Irbesartan + Amlodipina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
163312274
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
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Código ATC
C09D
|
C09DB05
DCB
Sem informação.
UNII
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KEGG
D10243
ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
Sem informação.
Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
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Biodisponibilidade
A Cmáx e AUC encontram-se na mesma gama, resultando numa biodisponibilidade relativa de 95% para irbesartan e 98% para amlodipina, quando co-administrados.
Metabolismo
O irbesartan é metabolizado pelo fígado através da conjugação e oxidação do glucuronido.
O principal metabólito circulante é o glucuronido de irbesartan (aproximadamente 6%). Estudos in vitro indicam que irbesartan é primariamente oxidado pela enzima CYP2C9 do sistema citocromo P450; a isoenzima CYP3A4 possui um efeito insignificante. Não é metabolizado por, nem induz ou inibe de forma substancial a maioria das isoenzimas normalmente associadas ao metabolismo medicamentoso (ou seja, CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6,ou CYP2E1). Irbesartan não induz, nem inibe a isoenzima CYP3A4. A amlodipina é amplamente metabolizada no fígado em metabólitos inactivos com 10% do composto original e 60% de metabólitos excretados na urina.
O principal metabólito circulante é o glucuronido de irbesartan (aproximadamente 6%). Estudos in vitro indicam que irbesartan é primariamente oxidado pela enzima CYP2C9 do sistema citocromo P450; a isoenzima CYP3A4 possui um efeito insignificante. Não é metabolizado por, nem induz ou inibe de forma substancial a maioria das isoenzimas normalmente associadas ao metabolismo medicamentoso (ou seja, CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6,ou CYP2E1). Irbesartan não induz, nem inibe a isoenzima CYP3A4. A amlodipina é amplamente metabolizada no fígado em metabólitos inactivos com 10% do composto original e 60% de metabólitos excretados na urina.
Semi-Vida
Quando administrados separadamente, ou concomitantemente, em níveis de dose de 300 mg e 10 mg, os valores de semi-vida médios de irbesartan e amlodipina, administrados de forma isolada ou em combinação, são semelhantes: 17,6 horas versus 17,7 para irbesartan, e 52,1 horas versus 58,5 horas para amlodipina. A semi-vida de eliminação terminal de irbesartan é de 11 a 15 horas. A semi-vida plasmática terminal de eliminação da amlodipina é de cerca de 35–50 horas e é consistente com a posologia de uma toma única por dia.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas do Irbesartan é de, aproximadamente, 96%, com ligação insignificante aos componentes celulares do sangue. Estudos in vitro demonstraram que aproximadamente 97,5% da amlodipina circulante está ligada às proteínas plasmáticas.
Excreção
Quando administrados separadamente, ou concomitantemente, em níveis de dose de 300 mg e 10 mg, os valores de semi-vida médios de irbesartan e amlodipina, administrados de forma isolada ou em combinação, são semelhantes: 17,6 horas versus 17,7 para irbesartan, e 52,1 horas versus 58,5 horas para amlodipina. A eliminação de irbesartan e amlodipina é comparável quando os medicamentos são administrados isoladamente ou concomitantemente.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Aproxxamlo
Licença
Sanofi - Produtos Farmacêuticos, Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
