Lamivudina + Zidovudina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one;1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione
Número CAS
Sem informação.
PubChem
160352
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
J05
|
J05AR01
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D07507
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C18H24N8O7S
Massa molar
496.49756
SMILES
CC1=CN (C (=O) NC1=O) C2CC (C (O2) CO) N= [N+] = [N-] .C1C (OC (S1) CO) N2C=CC (=NC2=O) N
InChI
1S/C10H13N5O4. C8H11N3O3S/c1-5-3-15 (10 (18) 12-9 (5) 17) 8-2-6 (13-14-11) 7 (4-16) 19-8;9-5-1-2-11 (8 (13) 10-5) 6-4-15-7 (3-12) 14-6/h3, 6-8, 16H, 2, 4H2, 1H3, (H, 12, 17, 18); 1-2, 6-7, 12H, 3-4H2, (H2, 9, 10, 13) /t6-, 7+, 8+;6-, 7+/m00/s1
Key
LHCOVOKZWQYODM-CPEOKENHSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Lamivudina é bem absorvida a partir do tracto gastrointestinal e a sua biodisponibilidade oral em adultos varia normalmente entre 80 e 85%.
A Zidovudina é bem absorvida a nível intestinal, tendo apresentado uma biodisponibilidade de 60-70% para todas as doses estudadas.
A Zidovudina é bem absorvida a nível intestinal, tendo apresentado uma biodisponibilidade de 60-70% para todas as doses estudadas.
Metabolismo
O metabolismo da lamivudina é uma via menor de eliminação. No homem, o metabólito conhecido apenas de lamivudina é o metabólito trans-sulfóxido. Esta biotransformação é catalisada por sulfotransferases.
A Zidovudina é principalmente eliminada por conjugação hepática, formando um metabólito glucoronado inactivo. O 5'-glucuronido é o principal metabólito da zidovudina tanto no plasma como na urina.
A Zidovudina é principalmente eliminada por conjugação hepática, formando um metabólito glucoronado inactivo. O 5'-glucuronido é o principal metabólito da zidovudina tanto no plasma como na urina.
Semi-Vida
O tempo de semi-vida plasmática da Lamivudina é de (5 a 7 horas).
A semi-vida plasmática terminal médio da Zidovudina foi de 1,1 horas.
A semi-vida plasmática terminal médio da Zidovudina foi de 1,1 horas.
Ligação plasmática
A Lamivudina apresenta baixa ligação à principal proteína plasmática, albumina (<16% - 36% à albumina sérica em estudos in vitro).
A ligação às proteínas plasmáticas da Zidovudina é relativamente baixa (34 a 38%).
A ligação às proteínas plasmáticas da Zidovudina é relativamente baixa (34 a 38%).
Excreção
A Lamivudina é predominantemente eliminada na forma inalterada por excreção renal.
Cerca de 50-80% da dose administrada de Zidovudina é eliminada por excreção renal.
Cerca de 50-80% da dose administrada de Zidovudina é eliminada por excreção renal.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Combivir
Licença
ViiV Healthcare UK Ltd.
Cat. Gravidez
Administrar com precaução na gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
