Imlunestrant
O que é
Imlunestrant (Imunestrante ou Imlunestranto) é um medicamento anticancerígeno utilizado no tratamento do cancro da mama.
É um antagonista dos receptores de estrogénio.
É utilizado como sal, tosilato de imunestrante.
É um antagonista dos receptores de estrogénio.
É utilizado como sal, tosilato de imunestrante.
Usos comuns
O Imlunestrant está indicado no tratamento de adultos com cancro da mama avançado ou metastático, receptor de estrogénio (ER) positivo, receptor do factor de crescimento epidérmico humano 2 (HER2) negativo e com mutação no receptor de estrogénio 1 (ESR1) com progressão da doença após pelo menos uma linha de terapêutica endócrina.
Tipo
Molécula pequena.
História
O Imunestrant foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em setembro de 2025.
Indicações
O Imlunestrant está indicado no tratamento de adultos com cancro da mama avançado ou metastático ER-positivo, HER2-negativo e ESR1 mutado, com progressão da doença após pelo menos uma linha de terapêutica endócrina.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A sinalização do receptor de estrogénio está intimamente ligada à progressão do cancro da mama e à proliferação de células cancerígenas.
O receptor de estrogénio alfa (ERα) está primariamente implicado no cancro da mama, e a sua activação promove a expressão de factores oncogénicos que aumentam a proliferação de células cancerígenas, como o MYC, Ciclina D1, FOXM1, GREB1, BCL2 ou anfiregulina, IGF-1 e CXCL12.
O imunestrant liga-se ao ERα com elevada afinidade e, in vitro, induz a degradação do ERα: isto leva à inibição da transcrição do gene dependente do ER e da proliferação celular em células de cancro da mama ER+.
O receptor de estrogénio alfa (ERα) está primariamente implicado no cancro da mama, e a sua activação promove a expressão de factores oncogénicos que aumentam a proliferação de células cancerígenas, como o MYC, Ciclina D1, FOXM1, GREB1, BCL2 ou anfiregulina, IGF-1 e CXCL12.
O imunestrant liga-se ao ERα com elevada afinidade e, in vitro, induz a degradação do ERα: isto leva à inibição da transcrição do gene dependente do ER e da proliferação celular em células de cancro da mama ER+.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Imlunestrant.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os eventos adversos e anomalias laboratoriais mais comuns incluem diminuição da hemoglobina, dor musculoesquelética, diminuição do cálcio, diminuição dos neutrófilos, aumento da AST, fadiga, diarreia, aumento da ALT, aumento dos triglicéridos, náuseas, diminuição das plaquetas, obstipação, aumento do colesterol e dor abdominal.
Advertências
Gravidez:O Imlunestrant pode causar danos fetais quando administrado a mulheres grávidas.
Aleitamento:Devido ao potencial de reacções adversas graves em crianças amamentadas, aconselhar as mulheres lactantes a não amamentar durante o tratamento com Imlunestrant e durante 1 semana após a última dose.
Precauções Gerais
Antes de tomar este medicamento, informe o médico sobre todas as suas condições médicas, incluindo se:
- tem problemas de fígado.
- está grávida ou planeia engravidar.
Informe o médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos sujeitos e não sujeitos a receita médica, vitaminas e suplementos à base de plantas. O Imlunestrant e outros medicamentos podem interagir entre si, provocando efeitos secundários. Informe-se sobre os medicamentos que toma. Mantenha uma lista dos mesmos para mostrar ao médico ou farmacêutico quando comprar um novo medicamento.
- tem problemas de fígado.
- está grávida ou planeia engravidar.
Informe o médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos sujeitos e não sujeitos a receita médica, vitaminas e suplementos à base de plantas. O Imlunestrant e outros medicamentos podem interagir entre si, provocando efeitos secundários. Informe-se sobre os medicamentos que toma. Mantenha uma lista dos mesmos para mostrar ao médico ou farmacêutico quando comprar um novo medicamento.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de tomar uma dose de Imlunestrant durante 6 horas ou mais ou de vomitar após a sua toma, não tome outra dose nesse dia. Tome a dose seguinte no dia seguinte, à hora habitual.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Imlunestrant Inibidores do CYP3A
Observações: n.d.Interacções: A coadministração de imlunestrant com itraconazol (um inibidor forte da CYP3A) aumentou a AUC e Cmax de imlunestrant em 2,11 vezes e 1,87 vezes, respetivamente. O uso concomitante de inibidores potentes da CYP3A deve ser evitado. Se não puderem ser evitados inibidores fortes da CYP3A, a dose de imlunestrant deve ser reduzida em 200 mg uma vez por dia. - Inibidores do CYP3A
Imlunestrant Indutores do CYP3A
Observações: n.d.Interacções: A coadministração de imlunestrant com carbamazepina (um indutor forte da CYP3A) diminuiu a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) e concentração máxima (Cmax) de imlunestrant em 42% e 29%, respetivamente. O uso concomitante de indutores potentes da CYP3A deve ser evitado. Se não puderem ser evitados indutores fortes da CYP3A, a dose de imlunestrant deve ser aumentada em 200 mg uma vez por dia. - Indutores do CYP3A
Imlunestrant Agentes redutores da acidez
Observações: n.d.Interacções: A coadministração de imlunestrant com omeprazol (um inibidor da bomba de protões) não teve qualquer efeito clinicamente significativo na farmacocinética de imlunestrant. - Agentes redutores da acidez
Imlunestrant Substratos do CYP2D6
Observações: n.d.Interacções: Imlunestrant aumentou a AUC e Cmax do dextrometorfano (um substrato do CYP2D6) em 1,33 vezes e 1,43 vezes, respetivamente. Deve ter-se cuidado ao administrar concomitantemente imlunestrant com substratos do CYP2D6, para os quais um pequeno aumento na concentração leva a eventos adversos significativos. - Substratos do CYP2D6
Imlunestrant Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: Imlunestrant aumentou a AUC e a Cmax da digoxina (um substrato gp-P) em 1,39 vezes e 1,60 vezes, respetivamente. Deve ter-se cuidado ao administrar concomitantemente imlunestrant com substratos da gp-P, para os quais um pequeno aumento na concentração leva a eventos adversos significativos. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Imlunestrant Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Observações: n.d.Interacções: O imlunestrant aumentou a AUC e a Cmax da rosuvastatina (um substrato da BCRP) em 1,49 vezes e 1,65 vezes, respetivamente. Deve ter-se cuidado ao administrar concomitantemente imlunestrant com substratos da BCRP, para os quais um pequeno aumento na concentração leva a eventos adversos significativos. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Com base nos achados em animais e no seu mecanismo de acção, o Imlunestrant pode causar danos fetais quando administrado a mulheres grávidas. Não existem dados disponíveis em humanos sobre a utilização de Imlunestrant em mulheres grávidas que permitam informar o risco associado ao medicamento.
Devido ao potencial de reacções adversas graves em crianças amamentadas, aconselhar as mulheres lactantes a não amamentar durante o tratamento com Imlunestrant e durante 1 semana após a última dose.
Com base nos achados em animais e no seu mecanismo de acção, o Imlunestrant pode causar danos fetais quando administrado a mulheres grávidas. Não existem dados disponíveis em humanos sobre a utilização de Imlunestrant em mulheres grávidas que permitam informar o risco associado ao medicamento.
Devido ao potencial de reacções adversas graves em crianças amamentadas, aconselhar as mulheres lactantes a não amamentar durante o tratamento com Imlunestrant e durante 1 semana após a última dose.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 05 de Fevereiro de 2026
