Lazertinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[5-[[4-[4-[(dimethylamino)methyl]-3-phenylpyrazol-1-yl]pyrimidin-2-yl]amino]-4-methoxy-2-morpholin-4-ylphenyl]prop-2-enamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
121269225
DrugBank
DB16216
ChemSpider
64835231
Código ATC
L01
|
L01EB09
DCB
Sem informação.
UNII
4A2Y23XK11
KEGG
D11980
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4558324
Fórmula química
C30H34N8O3
Massa molar
554.6 g/mol
SMILES
CN(C)CC1=CN(N=C1C2=CC=CC=C2)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCOCC5)OC
InChI
InChI=1S/C30H34N8O3/c1-5-28(39)32-23-17-24(26(40-4)18-25(23)37-13-15-41-16-14-37)33-30-31-12-11-27(34-30)38-20-22(19-36(2)3)29(35-38)21-9-7-6-8-10-21/h5-12,17-18,20H,1,13-16,19H2,2-4H3,(H,32,39)(H,31,33,34)
Key
RRMJMHOQSALEJJ-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A concentração plasmática máxima (Cmax) e a área sob a curva concentração plasmática-tempo (AUC) do Lazertinib aumentaram proporcionalmente à dose de 20 mg para 320 mg (0,08 a 1,3 vezes a posologia recomendada aprovada) após uma única administração e administração uma vez por dia. A exposição plasmática em estado estacionário ao lazertinib foi atingida no dia 15 com uma acumulação de aproximadamente 2 vezes na AUC. O Tmax varia entre duas a quatro horas.
Metabolismo
Estudos in vitro demonstram que o lazertinib é metabolizado principalmente pela conjugação da glutationa, mediada pela glutationa S-transferase M1. O CYP3A4 também desempenha um papel menor. Os seus metabólitos não foram totalmente caracterizados.
Semi-Vida
A semi-vida terminal média é de 3,7 dias (56%).
Ligação plasmática
O lasertinib está aproximadamente 99,2% ligado às proteínas plasmáticas humanas.
Excreção
Após uma dose oral única de lazertinib radiomarcado, aproximadamente 86% da dose foi recuperada nas fezes (< 5% inalterado) e 4% na urina (< 0,2% inalterado).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Lazcluze
Licença
Janssen Cilag International
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Fevereiro de 2025
