Levodopa + Benserazida
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid;2-amino-3-hydroxy-N'-[(2,3,4-trihydroxyphenyl)methyl]propanehydrazide;hydrochloride
Número CAS
Sem informação.
PubChem
656727
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
N04
|
N04BA02
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D02135
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C19H27ClN4O9
Massa molar
490.89208
SMILES
C1=CC (=C (C=C1CC (C (=O) O) N) O) O.C1=CC (=C (C (=C1CNNC (=O) C (CO) N) O) O) O.Cl
InChI
1S/C10H15N3O5. C9H11NO4. ClH/c11-6 (4-14) 10 (18) 13-12-3-5-1-2-7 (15) 9 (17) 8 (5) 16;10-6 (9 (13) 14) 3-5-1-2-7 (11) 8 (12) 4-5;/h1-2, 6, 12, 14-17H, 3-4, 11H2, (H, 13, 18); 1-2, 4, 6, 11-12H, 3, 10H2, (H, 13, 14); 1H/t;6-;/m. 0. /s1
Key
XAMOGPAEMYKWBG-MPDITTGVSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta da levodopa, quando administrada em combinação com a benserazida para inibição da descarboxilase periférica é, em média, 98% (no intervalo 74-112%).
Metabolismo
A benserazida é hidrolisada em tri-hidroxibenzil-hidrazina na mucosa intestinal e no fígado. A levodopa é essencialmente metabolizada por descarboxilação, por O-metilação por transaminação e oxidação.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação da levodopa é cerca de 1,5 horas.
A semi-vida da benserazida é documentada como 1,5 horas.
A semi-vida da benserazida é documentada como 1,5 horas.
Ligação plasmática
A levodopa atravessa a barreira hemato-encefálica (BBB) através de um mecanismo de transporte saturável. Não se encontra ligado às proteínas plasmáticas e o seu volume de distribuição é de 57 litros. A AUC da levodopa no líquido cerebrospinal corresponde a 12% do valor da AUC no plasma. Contrariamente à levodopa, a benserazida administrada em doses terapêuticas não atravessa a barreira hemato-encefálica. As concentrações mais elevadas situam-se nos rins, pulmões, intestino delgado e fígado.
Excreção
A benserazida é quase inteiramente excretada sob a forma de metabólitos. Os metabólitos são principalmente excretados na urina (64%) e, em menor extensão, nas fezes (24%).
Após 48 horas 0,17% de uma dose administrada por via oral de levodopa é recuperada nas fezes, 0,28% é exalada e 78,4% é recuperada na urina.
Após 48 horas 0,17% de uma dose administrada por via oral de levodopa é recuperada nas fezes, 0,28% é exalada e 78,4% é recuperada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Madopar
Licença
Roche Farmacêutica Química, Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
