Lamivudina + Nevirapina + Zidovudina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
384585497
DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
J05A
|
J05AR05
DCB
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UNII
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KEGG
D11521
ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
Sem informação.
Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
A Lamivudina é bem absorvida a partir do tracto gastrointestinal e a sua biodisponibilidade oral em adultos varia normalmente entre 80 e 85%.
A Nevirapina é rapidamente absorvida (> 90%) após a administração oral.
A Zidovudina é bem absorvida a nível intestinal, tendo apresentado uma biodisponibilidade de 60-70% para todas as doses estudadas.
A Nevirapina é rapidamente absorvida (> 90%) após a administração oral.
A Zidovudina é bem absorvida a nível intestinal, tendo apresentado uma biodisponibilidade de 60-70% para todas as doses estudadas.
Metabolismo
O metabolismo da lamivudina é uma via menor de eliminação. No homem, o metabólito conhecido apenas de lamivudina é o metabólito trans-sulfóxido. Esta biotransformação é catalisada por sulfotransferases.
O metabolismo da Nevirapina é hepático. Estudos in vivo em seres humanos e estudos in vitro com microssomas hepáticos humanos mostraram que a nevirapina sofre biotransformação via citocromo P450 metabolismo extensivamente 3A4 em vários metabólitos hidroxilados.
A Zidovudina é principalmente eliminada por conjugação hepática, formando um metabólito glucoronado inactivo. O 5'-glucuronido é o principal metabólito da zidovudina tanto no plasma como na urina.
O metabolismo da Nevirapina é hepático. Estudos in vivo em seres humanos e estudos in vitro com microssomas hepáticos humanos mostraram que a nevirapina sofre biotransformação via citocromo P450 metabolismo extensivamente 3A4 em vários metabólitos hidroxilados.
A Zidovudina é principalmente eliminada por conjugação hepática, formando um metabólito glucoronado inactivo. O 5'-glucuronido é o principal metabólito da zidovudina tanto no plasma como na urina.
Semi-Vida
O tempo de semi-vida plasmática da Lamivudina é de (5 a 7 horas).
A semi-vida da Nevirapina é de 45 horas.
A semi-vida plasmática terminal médio da Zidovudina foi de 1,1 horas.
A semi-vida da Nevirapina é de 45 horas.
A semi-vida plasmática terminal médio da Zidovudina foi de 1,1 horas.
Ligação plasmática
A Lamivudina apresenta baixa ligação à principal proteína plasmática, albumina (<16% - 36% à albumina sérica em estudos in vitro).
A Nevirapina apresenta uma taxa de cerca de 60% de ligação às proteínas plasmáticas, na gama de concentrações plasmáticas de 1-10 μ g/ml.
A ligação às proteínas plasmáticas da Zidovudina é relativamente baixa (34 a 38%).
A Nevirapina apresenta uma taxa de cerca de 60% de ligação às proteínas plasmáticas, na gama de concentrações plasmáticas de 1-10 μ g/ml.
A ligação às proteínas plasmáticas da Zidovudina é relativamente baixa (34 a 38%).
Excreção
A Lamivudina é predominantemente eliminada na forma inalterada por excreção renal.
O citocromo P450, a conjugação glicuronídeo, e a excreção urinária de metabólitos glucuronizados da Nevirapina representam a principal via de biotransformação e eliminação da nevirapina em seres humanos. Apenas uma pequena fracção (<5%) da radioactividade na urina (que representam <3% da dose total) foi feita de composto de origem; portanto, a excreção renal desempenha um papel menor na eliminação do composto original.
Cerca de 50-80% da dose administrada de Zidovudina é eliminada por excreção renal.
O citocromo P450, a conjugação glicuronídeo, e a excreção urinária de metabólitos glucuronizados da Nevirapina representam a principal via de biotransformação e eliminação da nevirapina em seres humanos. Apenas uma pequena fracção (<5%) da radioactividade na urina (que representam <3% da dose total) foi feita de composto de origem; portanto, a excreção renal desempenha um papel menor na eliminação do composto original.
Cerca de 50-80% da dose administrada de Zidovudina é eliminada por excreção renal.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
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Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
