Lamivudina + Raltegravir
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one;N-[2-[4-[(4-fluorophenyl)methylcarbamoyl]-5-hydroxy-1-methyl-6-oxopyrimidin-2-yl]propan-2-yl]-5-methyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
73386700
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
J05A
|
J05AR16
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10754
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C28H32FN9O8S
Massa molar
673.7 g/mol
SMILES
CC1=NN=C(O1)C(=O)NC(C)(C)C2=NC(=C(C(=O)N2C)O)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)F.C1C(OC(S1)CO)N2C=CC(=NC2=O)N
InChI
InChI=1S/C20H21FN6O5.C8H11N3O3S/c1-10-25-26-17(32-10)16(30)24-20(2,3)19-23-13(14(28)18(31)27(19)4)15(29)22-9-11-5-7-12(21)8-6-11;9-5-1-2-11(8(13)10-5)6-4-15-7(3-12)14-6/h5-8,28H,9H2,1-4H3,(H,22,29)(H,24,30);1-2,6-7,12H,3-4H2,(H2,9,10,13)/t;6-,7+/m.0/s1
Key
WOOMPMBCWZQBTC-HLISZSCWSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Quando Lamivudina / Raltegravir é administrado, em jejum, o raltegravir é absorvido com um Tmax de aproximadamente 1 hora. Isto é ligeiramente mais rápido do que a formulação de poloxamero de raltegravir, que tem um Tmax de aproximadamente 3 horas. A biodisponibilidade de raltegravir, componente de Lamivudina / Raltegravir, em jejum é de aproximadamente 60%, o que é superior à biodisponibilidade de raltegravir na formulação de poloxamero de raltegravir, e justifica a diferença na dose de raltegravir.
A lamivudina é bem absorvida a partir do tracto gastrointestinal e a sua biodisponibilidade oral em adultos varia normalmente entre 80 e 85%.
A lamivudina é bem absorvida a partir do tracto gastrointestinal e a sua biodisponibilidade oral em adultos varia normalmente entre 80 e 85%.
Metabolismo
Após absorção, a distribuição, metabolismo e excreção da lamivudina e do raltegravir são semelhantes às dos referidos componentes administrados individualmente.
Semi-Vida
A porção activa, trifosfato de lamivudina intracelular, tem um tempo de semi-vida terminal prolongado na célula (16 a 19 horas), comparativamente ao tempo de semi-vida plasmática da lamivudina (5 a 7 horas).
A semi-vida terminal aparente de raltegravir é aproximadamente de 9 horas, sendo que uma semi-vida de fase-α mais reduzida (~1 hora) tem um grande contributo para a AUC.
A semi-vida terminal aparente de raltegravir é aproximadamente de 9 horas, sendo que uma semi-vida de fase-α mais reduzida (~1 hora) tem um grande contributo para a AUC.
Ligação plasmática
O raltegravir liga-se em, aproximadamente, 83 % às proteínas plasmáticas humanas no intervalo de concentrações de 2 a 10 µM.
Excreção
A lamivudina é predominantemente eliminada na sua forma inalterada por excreção renal.
Após a administração de uma dose oral de raltegravir marcado radioactivamente, aproximadamente 51 e 32% da dose foi excretada, respectivamente, nas fezes e na urina.
Após a administração de uma dose oral de raltegravir marcado radioactivamente, aproximadamente 51 e 32% da dose foi excretada, respectivamente, nas fezes e na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Dutrebis
Licença
Merck Sharp & Dohme, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a)
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
