Gepirona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4,4-dimethyl-1-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]piperidine-2,6-dione
PubChem
55191
DrugBank
DB12184
ChemSpider
49836
Código ATC
N06
|
N06AX19
DCB
04425
UNII
JW5Y7B8Z18
KEGG
D04314
ChEBI
135990
ChEMBL
CHEMBL284092
Fórmula química
C19H29N5O2
Massa molar
359.5 g/mol
SMILES
CC1(CC(=O)N(C(=O)C1)CCCCN2CCN(CC2)C3=NC=CC=N3)C
InChI
InChI=1S/C19H29N5O2/c1-19(2)14-16(25)24(17(26)15-19)9-4-3-8-22-10-12-23(13-11-22)18-20-6-5-7-21-18/h5-7H,3-4,8-15H2,1-2H3
Key
QOIGKGMMAGJZNZ-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta é de 14% a 17%.
Metabolismo
A gepirona é amplamente metabolizada e ambos os principais metabólitos 1-PP e 3’-OH-gepirona estão presentes no plasma em concentrações mais elevadas do que o composto original. A CYP3A4 é a principal enzima que catalisa o metabolismo da EXXUA nos seus principais metabólitos farmacologicamente activos.
Semi-Vida
A semi-vida terminal média é de aproximadamente 5 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas in vitro em humanos é de 72% e não depende da concentração. A ligação às proteínas plasmáticas in vitro para o metabólito 3’-OH gepirona é de 59% e 42% para o 1-PP.
Excreção
Após uma dose oral única de gepirona marcada com [14C], aproximadamente 81% e 13% da radioactividade administrada foi recuperada na urina e nas fezes, respectivamente como metabólitos. 60% da gepirona foi eliminada pela urina nas primeiras 24 horas. A presença de insuficiência hepática ou renal afectou a depuração aparente da gepirona.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 30 de Janeiro de 2025
