Lazertinib
O que é
O Lazertinib é um medicamento anticancerígeno utilizado para o tratamento do cancro do pulmão de células não pequenas.
É um inibidor da cinase do receptor do factor de crescimento epidérmico.
É um inibidor da cinase do receptor do factor de crescimento epidérmico.
Usos comuns
O Lazertinib está indicado em associação com amivantamab para o tratamento de primeira linha de adultos com cancro do pulmão de células não pequenas localmente avançado ou metastático com deleções do exão 19 do receptor do factor de crescimento epidérmico ou mutações de substituição do exão 21 L858R.
Tipo
Molécula pequena.
História
O Lazertinib foi aprovado para uso médico na Coreia do Sul em janeiro de 2021, e nos Estados Unidos em agosto de 2024.
Indicações
O Lazertinib está indicado em associação com amivantamab para o tratamento de primeira linha de adultos com cancro do pulmão de células não pequenas localmente avançado ou metastático com deleções do exão 19 do receptor do factor de crescimento epidérmico ou mutações de substituição do exão 21 L858R.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O lazertinib é um inibidor da quinase do receptor mutante do factor de crescimento epidérmico (EGFR).
Tem como alvo as mutações simples (Ex19del, L858R, T790M) e duplas (Ex19del/T790M e L858R/T790M) do EGFR.
A inibição do EGFR do tipo selvagem pelo lazertinib é menos selectiva e potente.
O lazertinib inibe irreversivelmente o EGFR formando uma ligação covalente ao resíduo Cys797 no sítio de ligação do ATP do domínio quinase do EGFR.
Bloqueia as cascatas de sinalização do EGFR - incluindo a fosforilação do EGFR, AKT e ERK - e promove a apoptose das células de cancro do pulmão EGFR mutantes.
Tem como alvo as mutações simples (Ex19del, L858R, T790M) e duplas (Ex19del/T790M e L858R/T790M) do EGFR.
A inibição do EGFR do tipo selvagem pelo lazertinib é menos selectiva e potente.
O lazertinib inibe irreversivelmente o EGFR formando uma ligação covalente ao resíduo Cys797 no sítio de ligação do ATP do domínio quinase do EGFR.
Bloqueia as cascatas de sinalização do EGFR - incluindo a fosforilação do EGFR, AKT e ERK - e promove a apoptose das células de cancro do pulmão EGFR mutantes.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Lazertinib.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções adversas mais frequentes incluem erupção cutânea, toxicidade ungueal, reacções relacionadas com a infusão, dor musculoesquelética, edema, estomatite, tromboembolia venosa, parestesia, fadiga, diarreia, obstipação, infecção por COVID-19, hemorragia, pele seca, diminuição do apetite, prurido, náuseas e toxicidade ocular.
Advertências
Gravidez:O lazertinib pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida.
Aleitamento:Aconselhar as mulheres a não amamentar durante o tratamento e durante 3 semanas após a última dose.
Precauções Gerais
A anticoagulação profilática é recomendada durante os primeiros quatro meses de tratamento. Monitorizar os sinais e sintomas de TEV e tratar conforme clinicamente apropriado. Suspenda o uso de lazertinib e amivantamab com base na gravidade. Após o início do tratamento anticoagulante, retomar o lazertinib e o amivantamab na mesma dose, de acordo com o critério do profissional de saúde. Interrompa definitivamente o amivantamab e continue o lazertinib para TEV recorrente, apesar da anticoagulação terapêutica.
Doença pulmonar intersticial (DPI)/pneumonite: monitorizar sintomas novos ou agravados indicativos de DPI/pneumonite. Suspenda a utilização deste lazertinib e amivantamab em doentes com suspeita de DPI/pneumonite e interrompa permanentemente se for confirmada a DPI/pneumonite.
Pode causar erupção cutânea grave, incluindo dermatite acneiforme. Administre um creme emoliente sem álcool e incentive os doentes a limitar a exposição solar durante e durante 2 meses após o tratamento, para reduzir o risco de reacções dermatológicas. Suspenda, reduza a dose ou descontinue permanentemente lazertinib e amivantamab com base na gravidade.
Remeta imediatamente os doentes com sinais e sintomas novos ou agravados de reacções adversas oculares, incluindo queratite, para um oftalmologista para avaliação. Suspenda, reduza a dose ou descontinue permanentemente o amivantamab e continue o lazertinib com base na gravidade.
Pode causar danos fetais. Aconselhe as doentes com potencial reprodutivo sobre o potencial risco para o feto e sobre a utilização de métodos contracetivos eficazes.
Doença pulmonar intersticial (DPI)/pneumonite: monitorizar sintomas novos ou agravados indicativos de DPI/pneumonite. Suspenda a utilização deste lazertinib e amivantamab em doentes com suspeita de DPI/pneumonite e interrompa permanentemente se for confirmada a DPI/pneumonite.
Pode causar erupção cutânea grave, incluindo dermatite acneiforme. Administre um creme emoliente sem álcool e incentive os doentes a limitar a exposição solar durante e durante 2 meses após o tratamento, para reduzir o risco de reacções dermatológicas. Suspenda, reduza a dose ou descontinue permanentemente lazertinib e amivantamab com base na gravidade.
Remeta imediatamente os doentes com sinais e sintomas novos ou agravados de reacções adversas oculares, incluindo queratite, para um oftalmologista para avaliação. Suspenda, reduza a dose ou descontinue permanentemente o amivantamab e continue o lazertinib com base na gravidade.
Pode causar danos fetais. Aconselhe as doentes com potencial reprodutivo sobre o potencial risco para o feto e sobre a utilização de métodos contracetivos eficazes.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Se um doente se esquecer de tomar uma dose no prazo de 12 horas, deve tomar a dose em falta. Se tiverem passado mais de 12 horas desde que a dose foi administrada, instrua o doente para tomar a dose seguinte à hora programada.
Se ocorrer vómito em qualquer momento após a toma deste medicamento, instrua o doente a tomar a dose seguinte no próximo horário regularmente programado.
Se ocorrer vómito em qualquer momento após a toma deste medicamento, instrua o doente a tomar a dose seguinte no próximo horário regularmente programado.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Lazertinib Indutores do CYP3A4
Observações: O lazertinib é um substrato do CYP3A4. O lazertinib é um inibidor fraco do CYP3A4. O lazertinib é um inibidor da BCRP.Interacções: Evite o uso concomitante de lazertinib com indutores fortes e moderados do CYP3A4. O lazertinib é um substrato do CYP3A4. A utilização concomitante com um indutor forte ou moderado do CYP3A4 diminuiu as concentrações de lazertinib, o que pode reduzir a eficácia do lazertinib. - Indutores do CYP3A4
Lazertinib Substratos do CYP3A4
Observações: O lazertinib é um substrato do CYP3A4. O lazertinib é um inibidor fraco do CYP3A4. O lazertinib é um inibidor da BCRP.Interacções: Monitorizar as reacções adversas associadas a um substrato do CYP3A4 em que alterações mínimas de concentração possam levar a reacções adversas graves, conforme recomendado na rotulagem do produto aprovado para o substrato do CYP3A4. O lazertinib é um inibidor fraco do CYP3A4. A utilização concomitante de lazertinib aumentou as concentrações de substratos do CYP3A4, o que pode aumentar o risco de reacções adversas relacionadas com estes substratos. - Substratos do CYP3A4
Lazertinib Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Observações: O lazertinib é um substrato do CYP3A4. O lazertinib é um inibidor fraco do CYP3A4. O lazertinib é um inibidor da BCRP.Interacções: Monitorizar as reacções adversas associadas a um substrato de BCRP em que alterações mínimas de concentração possam levar a reacções adversas graves, conforme recomendado na rotulagem do produto aprovado para o substrato de BCRP. O lazertinib é um inibidor da BCRP. A utilização concomitante de lazertinib aumentou as concentrações de substratos de BCRP, o que pode aumentar o risco de reacções adversas relacionadas com estes substratos. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Aconselhe as mulheres com potencial reprodutivo a utilizar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento e durante 3 semanas após a última dose.
Aconselhe os doentes do sexo masculino com parceiras em idade reprodutiva a utilizar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento e durante 3 semanas após a última dose.
Com base nas conclusões de estudos em animais e no seu mecanismo de acção, o lazertinib pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida.
Não existem dados disponíveis sobre a utilização de Lazertinib em mulheres grávidas para informar um risco associado ao medicamento.
Não existem dados sobre a presença de lazertinib ou dos seus metabólitos no leite humano ou os seus efeitos na criança amamentada ou na produção de leite. Devido ao potencial de reacções adversas graves em crianças amamentadas, aconselhar as mulheres a não amamentar durante o tratamento e durante 3 semanas após a última dose.
Aconselhe as mulheres com potencial reprodutivo a utilizar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento e durante 3 semanas após a última dose.
Aconselhe os doentes do sexo masculino com parceiras em idade reprodutiva a utilizar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento e durante 3 semanas após a última dose.
Com base nas conclusões de estudos em animais e no seu mecanismo de acção, o lazertinib pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida.
Não existem dados disponíveis sobre a utilização de Lazertinib em mulheres grávidas para informar um risco associado ao medicamento.
Não existem dados sobre a presença de lazertinib ou dos seus metabólitos no leite humano ou os seus efeitos na criança amamentada ou na produção de leite. Devido ao potencial de reacções adversas graves em crianças amamentadas, aconselhar as mulheres a não amamentar durante o tratamento e durante 3 semanas após a última dose.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Fevereiro de 2025
