Levodopa + Benserazida

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Levodopa + Benserazida pertencem ao grupo farmacoterapêutico Sistema Nervoso Central. Antiparkinsónicos. Dopaminomiméticos

Levodopa é um agente antiparkinsónico e a benserazida é um inibidor da descarboxilase que ajuda a melhorar a função da levodopa.
Usos comuns
Levodopa + Benserazida é usado no tratamento dos sintomas da doença de Parkinson.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Tratamento dos sintomas da doença de Parkinson.
Classificação CFT

2.5.2 : Dopaminomiméticos

Mecanismo De Acção
O aminoácido da levodopa é usado para substituir a falta em dopaminas na doença de Parkinson.

Devido ao facto de, pelo menos 95% da levodopa, administrada oralmente, ser descarboxilada em orgãos extracerebrais (intestinos, fígado, rins, coração, estômago), apenas uma pequena parte atinge o sistema nervoso central após a administração isolada da levodopa.

A formação extracerebral da dopamina e as correspondentes substâncias adrenérgicas provocam, com a administração isolada de levodopa, várias reacções gastrointestinais e cardiovasculares adversas.

Com doses terapêuticas, a benserazida, um inibidor da descarboxilase, não atinge o cérebro em quantidades apreciáveis (menos de 6% da concentração plasmática).

A administração concomitante de benserazida inibe a descarboxilação periférica da levodopa (principalmente na mucosa do intestino), virtualmente, de uma forma completa.

Consequentemente, a dose de levodopa necessária para produzir um efeito clínico semelhante, pode ser reduzida em cerca 20% comparativamente com a dose utilizada em monoterapia.

Os efeitos adversos gastrointestinais e cardiovasculares da dopamina acumulada perifericamente são também extensamente evitados.

A combinação com a benserazida pode levar a um aumento da concentração de prolactina devido à inibição da descarboxilase.
Posologia Orientativa
O tratamento com Levodopa + Benserazida é geralmente iniciado com doses baixas por exemplo, um quarto de um comprimido duas a quatro vezes ao dia.

Após 3 a 7 dias, o médico poderá aumentar, se necessário, a sua dose para metade de um comprimido em cada 3º até ao 7º dia, até atingir o controlo adequado dos seus sintomas.

A dose máxima, geralmente, não ultrapassa os 4 comprimidos por dia.
Administração
Este medicamento é administrado por via oral.

Quando possível, Levodopa + Benserazida deve ser administrado 30 minutos a 1 hora após as refeições.

Os efeitos indesejáveis gastrointestinais, que ocorrem principalmente no início do tratamento, podem ser controlados tomando o medicamento com alimentos ou líquidos, ou através de um gradual ajuste da dose.
Contra-Indicações
Levodopa + Benserazida não deve ser usada nos seguintes casos:
- Hipersensibilidade à levodopa, benserazida;
- Hipertiroidismo grave, taquicardia ou feocromocitoma;
- Doença endócrina, cardíaca, hepática ou renal grave;
- Psicoses endógenas ou exógenas;
- Tratamento com reserpina ou inibidores da monoaminoxidase (IMAO) A administração destes IMAO deve ser descontinuada, pelo menos, 2 semanas antes do início do tratamento com Levodopa + Benserazida;
- Glaucoma de ângulo fechado.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Frequentes (afectam menos de uma pessoa em 10 mas mais de uma pessoa em 100):
Flutuações na resposta terapêutica tais como rigidez (os movimentos ficam, subitamente, dificultados), efeito de “fim-de-dose”(retorno dos sintomas antes da próxima dose do medicamento) e efeito “on-off”(súbitas alterações de períodos de controlo dos sintomas para períodos onde os sintomas são menos controlados)*;
Movimentos alterados ou insuficientes (disquinésia);

Raros (afectam menos de uma pessoa em 1,000 mas mais de uma pessoa em 10,000):
Alucinações, especialmente nos idosos;
Desorientação temporal, especialmente nos idosos;
Reacções cutâneas alérgicas, tais como comichão e rash.

Muito Raros (afectam menos de uma pessoa em 10,000):
Distúrbios sanguíneos transitórios (diminuição da contagem dos glóbulos brancos ou vermelhos ou das plaquetas);
Aumento das transaminases e da fosfatase alcalina no sangue;
Agitação, especialmente nos idosos;
Ansiedade, especialmente nos idosos;
Distúrbios do sono, especialmente nos idosos;
Ilusões, especialmente nos idosos;
Estado depressivo**,
Perda de apetite;
Sonolência excessiva durante o dia;
Episódios de adormecimento;
Ritmo cardíaco irregular;
Alterações da tensão arterial, podendo ser melhoradas com a redução da dose;
Alteração ou perda do paladar**;
Náuseas **;
Vómitos**;
Diarreia**;
Descoloração da urina, habitualmente avermelhada.

Não Conhecidos
Euforia ligeira;
Sonolência;
Agressividade;
Revelação de psicoses (doença psiquiátrica caracterizada por distúrbios da personalidade e perda do contacto com a realidade);
Hemorragia ao nível do tracto gastrointestinal;
Aumento dos níveis do ácido úrico ou da ureia nitrogenada no sangue;
Rubor e suores.

*Nas últimas fases do tratamento e, em muitos casos, depois do medicamento ter sido administrado durante muitos anos, poderão ocorrer movimentos invulgares e incontroláveis dos braços, pernas, cara e língua ou flutuações da resposta.

Estes poderão desaparecer se a dose diária for alterada ou se houver uma repartição mais eficaz das doses ao longo do dia.

**Estes efeitos secundários ocorrem, frequentemente, no início do tratamento e podem, por norma, ser controlados, tomando Levodopa + Benserazida Teva com alimentos ou líquidos e aumentando gradualmente a dose.

Os doentes tratados com agonistas da dopamina na doença de Parkinson, incluindo a levodopa, especialmente com doses elevadas, reportaram jogos patológicos, aumento da libido e desejo sexual excessivo, geralmente reversível com a redução da dose ou com a descontinuação do tratamento.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Levodopa + Benserazida não deve ser utilizada durante a gravidez excepto se os benefícios para a mãe forem superiores aos possíveis riscos para o feto.
Condução
Condução
Condução:Os doentes com sonolência excessiva durante o dia ou com episódios de adormecimento súbito durante o tratamento com Levodopa + Benserazida devem ser alertados no sentido de não conduzirem nem utilizarem máquinas, de forma a não colocarem a sua própria vida e a dos outros em risco, até que o excessivo sono durante o dia e os episódios de adormecimento súbito estejam solucionados.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:As mulheres não devem amamentar durante o tratamento com Levodopa + Benserazida.
Precauções Gerais
O uso de Levodopa + Benserazida não é recomendado no tratamento de reacções extrapiramidais farmacogénicas ou na designada Coreia de Huntington
Numa fase inicial do tratamento, a função hepática, renal e hematopoiética devem ser regularmente avaliadas e periodicamente avaliadas durante a terapêutica prolongada.

A função circulatória e o electrocardiograma (ECG) devem ser regularmente monitorizados em doentes com antecedentes de enfarte do miocárdio, arritmias cardíacas ou insuficiência coronária.

É necessária uma monitorização rigorosa em doentes com antecedentes de hipotensão ortostática, especialmente no início do tratamento.

A hipotensão ortostática sintomática pode necessitar de tratamento.

Doentes com antecedentes de úlcera gastrointestinal, convulsões ou osteomalácia devem ser, de modo particular, cuidadosamente monitorizados.

Doentes com glaucoma crónico de ângulo aberto podem ser cuidadosamente tratados com Levodopa + Benserazida, desde que a pressão intra-ocular esteja bem controlada.

Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento de forma a detectar quaisquer alterações na pressão intra-ocular.

Os níveis de açúcar no sangue devem ser avaliados com maior frequência em doentes diabéticos e, a posologia da terapia antidiabética deve ser convenientemente ajustada.

Todos os doentes, com ou sem ideias suicidas, devem ser cuidadosamente monitorizados de forma a detectar quaisquer alterações psicológicas e depressão.

A depressão pode ocorrer durante o tratamento com Levodopa + Benserazida, mas também pode ser causada pela doença subjacente.

Foram registados casos de jogos patológicos, aumento da libido e hipersexualidade em doentes tratados com agonistas da dopamina, incluindo a levodopa, para a doença de Parkinson.

A interrupção súbita de Levodopa + Benserazida após um tratamento de longa duração com medicamentos contendo levodopa podem originar um síndroma maligno de interrupção da levodopa (com hiperpirexia, rigidez muscular, por vezes alterações psicológicas e aumento sérico da creatinina - fosfoquinase) ou crises acinéticas.

Ambas as situações podem ser fatais.

Por conseguinte, a interrupção (indicada a nível terapêutico) do tratamento com levodopa deverá apenas ser efectuada no hospital.

Uma vez que a Levodopa + Benserazida pode causar cansaço e, em casos raros, sonolência excessiva durante o dia, bem como adormecimento súbito (em alguns casos sem quaisquer sinais prévios), os doentes devem ser informados no sentido de tomarem especial cuidado quando conduzirem ou utilizarem máquinas.

Nestes casos, deve ser considerada a possibilidade de redução da dose ou de suspensão do tratamento.

Se for necessária anestesia geral, o tratamento com Levodopa + Benserazida pode ser continuado durante o período de tempo que é permitido aos doentes tomarem líquidos e medicamentos por via oral.

Se a terapêutica tiver de ser temporariamente interrompida, a mesma dose que a anteriormente utilizada de Levodopa + Benserazida pode ser re-iniciada assim que for permitida também administração oral de fluidos.

Sempre que a terapêutica for interrompida por longos períodos de tempo, a dosagem deverá ser novamente e gradualmente ajustada; contudo, em muitos casos, o doente poderá retomar rapidamente a dose terapêutica inicial.

Se o doente tiver de ser submetido a uma intervenção cirúrgica urgente e a Levodopa + Benserazida não tiver sido suspensa, deverá evitar-se a anestesia com halotano.

Poderão ocorrer reacções de hipersensibilidade em indivíduos susceptíveis.

A experiência é limitada em doentes com idade inferior a 25 anos.

Recomenda-se precaução na administração concomitante de antipsicóticos com receptores bloqueadores da dopamina, especialmente os receptores antagonistas D2, e o doente deverá ser cuidadosamente observado relativamente à perda do efeito antiparkinsónico ou ao agravamento dos sintomas de Parkinson.

Existe a suspeita de que a levodopa possa desencadear um melanoma maligno.

Assim, não se recomenda o uso de Levodopa + Benserazida em pessoas com antecedentes de melanoma maligno ou que possam sofrer deste último.
Cuidados com a Dieta
Tomar Levodopa + Benserazida com uma refeição rica em proteínas pode diminuir o seu efeito.

Sempre que possível, tomar Levodopa + Benserazida pelo menos 30 minutos a 1 hora após as refeições.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

Tome a dose seguinte como habitualmente; poderá sentir, entretanto, algum regresso da incapacidade de Parkinson.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Levodopa + Benserazida Tri-hexifenidilo

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de Levodopa / Benserazida e do fármaco anticolinérgico, tri-hexifenidilo, reduz a velocidade mas não o grau de absorção da levodopa. A administração concomitante de tri-hexifenidilo e Levodopa / Benserazida não afecta a farmacocinética da levodopa. - Tri-hexifenidilo
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Levodopa + Benserazida Antiácidos

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de antiácidos com hexifenidilo reduz em 32% o grau de absorção da levodopa. - Antiácidos
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Levodopa + Benserazida Sulfato ferroso

Observações: n.d.
Interacções: O sulfato ferroso diminui em 30-50% a concentração plasmática máxima e a AUC da levodopa. As alterações farmacocinéticas observadas durante a administração concomitante com sulfato ferroso parecem ser clinicamente significativas apenas em alguns doentes. - Sulfato ferroso
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Levodopa + Benserazida Metoclopramida

Observações: n.d.
Interacções: A metoclopramida aumenta a velocidade de absorção da levodopa. - Metoclopramida
Sem efeito descrito

Levodopa + Benserazida Bromocriptina

Observações: n.d.
Interacções: Não se verificam interacções farmacocinéticas entre a levodopa e os seguintes fármacos: bromocriptina, amantadina, selegilina e domperidona. - Bromocriptina
Sem efeito descrito

Levodopa + Benserazida Amantadina

Observações: n.d.
Interacções: Não se verificam interacções farmacocinéticas entre a levodopa e os seguintes fármacos: bromocriptina, amantadina, selegilina e domperidona. A associação a outros fármacos tais como anticolinérgicos, amantadina e agonistas da dopamina é permitida, porém pode intensificar tanto os efeitos desejados como os efeitos indesejados do tratamento. Poderá ser necessário reduzir a dose de Levodopa / Benserazida ou do outro fármaco. - Amantadina
Sem efeito descrito

Levodopa + Benserazida Selegilina

Observações: n.d.
Interacções: Não se verificam interacções farmacocinéticas entre a levodopa e os seguintes fármacos: bromocriptina, amantadina, selegilina e domperidona. Inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina e rasagilina, e inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, podem ser prescritos em doentes tratados com Levodopa / Benserazida. Para manter a eficácia e tolerabilidade do Levodopa / Benserazida, recomenda-se proceder ao reajustamento de dose segundo as necessidades individuais do doente. - Selegilina
Sem efeito descrito

Levodopa + Benserazida Domperidona

Observações: n.d.
Interacções: Não se verificam interacções farmacocinéticas entre a levodopa e os seguintes fármacos: bromocriptina, amantadina, selegilina e domperidona. - Domperidona
Usar com precaução

Levodopa + Benserazida Testes Laboratoriais/Diagnóstico

Observações: n.d.
Interacções: A levodopa pode afectar os resultados dos testes laboratoriais para as catecolaminas, creatinina, ácido úrico e glucose. O teste de Coombs pode dar um resultado falso-positivo nos doentes a tomar Levodopa / Benserazida. Verifica-se uma diminuição do efeito quando a levodopa é tomada com uma refeição rica em proteínas. - Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Usar com precaução

Levodopa + Benserazida Halotano

Observações: n.d.
Interacções: Anestesia geral com halotano: Levodopa / Benserazida deve ser suspenso 12-48 horas antes de uma intervenção cirúrgica que requeira uma anestesia geral com halotano, uma vez que podem ocorrer variações da pressão arterial e/ou arritmias. - Halotano
Usar com precaução

Levodopa + Benserazida Neurolépticos

Observações: n.d.
Interacções: Neurolépticos, opióides e medicamentos antihipertensores contendo reserpina inibem a acção do Levodopa / Benserazida. - Neurolépticos
Usar com precaução

Levodopa + Benserazida Opiáceos (opióides)

Observações: n.d.
Interacções: Neurolépticos, opióides e medicamentos antihipertensores contendo reserpina inibem a acção do Levodopa / Benserazida. - Opiáceos (opióides)
Usar com precaução

Levodopa + Benserazida Anti-hipertensores

Observações: n.d.
Interacções: Neurolépticos, opióides e medicamentos antihipertensores contendo reserpina inibem a acção do Levodopa / Benserazida. - Anti-hipertensores
Usar com precaução

Levodopa + Benserazida Reserpina

Observações: n.d.
Interacções: Neurolépticos, opióides e medicamentos antihipertensores contendo reserpina inibem a acção do Levodopa / Benserazida. - Reserpina
Usar com precaução

Levodopa + Benserazida Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)

Observações: n.d.
Interacções: Caso se pretenda administrar Levodopa / Benserazida em doentes a receber um inibidor irreversível não-seletivo da MAO, deve ser feito um intervalo de pelo menos 2 semanas entre o final do tratamento com o inibidor da MAO e o início da terapêutica com Levodopa / Benserazida, de modo a prevenir a ocorrência de efeitos indesejáveis, nomeadamente crises hipertensivas. Inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina e rasagilina, e inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, podem ser prescritos em doentes tratados com Levodopa / Benserazida. A combinação de um inibidor da MAO-A e de um inibidor da MAO-B é equivalente a uma inibição não seletiva da MAO, pelo que esta combinação não deve ser administrada concomitantemente com Levodopa / Benserazida. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Sem efeito descrito

Levodopa + Benserazida Rasagilina

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina e rasagilina, e inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, podem ser prescritos em doentes tratados com Levodopa / Benserazida. Para manter a eficácia e tolerabilidade do Levodopa / Benserazida, recomenda-se proceder ao reajustamento de dose segundo as necessidades individuais do doente. - Rasagilina
Sem efeito descrito

Levodopa + Benserazida Moclobemida

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina e rasagilina, e inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, podem ser prescritos em doentes tratados com Levodopa / Benserazida. Para manter a eficácia e tolerabilidade do Levodopa / Benserazida, recomenda-se proceder ao reajustamento de dose segundo as necessidades individuais do doente. - Moclobemida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Levodopa + Benserazida Anticolinérgicos

Observações: n.d.
Interacções: A associação a outros fármacos tais como anticolinérgicos, amantadina e agonistas da dopamina é permitida, porém pode intensificar tanto os efeitos desejados como os efeitos indesejados do tratamento. Poderá ser necessário reduzir a dose de Levodopa / Benserazida ou do outro fármaco. Os anticolinérgicos não devem ser suspensos abruptamente quando se inicia o tratamento com Levodopa / Benserazida, uma vez que a levodopa só manifesta o seu efeito passado algum tempo. - Anticolinérgicos
Contraindicado

Levodopa + Benserazida Simpaticomiméticos

Observações: n.d.
Interacções: Levodopa / Benserazida não deve ser administrado concomitantemente com simpaticomiméticos (tais como epinefrina, norepinefrina, isoproterenol ou anfetaminas que estimulam o sistema nervoso simpático), dado que a levodopa pode potenciar os seus efeitos. Se for necessária a administração concomitante, é indispensável uma vigilância rigorosa da função cardiovascular e, eventualmente, uma redução da dose dos simpaticomiméticos. - Simpaticomiméticos
Contraindicado

Levodopa + Benserazida Adrenalina (epinefrina)

Observações: n.d.
Interacções: Levodopa / Benserazida não deve ser administrado concomitantemente com simpaticomiméticos (tais como epinefrina, norepinefrina, isoproterenol ou anfetaminas que estimulam o sistema nervoso simpático), dado que a levodopa pode potenciar os seus efeitos. Se for necessária a administração concomitante, é indispensável uma vigilância rigorosa da função cardiovascular e, eventualmente, uma redução da dose dos simpaticomiméticos. - Adrenalina (epinefrina)
Contraindicado

Levodopa + Benserazida Noradrenalina (Norepinefrina)

Observações: n.d.
Interacções: Levodopa / Benserazida não deve ser administrado concomitantemente com simpaticomiméticos (tais como epinefrina, norepinefrina, isoproterenol ou anfetaminas que estimulam o sistema nervoso simpático), dado que a levodopa pode potenciar os seus efeitos. Se for necessária a administração concomitante, é indispensável uma vigilância rigorosa da função cardiovascular e, eventualmente, uma redução da dose dos simpaticomiméticos. - Noradrenalina (Norepinefrina)
Contraindicado

Levodopa + Benserazida Isoprenalina (isoproterenol)

Observações: n.d.
Interacções: Levodopa / Benserazida não deve ser administrado concomitantemente com simpaticomiméticos (tais como epinefrina, norepinefrina, isoproterenol ou anfetaminas que estimulam o sistema nervoso simpático), dado que a levodopa pode potenciar os seus efeitos. Se for necessária a administração concomitante, é indispensável uma vigilância rigorosa da função cardiovascular e, eventualmente, uma redução da dose dos simpaticomiméticos. - Isoprenalina (isoproterenol)
Contraindicado

Levodopa + Benserazida Anfetaminas

Observações: n.d.
Interacções: Levodopa / Benserazida não deve ser administrado concomitantemente com simpaticomiméticos (tais como epinefrina, norepinefrina, isoproterenol ou anfetaminas que estimulam o sistema nervoso simpático), dado que a levodopa pode potenciar os seus efeitos. Se for necessária a administração concomitante, é indispensável uma vigilância rigorosa da função cardiovascular e, eventualmente, uma redução da dose dos simpaticomiméticos. - Anfetaminas
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Levodopa + Benserazida Antagonistas da dopamina

Observações: n.d.
Interacções: A associação a outros fármacos tais como anticolinérgicos, amantadina e agonistas da dopamina é permitida, porém pode intensificar tanto os efeitos desejados como os efeitos indesejados do tratamento. Poderá ser necessário reduzir a dose de Levodopa / Benserazida ou do outro fármaco. - Antagonistas da dopamina
Usar com precaução

Levodopa + Benserazida Inibidores da COMT

Observações: n.d.
Interacções: Quando se inicia o tratamento adjuvante com um inibidor da COMT, pode ser necessário reduzir a dose de Levodopa / Benserazida.. - Inibidores da COMT
Usar com precaução

Levodopa + Benserazida Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: n.d.
Interacções: Foram notificados casos isolados de crises hipertensivas com o uso concomitante de antidepressivos tricíclicos - Antidepressores (Tricíclicos)
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Levodopa + Benserazida
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Levodopa + Benserazida não deve ser utilizada durante a gravidez excepto se os benefícios para a mãe forem superiores aos possíveis riscos para o feto.

As mulheres em idade fértil deverão usar um método contraceptivo eficaz.

As mulheres não devem amamentar durante o tratamento com Levodopa + Benserazida.

Os doentes com sonolência excessiva durante o dia ou com episódios de adormecimento súbito durante o tratamento com Levodopa + Benserazida devem ser alertados no sentido de não conduzirem nem utilizarem máquinas, de forma a não colocarem a sua própria vida e a dos outros em risco, até que o excessivo sono durante o dia e os episódios de adormecimento súbito estejam solucionados.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021