Leflunomida

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Leflunomida
Fórmula Estrutural - Leflunomida
Nome IUPAC 5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl) phenyl]-isoxazole-4-carboxamide
Número CAS 75706-12-6
PubChem 3899
DrugBank DB01097
ChemSpider 3762
Código ATC | L04AA13 | L04 |
DCB 05192
UNII G162GK9U4W
KEGG D00749
ChEBI CHEBI:6402
ChEMBL CHEMBL960
Fórmula química C12H9F3N2O2
Massa molar 270.207 g/mol
SMILES O=C (Nc1ccc (cc1) C (F) (F) F) c2c (onc2) C
InChI 1S/C12H9F3N2O2/c1-7-10 (6-16-19-7) 11 (18) 17-9-4-2-8 (3-5-9) 12 (13, 14) 15/h2-6H, 1H3, (H, 17, 18)
Key VHOGYURTWQBHIL-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão 165-166 °C
Ponto de ebulição 289.3±40.0 °C at 760 mmHg
Solubilidade solubilidade em água: 8.44e-02 g / l
Biodisponibilidade Leflunomida: Bem absorvido, as concentrações plasmáticas máximas aparecem 6-12 horas após a administração
Metabolismo Leflunomida: Principalmente hepática. A leflunomida é convertido em sua forma activa após a ingestão oral.
Semivida Leflunomida: 2 semanas
Ligação plasmática Leflunomida:> 99,3%
Excreção Leflunomida: O metabólito activo é eliminado por metabolismo adicional e subsequente excreção renal, bem como, por excreção biliar directa. Num estudo de 28 dias de eliminação do medicamento (n = 3) com uma dose única de composto radiomarcado, aproximadamente 43% da radioactividade total foi eliminada na urina e 48% foi eliminada nas fezes. Não se sabe se a leflunomida é excretado no leite humano. Muitas drogas são excretadas no leite humano, e há um potencial para reacções adversas graves em lactentes de leflunomida.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Arava
Licença Sanofi Aventis Deutschland GmbH
Cat. Gravidez Categoria C - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez.
Estado Legal MSRM restrita - Alínea c) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. Oral.
Notas, Referências & Links Externos

CHEBI

ChEMBL

ChemSpider

DrugBank

Kegg

PubChem

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Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 30 de Abril de 2021