Levomilnacipran
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(1S,2R)-2-(aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
6917779
DrugBank
DB08918
ChemSpider
5293005
Código ATC
Sem informação
DCB
11265
UNII
UGM0326TXX
KEGG
D10072
ChEBI
CHEBI:136040
ChEMBL
CHEMBL99946
Fórmula química
C15H22N2O
Massa molar
246.354 g/mol
SMILES
CCN (CC) C (=O) C1 (CC1CN) C2=CC=CC=C2
InChI
1S/C15H22N2O/c1-3-17 (4-2) 14 (18) 15 (10-13 (15) 11-16) 12-8-6-5-7-9-12/h5-9, 13H, 3-4, 10-11, 16H2, 1-2H3/t13-, 15+/m0/s1
Key
GJJFMKBJSRMPLA-DZGCQCFKSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade relativa após a administração da cápsula de libertação prolongada foi de 92% quando comparada com a solução oral. O alimento não afecta a concentração de levomilnacipran. Após a administração diária de levomilnacipran (cápsula de libertação prolongada), a Cmax média é de 341 ng / mL eo valor médio de AUC no estado estacionário é 5196 ng · h / mL. O Tmax é de 6 a 8 horas após a administração oral. Interconversão de estereoisómeros não ocorre em seres humanos.
Metabolismo
Hepática. O levomilnaciprano sofre destilação para formar desmetil-levomilnaciprano e hidroxilação para formar p-hidroxi-levomilnaciprano. A desselação é facilitada principalmente por CYP3A4 e por CYP2C8, 2C19, 2D6 e 2J2 em menor extensão. Ambos os metabólitos sofrem uma conjugação adicional com glucuronido para formar conjugados.
Semi-Vida
A semi-vida do Levomilnacipran é de 12 horas.
Ligação plasmática
22% do Levomilnacipran está ligado a proteína plasmática humana numa gama de concentração de 10 a 1000 ng / mL.
Excreção
O levomilnacipran e os seus metabólitos são eliminados principalmente pela excreção renal. 58% da dose é excretada na urina na forma inalterada de levomilnacipran. O N-desmetil levomilnacipran é o principal metabólito excretado na urina e representou aproximadamente 18% da dose. Outros metabólitos identificáveis excretados na urina são o glucuronido de levomilnaciprano (4%), o glucuronido de desmetil-levomilnaciprano (3%), o glucuronido de p-hidroxi levomilnaciprano (1%) e o p-hidroxivelomilnaciprano (1%). Os metabólitos são inactivos.
Classificação legal
Sem Informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
Sem Informação.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
