Leniolisibe
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-[(3S)-3-[[6-[6-methoxy-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-7,8-dihydro-5H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]pyrrolidin-1-yl]propan-1-one
Número CAS
Sem informação.
PubChem
57495353
DrugBank
DB16217
ChemSpider
52083264
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
L22772Z9CP
KEGG
D11158
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3643413
Fórmula química
C21H25F3N6O2
Massa molar
450.5
SMILES
CCC(=O)N1CCC(C1)NC2=NC=NC3=C2CN(CC3)C4=CC(=C(N=C4)OC)C(F)(F)F
InChI
InChI=1S/C21H25F3N6O2/c1-3-18(31)30-6-4-13(10-30)28-19-15-11-29(7-5-17(15)26-12-27-19)14-8-16(21(22,23)24)20(32-2)25-9-14/h8-9,12-13H,3-7,10-11H2,1-2H3,(H,26,27,28)/t13-/m0/s1
Key
MWKYMZXCGYXLPL-ZDUSSCGKSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A exposição sistémica ao fármaco (AUC e Cmax) de leniolisibe aumenta proporcionalmente à dose. Durante a administração duas vezes ao dia com aproximadamente 12 horas de intervalo, o leniolisibe acumula aproximadamente 1,4 vezes (intervalo de 1,0 a 2,2) ao atingir o estado estacionário. Espera-se que as concentrações do fármaco no estado estacionário sejam alcançadas após aproximadamente dois a três dias. O Tmax é de cerca de uma hora.
Metabolismo
Cerca de 60% do leniolisibe é metabolizado pelo fígado. Leniolisibe sofre metabolismo oxidativo, que é mediado principalmente por CYP3A4 (94,5%), bem como CYP3A5 (3,5%), CYP1A2 (0,7%) e CYP2D6 (0,7%) em menor extensão.
Semi-Vida
A semi-vida efectiva é de aproximadamente sete horas. A semi-vida de eliminação terminal aparente é de aproximadamente 10 horas.
Ligação plasmática
Leniolisibe está 94,5% ligado às proteínas plasmáticas.
Excreção
A recuperação média da radioactividade total do 14C após uma dose oral única de 70 mg de 14C-leniolisibe foi de 92,5% após 168 horas após a dose. Cerca de 67% e 25,5% da dose recuperada foram nas fezes e na urina, respectivamente. Da dose recuperada na urina, 6,32% estava na forma inalterada do medicamento original e o material predominantemente relacionado ao medicamento.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 30 de Janeiro de 2025
