Gepirona
O que é
A Gepirona é um medicamento utilizado para o tratamento da perturbação depressiva major.
A gepirona actua como um agonista parcial do receptor de serotonina 5-HT1A.
Um metabólito activo da gepirona, a 1-(2-pirimidinil)piperazina, é um antagonista do receptor α2-adrenérgico.
A gepirona é um membro do grupo de compostos azapirona.
A gepirona actua como um agonista parcial do receptor de serotonina 5-HT1A.
Um metabólito activo da gepirona, a 1-(2-pirimidinil)piperazina, é um antagonista do receptor α2-adrenérgico.
A gepirona é um membro do grupo de compostos azapirona.
Usos comuns
A Gepirona está indicada para o tratamento da perturbação depressiva major (TDM) em adultos.
Tipo
Molécula pequena.
História
A gepirona foi sintetizada pela Bristol-Myers Squibb em 1986 e foi desenvolvida e comercializada pela Fabre-Kramer Pharmaceuticals.
Foi aprovado para o tratamento da perturbação depressiva major nos Estados Unidos em setembro de 2023.
Foi aprovado para o tratamento da perturbação depressiva major nos Estados Unidos em setembro de 2023.
Indicações
A Gepirona está indicada para o tratamento da perturbação depressiva major (TDM) em adultos.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O mecanismo do efeito antidepressivo da gepirona não está totalmente esclarecido, mas pensa-se que está relacionado com a sua modulação da actividade serotoninérgica no SNC através da actividade agonista selectiva nos receptores 5HT1a.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade conhecida à gepirona.
Intervalo QTc prolongado > 450 mseg no início do estudo.
Síndrome do QT longo congénito.
Utilização concomitante de inibidores potentes do CYP3A4.
Insuficiência hepática grave.
Utilizar com um IMAO ou no prazo de 14 dias após a interrupção do tratamento. Não utilize EXXUA no prazo de 14 dias após interromper um IMAO.
Intervalo QTc prolongado > 450 mseg no início do estudo.
Síndrome do QT longo congénito.
Utilização concomitante de inibidores potentes do CYP3A4.
Insuficiência hepática grave.
Utilizar com um IMAO ou no prazo de 14 dias após a interrupção do tratamento. Não utilize EXXUA no prazo de 14 dias após interromper um IMAO.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários da gepirona incluem tonturas, náuseas, insónia, dor abdominal e dispepsia (indigestão).
Advertências
Gravidez:A utilização no terceiro trimestre pode aumentar o risco de hipertensão pulmonar persistente e sintomas de má adaptação no recém-nascido.
Aleitamento:A segurança não foi estabelecida durante a amamentação o benefício deve superar o risco.
Precauções Gerais
Prolongamento do intervalo QT: Gepirona prolonga o QTc. Corrigir anormalidades electrolíticas.
Monitorizar os ECG com maior frequência quando a Gepirona é utilizada concomitantemente com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT, em doentes que desenvolvam QTc ≥ 450 mseg durante o tratamento ou que apresentem um risco significativo de desenvolver torsades de pointes. Não aumente a posologia se QTc > 450 mseg.
Síndrome serotoninérgica: risco aumentado quando co-administrado com outros agentes serotoninérgicos. Se ocorrer síndrome serotoninérgica, interrompa o tratamento e inicie medidas de suporte.
Activação de Mania/Hipomania: Rastreio de doentes para doença bipolar.
Monitorizar os ECG com maior frequência quando a Gepirona é utilizada concomitantemente com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT, em doentes que desenvolvam QTc ≥ 450 mseg durante o tratamento ou que apresentem um risco significativo de desenvolver torsades de pointes. Não aumente a posologia se QTc > 450 mseg.
Síndrome serotoninérgica: risco aumentado quando co-administrado com outros agentes serotoninérgicos. Se ocorrer síndrome serotoninérgica, interrompa o tratamento e inicie medidas de suporte.
Activação de Mania/Hipomania: Rastreio de doentes para doença bipolar.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Caso se esqueça de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar. Se for altura da dose seguinte, ignore a dose esquecida e tome apenas a dose regularmente programada.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Gepirona Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de Gepirona com um inibidor forte do CYP3A4 aumenta a exposição ao Gepirona em ~ 5 vezes. O Gepirona está contra-indicado em doentes que tomam inibidores fortes do CYP3A4. A utilização concomitante com um inibidor moderado do CYP3A4 aumenta a exposição ao Gepirona em ~ 2,6 vezes. Se o Gepirona for utilizado com um inibidor moderado do CYP3A4, reduza a posologia do Gepirona. - Inibidores do CYP3A4
Gepirona Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO) (Antidepressivos inibidores da MAO)
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de Gepirona com IMAO aumenta o risco de síndrome serotoninérgica. Gepirona está contra-indicado em doentes que tomam IMAO, incluindo IMAO como linezolida ou azul de metileno intravenoso ou em doentes que tomaram IMAO nos 14 dias anteriores. Aguarde pelo menos 14 dias após a interrupção da utilização de Gepirona antes de iniciar um IMAO. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO) (Antidepressivos inibidores da MAO)
Gepirona Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de medicamentos que prolongam o intervalo QTc pode aumentar os efeitos de prolongamento do intervalo QTc do Gepirona e aumentar o risco de arritmias cardíacas. Monitorizar os doentes com ECG com maior frequência se o Gepirona for administrado com outros medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Gepirona Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de Gepirona com indutores fortes do CYP3A4 reduz a exposição ao Gepirona em 20 a 29 vezes. Evite o uso concomitante de Gepirona em doentes que tomam indutores fortes do CYP3A4. - Indutores do CYP3A4
Gepirona Medicamentos serotoninérgicos
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de Gepirona e medicamentos serotoninérgicos aumenta o risco de síndrome serotoninérgica. Monitorizar os sintomas da síndrome serotoninérgica quando o Gepirona é utilizado concomitantemente com outros medicamentos que possam afectar os sistemas neurotransmissores serotoninérgicos. Se ocorrer síndrome serotoninérgica, considerar a descontinuação de Gepirona e/ou medicamento serotoninérgico concomitante. - Medicamentos serotoninérgicos
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A utilização no terceiro trimestre pode aumentar o risco de hipertensão pulmonar persistente e sintomas de má adaptação (dificuldade respiratória, instabilidade da temperatura, dificuldade alimentar, hipotonia, irritabilidade) no recém-nascido.
A segurança não foi estabelecida durante a amamentação o benefício deve superar o risco.
A utilização no terceiro trimestre pode aumentar o risco de hipertensão pulmonar persistente e sintomas de má adaptação (dificuldade respiratória, instabilidade da temperatura, dificuldade alimentar, hipotonia, irritabilidade) no recém-nascido.
A segurança não foi estabelecida durante a amamentação o benefício deve superar o risco.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 30 de Janeiro de 2025
