Levodopa + Benserazida
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid;2-amino-3-hydroxy-N'-[(2,3,4-trihydroxyphenyl)methyl]propanehydrazide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
123809
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
N04
|
N04BA02
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D02135
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C19H26N4O9
Massa molar
454.4 g/mol
SMILES
C1=CC(=C(C=C1C[C@@H](C(=O)O)N)O)O.C1=CC(=C(C(=C1CNNC(=O)C(CO)N)O)O)O
InChI
InChI=1S/C10H15N3O5.C9H11NO4/c11-6(4-14)10(18)13-12-3-5-1-2-7(15)9(17)8(5)16;10-6(9(13)14)3-5-1-2-7(11)8(12)4-5/h1-2,6,12,14-17H,3-4,11H2,(H,13,18);1-2,4,6,11-12H,3,10H2,(H,13,14)/t;6-/m.0/s1
Key
QFLMOYQNYBDXMT-ZCMDIHMWSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta da levodopa, quando administrada em combinação com a benserazida para inibição da descarboxilase periférica é, em média, 98% (no intervalo 74-112%).
Metabolismo
A benserazida é hidrolisada em tri-hidroxibenzil-hidrazina na mucosa intestinal e no fígado. A levodopa é essencialmente metabolizada por descarboxilação, por O-metilação por transaminação e oxidação.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação da levodopa é cerca de 1,5 horas.
A semi-vida da benserazida é documentada como 1,5 horas.
A semi-vida da benserazida é documentada como 1,5 horas.
Ligação plasmática
A levodopa atravessa a barreira hemato-encefálica (BBB) através de um mecanismo de transporte saturável. Não se encontra ligado às proteínas plasmáticas e o seu volume de distribuição é de 57 litros. A AUC da levodopa no líquido cerebrospinal corresponde a 12% do valor da AUC no plasma. Contrariamente à levodopa, a benserazida administrada em doses terapêuticas não atravessa a barreira hemato-encefálica. As concentrações mais elevadas situam-se nos rins, pulmões, intestino delgado e fígado.
Excreção
A benserazida é quase inteiramente excretada sob a forma de metabólitos. Os metabólitos são principalmente excretados na urina (64%) e, em menor extensão, nas fezes (24%).
Após 48 horas 0,17% de uma dose administrada por via oral de levodopa é recuperada nas fezes, 0,28% é exalada e 78,4% é recuperada na urina.
Após 48 horas 0,17% de uma dose administrada por via oral de levodopa é recuperada nas fezes, 0,28% é exalada e 78,4% é recuperada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Madopar
Licença
Roche Farmacêutica Química, Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
