos saudáveis. Devido ao risco de concentrações plasmáticas aumentadas, deve evitar-se a administração concomitante de Linzagolix e medicamentos eliminados principalmente pelo metabolismo do CYP2C8 e com um índice terapêutico estreito tais como paclitaxel, sorafenib e repaglinida. Recomenda-se que os médicos prescritores monitorizem o aumento de reacções adversas associadas a outros substratos do CYP2C8, quando co-administrados com Linzagolix. - Repaglinida
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Linzagolix é contra-indicado durante a gravidez. O tratamento deve ser interrompido se a gravidez for confirmada.
Linzagolix é contra-indicado durante a amamentação.
Não se recomenda a utilização de Linzagolix em mulheres com compromisso hepático grave ou compromisso renal moderado, ou grave.
Linzagolix é contra-indicado durante a gravidez. O tratamento deve ser interrompido se a gravidez for confirmada.
Linzagolix é contra-indicado durante a amamentação.
Não se recomenda a utilização de Linzagolix em mulheres com compromisso hepático grave ou compromisso renal moderado, ou grave.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 05 de Maio de 2025
