Levocetirizina + Montelucaste

Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
sodium;2-[2-[4-[(R)-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid;2-[1-[[(1R)-1-[3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl]sulfanylmethyl]cyclopropyl]acetate;hydrochloride
Número CAS
Sem informação.
PubChem
118797987
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C56H61Cl3N3NaO6S
Massa molar
1033.5 g/mol
SMILES
CC(C)(C1=CC=CC=C1CCC(C2=CC=CC(=C2)C=CC3=NC4=C(C=CC(=C4)Cl)C=C3)SCC5(CC5)CC(=O)[O-])O.C1CN(CCN1CCOCC(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.[Na+].Cl
InChI
InChI=1S/C35H36ClNO3S.C21H25ClN2O3.ClH.Na/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29;22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26;;/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39);1-9,21H,10-16H2,(H,25,26);1H;/q;;;+1/p-1/b15-10+;;;/t32-;21-;;/m11../s1
Key
VZFBNKBOVGJJDX-UXHMJVEGSA-M
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Nenhum estudo farmacocinético específico com a combinação de montelucaste e levocetirizina foi realizado para caracterizar a sua farmacocinética.
O montelucaste é rapidamente absorvido após administração oral. A concentração plasmática máxima (Cmáx) é atingida após 3 horas (Tmáx) da administração em adultos em jejum. A biodisponibilidade oral média do montelucaste é de 64%. A biodisponibilidade oral e a Cmáx não são influenciadas por refeições padrão.
A levocetirizina é rápida e extensivamente absorvida após a administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas em 0,9 horas após a administração. O estado de equilíbrio é alcançado após dois dias. A extensão da absorção é independente da dose e não é alterada pela presença de alimentos, mas a concentração de pico é reduzida e retardada.
O montelucaste é rapidamente absorvido após administração oral. A concentração plasmática máxima (Cmáx) é atingida após 3 horas (Tmáx) da administração em adultos em jejum. A biodisponibilidade oral média do montelucaste é de 64%. A biodisponibilidade oral e a Cmáx não são influenciadas por refeições padrão.
A levocetirizina é rápida e extensivamente absorvida após a administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas em 0,9 horas após a administração. O estado de equilíbrio é alcançado após dois dias. A extensão da absorção é independente da dose e não é alterada pela presença de alimentos, mas a concentração de pico é reduzida e retardada.
Metabolismo
Nenhum estudo farmacocinético específico com a combinação de montelucaste e levocetirizina foi realizado para caracterizar a sua farmacocinética.
Semi-Vida
Nenhum estudo farmacocinético específico com a combinação de montelucaste e levocetirizina foi realizado para caracterizar a sua farmacocinética.
A semi-vida plasmática da Levocetirizina em adultos é de 7,9 ± 1,9 horas.
A semi-vida plasmática da Levocetirizina em adultos é de 7,9 ± 1,9 horas.
Ligação plasmática
Nenhum estudo farmacocinético específico com a combinação de montelucaste e levocetirizina foi realizado para caracterizar a sua farmacocinética.
A ligação do montelucaste às proteínas plasmáticas é superior a 99%.
A ligação da levocetirizina às proteínas plasmáticas é de 90%.
A ligação do montelucaste às proteínas plasmáticas é superior a 99%.
A ligação da levocetirizina às proteínas plasmáticas é de 90%.
Excreção
Nenhum estudo farmacocinético específico com a combinação de montelucaste e levocetirizina foi realizado para caracterizar a sua farmacocinética.
A depuração plasmática do montelucaste é de 45 ml/minuto em adultos saudáveis. Após uma dose oral de montelucaste radiomarcado, 86% da radioactividade foi recuperada em 5 dias nas coleções fecais e menos de 0,2% foi recuperada na urina. O montelucaste e seus metabólitos são excretados quase que exclusivamente pela bile.
A principal via de excreção da levocetirizina e seus metabólitos é através da urina, o que representa uma média de 85,4% da dose. A excreção via fecal representa apenas 12,9% da dose. A levocetirizina é excretada tanto por filtração glomerular quanto por secreção tubular activa.
A depuração plasmática do montelucaste é de 45 ml/minuto em adultos saudáveis. Após uma dose oral de montelucaste radiomarcado, 86% da radioactividade foi recuperada em 5 dias nas coleções fecais e menos de 0,2% foi recuperada na urina. O montelucaste e seus metabólitos são excretados quase que exclusivamente pela bile.
A principal via de excreção da levocetirizina e seus metabólitos é através da urina, o que representa uma média de 85,4% da dose. A excreção via fecal representa apenas 12,9% da dose. A levocetirizina é excretada tanto por filtração glomerular quanto por secreção tubular activa.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021