Latanoprost + Netarsudil
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[4-[(2S)-3-amino-1-(isoquinolin-6-ylamino)-1-oxopropan-2-yl]phenyl]methyl 2,4-dimethylbenzoate;propan-2-yl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl]hept-5-enoate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
118984471
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
S01E
|
S01EE51
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D11558
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C54H67N3O8
Massa molar
886.1
SMILES
CC1=CC(=C(C=C1)C(=O)OCC2=CC=C(C=C2)C(CN)C(=O)NC3=CC4=C(C=C3)C=NC=C4)C.CC(C)OC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1CCC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O
InChI
InChI=1S/C28H27N3O3.C26H40O5/c1-18-3-10-25(19(2)13-18)28(33)34-17-20-4-6-21(7-5-20)26(15-29)27(32)31-24-9-8-23-16-30-12-11-22(23)14-24;1-19(2)31-26(30)13-9-4-3-8-12-22-23(25(29)18-24(22)28)17-16-21(27)15-14-20-10-6-5-7-11-20/h3-14,16,26H,15,17,29H2,1-2H3,(H,31,32);3,5-8,10-11,19,21-25,27-29H,4,9,12-18H2,1-2H3/b;8-3-/t26-;21-,22+,23+,24-,25+/m10/s1
Key
QILUCPOIAVKEBG-GCBPXYGZSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
As exposições sistémicas de netarsudil e do seu metabólito activo, AR-13503, foram avaliadas em 18 indivíduos saudáveis após a administração ocular tópica de 200 microgramas/ml de netarsudil uma vez por dia (uma gota bilateralmente de manhã) durante 8 dias. Não houve concentrações plasmáticas quantificáveis de netarsudil (limite inferior de quantificação 0,100 ng/ml) após a dose no dia 1 e no dia 8. Observou-se apenas uma concentração plasmática a 0,11 ng/ml para o metabólito activo para um indivíduo no dia 8 às 8 horas após a dose.
O latanoprost (peso molecular 432,58) é um pró-fármaco de éster isopropílico, por si só inactivo, tornando-se biologicamente activo após hidrólise em ácido de latanoprost. O pró-fármaco é bem absorvido através da córnea e toda a substância activa que entra no humor aquoso é hidrolisada durante a passagem através da córnea. Estudos efectuados no ser humano indicam que o pico de concentração no humor aquoso é atingido cerca de duas horas após a administração tópica. Após a aplicação tópica nos macacos, o latanoprost é distribuído principalmente no segmento anterior, na conjuntiva e nas pálpebras. Apenas quantidades mínimas de latanoprost alcançam o segmento posterior.
O latanoprost (peso molecular 432,58) é um pró-fármaco de éster isopropílico, por si só inactivo, tornando-se biologicamente activo após hidrólise em ácido de latanoprost. O pró-fármaco é bem absorvido através da córnea e toda a substância activa que entra no humor aquoso é hidrolisada durante a passagem através da córnea. Estudos efectuados no ser humano indicam que o pico de concentração no humor aquoso é atingido cerca de duas horas após a administração tópica. Após a aplicação tópica nos macacos, o latanoprost é distribuído principalmente no segmento anterior, na conjuntiva e nas pálpebras. Apenas quantidades mínimas de latanoprost alcançam o segmento posterior.
Metabolismo
Após a administração ocular tópica, netarsudil é metabolizado por esterases no olho para um metabólito activo, AR-13503.
Não há praticamente qualquer metabolismo do ácido de latanoprost no olho. O metabolismo principal ocorre no fígado.
Não há praticamente qualquer metabolismo do ácido de latanoprost no olho. O metabolismo principal ocorre no fígado.
Semi-Vida
A semi-vida plasmática do latanoprost é de 17 minutos no ser humano.
Não existe informação disponível para o netarsudil.
Não existe informação disponível para o netarsudil.
Ligação plasmática
Informação não disponível.
Excreção
Os principais metabólitos do latanoprost, o 1,2-dinor e o 1,2,3,4-tetranor não apresentam actividade biológica ou apresentam apenas uma actividade biológica mínima nos estudos realizados em animais, sendo excretados principalmente na urina.
Não existe informação disponível para o netarsudil.
Não existe informação disponível para o netarsudil.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Roclanda
Licença
Aerie Pharmaceuticals Ireland Ltd
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oftálmico.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
