Inavolisib
O que é
O inavolisib ou inavolisibe é um medicamento anticancerígeno utilizado para o tratamento do cancro da mama.
É um inibidor e degradador da fosfatidilinositol 3-quinase mutante (PI3K) alfa.
A via de sinalização mediada por PI3K demonstrou desempenhar um papel importante no desenvolvimento tumoral, uma vez que a desregulação está comummente associada ao crescimento tumoral e à resistência a agentes antineoplásicos e à radioterapia.
É um inibidor e degradador da fosfatidilinositol 3-quinase mutante (PI3K) alfa.
A via de sinalização mediada por PI3K demonstrou desempenhar um papel importante no desenvolvimento tumoral, uma vez que a desregulação está comummente associada ao crescimento tumoral e à resistência a agentes antineoplásicos e à radioterapia.
Usos comuns
O Inavolisib é utilizado para tratar o cancro da mama HR-positivo, HER-negativo, com um gene PIK3CA anormal, que se espalhou e voltou após o tratamento.
Pode ajudar a duplicar a sobrevivência livre de progressão quando utilizado em combinação com palbociclib e fulvestrante, em comparação com a utilização de palbociclib e fulvestrante isoladamente.
Pode ajudar a duplicar a sobrevivência livre de progressão quando utilizado em combinação com palbociclib e fulvestrante, em comparação com a utilização de palbociclib e fulvestrante isoladamente.
Tipo
Molécula pequena.
História
O inavolisib foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA para o tratamento do cancro da mama PIK3CA mutante em outubro de 2024.
Indicações
Inavolisib em combinação com palbociclib e fulvestrant, é indicado no tratamento de doentes adultos com cancro da mama localmente avançado ou metastático, com mutação PIK3CA, positivo para receptores de estrogénio (ER-positivo), HER2-negativo, após recorrência durante o tratamento endócrino adjuvante ou nos 12 meses subsequentes à sua conclusão.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O inavolisib é um inibidor da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K) com actividade inibidora predominantemente contra a PI3Kα. In vitro, o inavolisib induziu a degradação da subunidade alfa catalítica p110α do PI3K mutado (codificado pelo gene PIK3CA), inibiu a fosforilação do AKT alvo a jusante, reduziu a proliferação celular e induziu a apoptose em linhas celulares de cancro da mama mutadas no PIK3CA. In vivo, o inavolisib reduziu o crescimento tumoral em modelos de xenoenxerto de cancro da mama com mutação PIK3CA e receptor de estrogénio positivo. A combinação de inavolisib com palbociclib e fulvestrant aumentou a inibição do crescimento tumoral em comparação com cada tratamento isolado ou com as combinações duplas.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Inavolisib.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções adversas mais frequentes incluem diminuição de neutrófilos, diminuição de hemoglobina, aumento da glicemia em jejum, diminuição de plaquetas, diminuição de linfócitos, estomatite, diarreia, diminuição de cálcio, fadiga, diminuição de potássio, aumento de creatinina, aumento de ALT, náuseas, diminuição de sódio, diminuição de magnésio, erupção cutânea, diminuição do apetite, infecção por COVID-19 e dor de cabeça.
Advertências
Gravidez:Com base em dados de animais e no seu mecanismo de acção, o Inavolisib pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida.
Aleitamento:Não se sabe se Inavolisib passa para o leite materno. Não amamente durante o tratamento com Inavolisib e durante 1 semana após a sua última dose.
Precauções Gerais
Inavolisib pode causar hiperglicemia. Iniciar ou optimizar medicamentos anti-hiperglicémicos de acordo com a indicação clínica. Interrompa, reduza a dose ou descontinue Inavolisib se ocorrer hiperglicemia grave.
O Inavolisib pode causar estomatite grave. Considere tratar com um elixir oral contendo corticosteróide se ocorrer estomatite. Vigie os doentes quanto a sinais e sintomas de estomatite. Suspenda, reduza a dose ou descontinue Inavolisib permanentemente com base na gravidade.
O Inavolisib pode causar diarreia, que pode ser grave e resultar em desidratação e lesão renal aguda. Aconselhe os doentes a iniciar o tratamento antidiarreico, a aumentar a ingestão de líquidos orais e a notificar o médico se ocorrer diarreia grave. Interrompa, reduza a dose ou descontinue Inavolisib se ocorrer diarreia grave.
O Inavolisib pode causar danos fetais. Aconselhe as doentes sobre o risco potencial para o feto e sobre a utilização de métodos contraceptivos não hormonais eficazes.
O Inavolisib pode causar estomatite grave. Considere tratar com um elixir oral contendo corticosteróide se ocorrer estomatite. Vigie os doentes quanto a sinais e sintomas de estomatite. Suspenda, reduza a dose ou descontinue Inavolisib permanentemente com base na gravidade.
O Inavolisib pode causar diarreia, que pode ser grave e resultar em desidratação e lesão renal aguda. Aconselhe os doentes a iniciar o tratamento antidiarreico, a aumentar a ingestão de líquidos orais e a notificar o médico se ocorrer diarreia grave. Interrompa, reduza a dose ou descontinue Inavolisib se ocorrer diarreia grave.
O Inavolisib pode causar danos fetais. Aconselhe as doentes sobre o risco potencial para o feto e sobre a utilização de métodos contraceptivos não hormonais eficazes.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Os doentes que sofram sobredosagem devem ser vigiados atentamente e devem ser instituídos cuidados de apoio. Não existem antídotos conhecidos.
Os doentes que sofram sobredosagem devem ser vigiados atentamente e devem ser instituídos cuidados de apoio. Não existem antídotos conhecidos.
Terapêutica Interrompida
Se for omitida uma dose, esta pode ser tomada nas 9 horas seguintes ao momento em que é habitualmente tomada. Após mais de 9 horas, a dose desse dia deve ser omitida. No dia seguinte, este medicamento deve ser tomado à hora habitual. Se o doente vomitar após tomar a dose de Inavolisib, não deverá tomar uma dose adicional nesse dia e deverá retomar o esquema posológico habitual no dia seguinte, à hora habitual.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Inavolisib Indutores do CYP
Observações: n.dInteracções: Os resultados dos estudos clínicos indicaram que os metabólitos predominantes do inavolisib não são mediados pelas enzimas do CYP e que a hidrólise foi a principal via metabólica. Isto sugere uma baixa probabilidade de interacções clinicamente relevantes entre inavolisib e os indutores do CYP. - Indutores do CYP
Inavolisib Inibidores do CYP
Observações: n.dInteracções: Os resultados dos estudos clínicos indicaram que os metabólitos predominantes do inavolisib não são mediados pelas enzimas do CYP e que a hidrólise foi a principal via metabólica. Isto sugere uma baixa probabilidade de interacções clinicamente relevantes entre inavolisib e os inibidores do CYP. - Inibidores do CYP
Inavolisib Substratos do CYP
Observações: n.dInteracções: O inavolisib induz o CYP3A e é um inibidor do CYP3A in vitro dependente do tempo. Por isso, o inavolisib deve ser utilizado com precaução em combinação com substratos sensíveis do CYP3A4 com um índice terapêutico estreito (p. ex., alfentanilo, astemizol, cisaprida, ciclosporina, quinidina, sirolímus, tacrolímus), uma vez que o inavolisib poderá aumentar ou diminuir a exposição sistémica destes substratos. Adicionalmente, o inavolisib induz o CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C19 in vitro. Por conseguinte, o inavolisib deve ser utilizado com precaução em combinação com substratos sensíveis destas enzimas com um índice terapêutico estreito (p. ex., paclitaxel, varfarina, fenitoína, S-mefenitoína), uma vez que o inavolisib pode diminuir a respectiva exposição sistémica e, consequentemente, levar à diminuição da eficácia. - Substratos do CYP
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Mulheres que podem engravidar devem utilizar um método contraceptivo não hormonal eficaz durante o tratamento e durante 1 semana após a última dose deste medicamento.
Informe imediatamente o médico se engravidar ou se pensa que pode estar grávida durante o tratamento com Inavolisib.
Homens com parceiras que conseguem engravidar devem utilizar um método contraceptivo eficaz durante o tratamento com Inavolisib e durante 1 semana após a sua última dose.
Com base em dados de animais e no seu mecanismo de acção, o Inavolisib pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida. Não existem dados disponíveis sobre a utilização de Inavolisib em mulheres grávidas para informar um risco associado ao medicamento.
Não se sabe se Inavolisib passa para o leite materno. Não amamente durante o tratamento com Inavolisib e durante 1 semana após a sua última dose.
Mulheres que podem engravidar devem utilizar um método contraceptivo não hormonal eficaz durante o tratamento e durante 1 semana após a última dose deste medicamento.
Informe imediatamente o médico se engravidar ou se pensa que pode estar grávida durante o tratamento com Inavolisib.
Homens com parceiras que conseguem engravidar devem utilizar um método contraceptivo eficaz durante o tratamento com Inavolisib e durante 1 semana após a sua última dose.
Com base em dados de animais e no seu mecanismo de acção, o Inavolisib pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida. Não existem dados disponíveis sobre a utilização de Inavolisib em mulheres grávidas para informar um risco associado ao medicamento.
Não se sabe se Inavolisib passa para o leite materno. Não amamente durante o tratamento com Inavolisib e durante 1 semana após a sua última dose.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Outubro de 2025
