Glasdegib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-[(2R,4R)-2-(1H-benzimidazol-2-yl)-1-methylpiperidin-4-yl]-3-(4-cyanophenyl)urea
PubChem
25166913
DrugBank
DB11978
ChemSpider
28518072
Código ATC
L01X
|
L01XJ03
DCB
11715
UNII
K673DMO5H9
KEGG
D10636
ChEBI
CHEBI:145428
ChEMBL
CHEMBL2043437
Fórmula química
C21H22N6O
Massa molar
374.4
SMILES
CN1CCC(CC1C2=NC3=CC=CC=C3N2)NC(=O)NC4=CC=C(C=C4)C#N
InChI
nChI=1S/C21H22N6O/c1-27-11-10-16(24-21(28)23-15-8-6-14(13-22)7-9-15)12-19(27)20-25-17-4-2-3-5-18(17)26-20/h2-9,16,19H,10-12H2,1H3,(H,25,26)(H2,23,24,28)/t16-,19-/m1/s1
Key
SFNSLLSYNZWZQG-VQIMIIECSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Glasdegib apresenta um perfil farmacocinético proporcional à dose, que é observado pela presença de uma ampla concentração plasmática máxima proporcional à dose. Neste estudo e com uma dose de 50 mg, o tempo médio para atingir uma concentração máxima de 321 ng / ml foi de 4 horas com uma AUC de 9587 ng.h / ml.2 A biodisponibilidade oral de glasdegib é relatada como sendo de 55%.
Metabolismo
Após administração oral, o glasdegib foi metabolizado principalmente pelo CYP3A4 com pequenas contribuições do CYP2C8 e UGT1A9. A quantidade de glasdegib inalterado no plasma é responsável por apenas 69% da dose administrada.
Semi-Vida
A semi-vida relatada de glasdegib é de 17,4 horas.
Ligação plasmática
O glasdegib é relatado como tendo 91% de ligação às proteínas, o que é explicado devido ao seu alto perfil lipofílico.
Excreção
Da dose administrada de glasdegib, 49% são eliminados na urina, dos quais 17% são excretados na forma inalterada, enquanto 42% são eliminados nas fezes, onde 20% representam a forma inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Daurismo
Licença
Pfizer Europe MA EEIG
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a)
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Julho de 2023
