Linzagolix
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
3-[5-[(2,3-difluoro-6-methoxyphenyl)methoxy]-2-fluoro-4-methoxyphenyl]-2,4-dioxo-1H-thieno[3,4-d]pyrimidine-5-carboxylic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
16656889
DrugBank
DB17083
ChemSpider
17590169
Código ATC
H01
|
H01CC04
DCB
12892
UNII
7CDW97HUEX
KEGG
D11608
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3668014
Fórmula química
C22H15F3N2O7S
Massa molar
508.4
SMILES
COC1=C(C(=C(C=C1)F)F)COC2=C(C=C(C(=C2)N3C(=O)C4=C(SC=C4NC3=O)C(=O)O)F)OC
InChI
InChI=1S/C22H15F3N2O7S/c1-32-14-4-3-10(23)18(25)9(14)7-34-16-6-13(11(24)5-15(16)33-2)27-20(28)17-12(26-22(27)31)8-35-19(17)21(29)30/h3-6,8H,7H2,1-2H3,(H,26,31)(H,29,30)
Key
BMAAMIIYNNPHAB-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração oral de uma dose única de 100 mg ou 200 mg, o linzagolix é rapidamente absorvido, ocorrendo a Cmáx. aproximadamente 2 horas após a administração. O linzagolix mostra uma farmacocinética linear da dose e nenhuma acumulação relevante no estado estacionário.
Metabolismo
Perfil metabólico e identificação de linzagolix quantificados até 7 metabólitos no plasma, urina e fezes. O componente predominante nos perfis plasmáticos humanos foi o linzagolix inalterado. Do mesmo modo, o linzagolix foi o componente predominante na urina e um dos principais componentes nas fezes. Todos os metabólitos plasmáticos estavam presentes em menos de 10% da exposição total relacionada com o linzagolix.
Semi-Vida
Após doses múltiplas de linzagolix, a t1/2 do linzagolix foi de aproximadamente 15 horas.
Ligação plasmática
O linzagolix ligou-se fortemente (>99%) às proteínas plasmáticas, em particular à albumina, e não se distribuiu nos glóbulos vermelhos.
Excreção
O linzagolix foi excretado principalmente na urina e aproximadamente um terço foi eliminado através das fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Yselty
Licença
Obseva Ireland Limited
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 05 de Maio de 2025
