Lesinurad
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[[5-bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl]acetic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
53465279
DrugBank
DB11560
ChemSpider
28527877
Código ATC
M04A
|
M04AB05
DCB
11117
UNII
09ERP08I3W
KEGG
D09921
ChEBI
CHEBI:90929
ChEMBL
CHEMBL2105720
Fórmula química
C17H14BrN3O2S
Massa molar
404.28096 g/mol
SMILES
C1CC1C2=CC=C (C3=CC=CC=C23) N4C (=NN=C4Br) SCC (=O) O
InChI
1S/C17H14BrN3O2S/c18-16-19-20-17 (24-9-15 (22) 23) 21 (16) 14-8-7-11 (10-5-6-10) 12-3-1-2-4-13 (12) 14/h1-4, 7-8, 10H, 5-6, 9H2, (H, 22, 23)
Key
FGQFOYHRJSUHMR-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de lesinurad é aproximadamente de 100%. Após administração oral o lesinurad é rapidamente absorvido.
Metabolismo
O lesinurad sofre metabolismo oxidativo principalmente via citocromo P450 (CYP) 2C9 para o metabólito intermédio M3c (não detectado in vivo) e é subsequentemente metabolizado pelo HEm no metabólito M4.
Semi-Vida
A semi-vida (t½) de eliminação de lesinurad foi de aproximadamente 5 horas após uma dose única.
Ligação plasmática
O lesinurad liga-se extensivamente (mais de 98%) às proteinas plasmáticas, maioritariamente à albumina.
Excreção
A depuração renal é 25,6 ml/min (CV=56%). O lesinurad liga-se extensivamente às proteínas e a depuração renal é elevada (em comparação com a taxa de filtração glomerular humana típica), indicando que a excreção activa desempenha um papel importante na excreção renal do lesinurad. Nos 7 dias após uma toma única de lesinurad marcado radioactivamente, 63% da dose radioativa administrada foi recuperada na urina e 32% da dose radioativa administrada foi recuperada nas fezes. A maioria da radioactividade recuperada na urina (> 60% da dose) ocorreu nas primeiras 24 horas. O lesinurad inalterado na urina representou aproximadamente 30% da dose.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Zurampic
Licença
AstraZeneca AB
Cat. Gravidez
Evitar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Março de 2025
