Gatifloxacina
O que é
Gatifloxacina trata-se de uma moderna fluoroquinolona de terceira geração (trovafloxacina, moxifloxacina) com acção bactericida sobre a maioria dos micro-organismos Gram-positivos e Gram-negativos, incluindo cepas produtoras de enzimas hidrolíticas inactivadoras e bactérias atípicas (Mycoplasma, Chlamydia).
A gatifloxacina, um agente antibacteriano 8-metoxifluoroquinolona sintético de amplo espectro para administração oral.
Seu nome químico é: (±)-1-ciclopropila-6-fluoro-1,4-diidro-8-metoxi-7-(3-metil-1-piperazinila)-4-oxo-3-ácido quinolinacarboxílico sesquiidratado.
Sua fórmula molecular é C19H22FN3O4.11/2H2O e peso molecular 402,42.
A gatifloxacina é um pó cristalino, de cor branca a levemente amarelo.
Apresenta-se como racemato, sem rotação óptica.
A solubilidade da gatifloxacina depende do pH, sendo que sua solubilidade aquosa máxima (40-60 mg/ml) ocorre com pH entre 2 e 5.
A gatifloxacina, um agente antibacteriano 8-metoxifluoroquinolona sintético de amplo espectro para administração oral.
Seu nome químico é: (±)-1-ciclopropila-6-fluoro-1,4-diidro-8-metoxi-7-(3-metil-1-piperazinila)-4-oxo-3-ácido quinolinacarboxílico sesquiidratado.
Sua fórmula molecular é C19H22FN3O4.11/2H2O e peso molecular 402,42.
A gatifloxacina é um pó cristalino, de cor branca a levemente amarelo.
Apresenta-se como racemato, sem rotação óptica.
A solubilidade da gatifloxacina depende do pH, sendo que sua solubilidade aquosa máxima (40-60 mg/ml) ocorre com pH entre 2 e 5.
Usos comuns
Infecções respiratórias
Sinusite bacteriana aguda causada por Streptococcus pneumoniae ou Haemophilus influenzae.
Exacerbações bacterianas agudas de bronquite crónica causada por susceptíveis S. pneumoniae, H. influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, ou Staphylococcus aureus (cepas susceptíveis à oxacilina e à meticilina).
Pneumonia adquirida na comunidade (PAC) provocadas por S. pneumoniae (incluindo cepas multirresistentes), H. influenzae, H. parainfluenzae, M. catarrhalis, S. aureus, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae (anteriormente Chlamydia pneumoniae ), ou Legionella pneumophila
Infecções da Pele e da estrutura da pele
Infecções cutâneas não complicadas da pele e da estrutura (ou seja, abscessos simples, furúnculos, foliculite, infecções de feridas, celulite ) causada por S. aureus susceptível (cepas susceptíveis à oxacilina e à meticilina) ou S. pyogenes (estreptococos do grupo A β-hemolítico).
Infecções do tracto urinário (ITU)
UTIs não complicada causada por Escherichia coli suscetível, Klebsiella pneumoniae, ou Proteus mirabilis.
ITUs complicadas provocadas por E. coli, K. pneumoniae, ou P. mirabilis.
Pielonefrite provocada por E. coli.
Endocardite
Alternativa para o tratamento da endocardite da válvula nativa ou prótese causada por bacilos gram-negativos exigente conhecidos como o grupo HACEK (Actinobacillus actinomycetemcomitans, Cardiobacterium hominis, Eikenella corrodens, Haemophilus aphrophilus, H. influenzae, H. parainfluenzae, H. paraphrophilus, denitrificans Kingella, K. kingae).
AHA e IDSA tem recomendado ceftriaxona ou ampicilina - sulbactama, como fármacos de eleição, mas uma fluoroquinolona (ciprofloxacina, gatifloxacina, levofloxacina, moxifloxacina) pode ser considerado quando β - lactâmicos anti -infecciosos não podem ser utilizados.
A consulta com um especialista em doenças infecciosas é recomendada.
Gonorreia
Uretrite não complicada e cervicite causada por Neisseria gonorrhoeae suscetível.
Infecções agudas, não complicadas retais causadas por N. gonorrhoeae susceptível em mulheres.
Não deve ser usado para o tratamento de infecções gonocócicas adquiridas na Ásia ou ilhas do Pacífico (incluindo Havaí), o uso pode ser desaconselhável em outras áreas onde N. gonorrhoeae com resistência às quinolonas tem sido relatada ( incluindo a Califórnia ).
Antraz
Alternativa para profilaxia pós-exposição após suspeita ou confirmação de exposição aos esporos de antraz em aerossol ( antrax) quando ciprofloxacina oral e doxiciclina não estão disponíveis.
Alternativa para o tratamento de antraz por inalação quando um regime parenteral não está disponível (por exemplo, problemas de fornecimento ou de logística, porque um grande número de pessoas necessitam de tratamento num cenário de desastre em massa).
Infecções por micobactérias
Alternativa para utilização em regimes de múltiplas drogas para o tratamento de tuberculose activa em doentes com recaída, o tratamento de falha, ou Mycobacterium tuberculosis resistente à isoniazida e / ou rifampina ou quando as drogas de primeira linha não podem ser toleradas.
Sinusite bacteriana aguda causada por Streptococcus pneumoniae ou Haemophilus influenzae.
Exacerbações bacterianas agudas de bronquite crónica causada por susceptíveis S. pneumoniae, H. influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, ou Staphylococcus aureus (cepas susceptíveis à oxacilina e à meticilina).
Pneumonia adquirida na comunidade (PAC) provocadas por S. pneumoniae (incluindo cepas multirresistentes), H. influenzae, H. parainfluenzae, M. catarrhalis, S. aureus, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae (anteriormente Chlamydia pneumoniae ), ou Legionella pneumophila
Infecções da Pele e da estrutura da pele
Infecções cutâneas não complicadas da pele e da estrutura (ou seja, abscessos simples, furúnculos, foliculite, infecções de feridas, celulite ) causada por S. aureus susceptível (cepas susceptíveis à oxacilina e à meticilina) ou S. pyogenes (estreptococos do grupo A β-hemolítico).
Infecções do tracto urinário (ITU)
UTIs não complicada causada por Escherichia coli suscetível, Klebsiella pneumoniae, ou Proteus mirabilis.
ITUs complicadas provocadas por E. coli, K. pneumoniae, ou P. mirabilis.
Pielonefrite provocada por E. coli.
Endocardite
Alternativa para o tratamento da endocardite da válvula nativa ou prótese causada por bacilos gram-negativos exigente conhecidos como o grupo HACEK (Actinobacillus actinomycetemcomitans, Cardiobacterium hominis, Eikenella corrodens, Haemophilus aphrophilus, H. influenzae, H. parainfluenzae, H. paraphrophilus, denitrificans Kingella, K. kingae).
AHA e IDSA tem recomendado ceftriaxona ou ampicilina - sulbactama, como fármacos de eleição, mas uma fluoroquinolona (ciprofloxacina, gatifloxacina, levofloxacina, moxifloxacina) pode ser considerado quando β - lactâmicos anti -infecciosos não podem ser utilizados.
A consulta com um especialista em doenças infecciosas é recomendada.
Gonorreia
Uretrite não complicada e cervicite causada por Neisseria gonorrhoeae suscetível.
Infecções agudas, não complicadas retais causadas por N. gonorrhoeae susceptível em mulheres.
Não deve ser usado para o tratamento de infecções gonocócicas adquiridas na Ásia ou ilhas do Pacífico (incluindo Havaí), o uso pode ser desaconselhável em outras áreas onde N. gonorrhoeae com resistência às quinolonas tem sido relatada ( incluindo a Califórnia ).
Antraz
Alternativa para profilaxia pós-exposição após suspeita ou confirmação de exposição aos esporos de antraz em aerossol ( antrax) quando ciprofloxacina oral e doxiciclina não estão disponíveis.
Alternativa para o tratamento de antraz por inalação quando um regime parenteral não está disponível (por exemplo, problemas de fornecimento ou de logística, porque um grande número de pessoas necessitam de tratamento num cenário de desastre em massa).
Infecções por micobactérias
Alternativa para utilização em regimes de múltiplas drogas para o tratamento de tuberculose activa em doentes com recaída, o tratamento de falha, ou Mycobacterium tuberculosis resistente à isoniazida e / ou rifampina ou quando as drogas de primeira linha não podem ser toleradas.
Tipo
Molécula pequena.
História
Gatifloxacina foi patenteado em 1986 e aprovado para uso médico em 1999.
Indicações
Pneumonia, exacerbação bacteriana aguda da bronquite crónica, sinusite aguda, infecções da pele e tecidos moles, infecções do tracto urinário, pielonefrite, gonorréia, sífilis.
Classificação CFT
1.1.10 : Quinolonas
Mecanismo De Acção
Trata-se de uma moderna fluoroquinolona de terceira geração (trovafloxacina, moxifloxacina) com acção bactericida sobre a maioria dos micro-organismos Gram-positivos e Gram-negativos, incluindo cepas produtoras de enzimas hidrolíticas inactivadoras e bactérias atípicas (Mycoplasma, Chlamydia).
A sua molécula possui um grupo metila em posição 7, o que lhe confere um perfil farmacocinético particular, uma ampla biodisponibilidade no sangue e nos tecidos, e uma semi-vida plasmática prolongada, permitindo administrações a intervalos de 24 horas.
Esta quinolona fluorada possui amplo espectro antibacteriano, abrangendo: bactérias Gram-positivas: Staphylococus aureus, pyogenes e pneumoniae, Streptococus faecalis, Mycobacterium tuberculosis.
Micro-organismos Gram-negativos: Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Aeromonas, Vibrium, Brucella melitensis.
Seu mecanismo de acção é semelhante ao das demais quinolonas clássicas (norfloxacina, ciprofloxacino), ou seja, inibição da DNA-girase bacteriana, interferindo assim com a replicação do DNA.
A sua molécula possui um grupo metila em posição 7, o que lhe confere um perfil farmacocinético particular, uma ampla biodisponibilidade no sangue e nos tecidos, e uma semi-vida plasmática prolongada, permitindo administrações a intervalos de 24 horas.
Esta quinolona fluorada possui amplo espectro antibacteriano, abrangendo: bactérias Gram-positivas: Staphylococus aureus, pyogenes e pneumoniae, Streptococus faecalis, Mycobacterium tuberculosis.
Micro-organismos Gram-negativos: Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Aeromonas, Vibrium, Brucella melitensis.
Seu mecanismo de acção é semelhante ao das demais quinolonas clássicas (norfloxacina, ciprofloxacino), ou seja, inibição da DNA-girase bacteriana, interferindo assim com a replicação do DNA.
Posologia Orientativa
Pneumonia: 400mg ao dia em tomada única, durante 7 a 14 dias.
Exacerbação bacteriana aguda da bronquite crónica, pielonefrite aguda, infecções do tracto urinário: 400mg ao dia, durante 7 a 10 dias.
Sinusite aguda: 400mg ao dia durante 10 dias.
Infecções da pele: 400mg durante 7 a 10 dias.
Cistite: dose única de 400mg, ou 200mg diários durante 3 dias.
Gonorreia: dose única de 400mg.
Exacerbação bacteriana aguda da bronquite crónica, pielonefrite aguda, infecções do tracto urinário: 400mg ao dia, durante 7 a 10 dias.
Sinusite aguda: 400mg ao dia durante 10 dias.
Infecções da pele: 400mg durante 7 a 10 dias.
Cistite: dose única de 400mg, ou 200mg diários durante 3 dias.
Gonorreia: dose única de 400mg.
Administração
Via oral.
Pode ser administrado sem levar em conta o horário das refeições.
Pode ser administrado sem levar em conta o horário das refeições.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à gatifloxacina ou a outros antibióticos da família das quinolonas.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções adversas compreendem náuseas, vaginite, diarréia, dor de cabeça, enjôos, dores abdominais.
Em pacientes tratados com quinolonas foram relatados alguns efeitos sobre o Sistema Nervoso Central (tremores, agitação, convulsão, aumento da pressão intracraniana, insónia, psicose).
Foram também descritos rash cutâneo, urticária, dispnéia, hipotensão, angiodema, vasculite, mialgias, tendinite, granulocitopenia, anemia, síndrome de Stevens-Johnson, artralgias, febre, icterícia, nefrite intersticial, fotossensibilidade, vómitos, dispepsia, insónia e alterações do paladar.
Menos frequentemente foram observados reacções alérgicas, mialgias, calafrios, febre, palpitações, constipação, glossite, candidíase oral, estomatites, úlceras bucais, edema periférico.
Em pacientes tratados com quinolonas foram relatados alguns efeitos sobre o Sistema Nervoso Central (tremores, agitação, convulsão, aumento da pressão intracraniana, insónia, psicose).
Foram também descritos rash cutâneo, urticária, dispnéia, hipotensão, angiodema, vasculite, mialgias, tendinite, granulocitopenia, anemia, síndrome de Stevens-Johnson, artralgias, febre, icterícia, nefrite intersticial, fotossensibilidade, vómitos, dispepsia, insónia e alterações do paladar.
Menos frequentemente foram observados reacções alérgicas, mialgias, calafrios, febre, palpitações, constipação, glossite, candidíase oral, estomatites, úlceras bucais, edema periférico.
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento:Não administrar durante a amamentação.
Condução:Foram relatados alguns casos de tonturas, deve ter atenção ao conduzir.
Precauções Gerais
Em pacientes com insuficiência renal, a indicação e a dose deverão ser avaliadas, considerando a relação risco/benefício.
Recomenda-se ajustar a dose nos pacientes que apresentem insuficiência renal (clearance de creatinina inferior a 30ml/min).
Como não se realizaram estudos clínicos em mulheres grávidas ou em período de amamentação, recomenda-se administrar somente nos casos em que o benefício para a mãe supere os riscos potenciais para o bebé.
Não administrar a crianças com idade inferior a 16 anos.
Empregar com precaução em pacientes com psicopatias, epilepsia ou patologias neurológicas sérias.
Exercer vigilância de seu uso em pacientes que operem máquinas, visto que o nível de reflexos pode ser afectado.
Recomenda-se ajustar a dose nos pacientes que apresentem insuficiência renal (clearance de creatinina inferior a 30ml/min).
Como não se realizaram estudos clínicos em mulheres grávidas ou em período de amamentação, recomenda-se administrar somente nos casos em que o benefício para a mãe supere os riscos potenciais para o bebé.
Não administrar a crianças com idade inferior a 16 anos.
Empregar com precaução em pacientes com psicopatias, epilepsia ou patologias neurológicas sérias.
Exercer vigilância de seu uso em pacientes que operem máquinas, visto que o nível de reflexos pode ser afectado.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar.
Se for quase altura da sua próxima dose, salte a dose e tome o medicamento na hora marcada.
Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Se for quase altura da sua próxima dose, salte a dose e tome o medicamento na hora marcada.
Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), bem fechado em sua embalagem original.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Flupentixol Gatifloxacina
Observações: Fármacos conhecidos por causarem distúrbios eletrolíticos como as tiazidas (hipocalemia) e fármacos conhecidos por aumentarem a concentração plasmática de decanoato de flupentixol devem ser também utilizados com precaução dado que podem aumentar o risco de prolongamento QT e arritmias malignas.Interacções: A co-administração deve ser evitada com alguns antibióticos do grupo das quinolonas (ex. gatifloxacina, moxifloxacina) - Gatifloxacina
Sulfato ferroso + Glicina Gatifloxacina
Observações: n.d.Interacções: A associação deve ser evitada. As seguintes associações podem requerer o ajuste da dose: O ferro inibe a absorção de muitos medicamentos por quelação. O intervalo entre a administração do Sulfato ferroso / Glicina e dos medicamentos abaixo mencionados deve ser o mais alargado possível. Fluoroquinolonas: Quando os sais de ferro são co-administrados com fluoroquinolonas, a absorção destas últimas é significativamente prejudicada. A absorção de norfloxacina, levofloxacina, ciprofloxacina, gatifloxacina e ofloxacina é inibida pelo ferro entre 30 a 90%. As fluoroquinolonas devem ser administradas pelo menos 2 horas antes ou 4 horas após a toma de Sulfato ferroso / Glicina. - Gatifloxacina
Zuclopentixol Gatifloxacina
Observações: n.d.Interacções: O aumento do intervalo QT relacionado com o tratamento com antipsicóticos pode ser exacerbado pela co-administração de outros fármacos conhecidos por prolongarem significativamente o intervalo QT. A co-administração de tais fármacos deve ser evitada. As classes relevantes incluem: - antiarrítmicos de classe Ia e III (ex. quinidina, amiodarona, sotalol, dofetilida) - alguns antipsicóticos (ex. tioridazina) - alguns macrólidos (ex. eritromicina) - alguns anti-histamínicos (ex. terfenadina, astemizole) - alguns antibióticos do grupo das quinolonas (ex. gatifloxacina, moxifloxacina) A lista acima discriminada não é exaustiva, devendo ser evitados outros fármacos conhecidos por aumentarem significativamente o intervalo QT (ex.: cisaprida, lítio). - Gatifloxacina
Tetrabenazina Gatifloxacina
Observações: n.d.Interacções: A Tetrabenazina deve ser utilizada com precaução com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QTc, incluindo medicamentos antipsicóticos (por exemplo, clorpromazina, tioridazina), antibióticos (por exemplo, gatifloxacina, moxifloxacina) e medicamentos antiarrítmicos das classes IA e III (ex.: quinidina, procainamida, amiodarona, sotalol). - Gatifloxacina
Ziprasidona Gatifloxacina
Observações: Não existem estudos realizados em crianças sobre a interacção da ziprasidona com outros medicamentos.Interacções: Não foram desenvolvidos estudos farmacocinéticos e farmacodinâmicos entre ziprasidona e outros fármacos que prolongam o intervalo QT. Não pode ser excluído um efeito aditivo da ziprasidona com estes fármacos, pelo que, a ziprasidona não deverá ser administrada concomitantemente com medicamentos que prolongam o intervalo QT, tais como, antiarrítmicos de classe IA e III, trióxido de arsénio, halofantrina, acetato de levometadil, mesoridazina, tioridazina, pimozida, sparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina, mesilato de dolasetrona, mefloquina, sertindol ou cisaprida. - Gatifloxacina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Foram relatados alguns casos de tonturas, deve ter atenção ao conduzir ou manusear máquinas.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Foram relatados alguns casos de tonturas, deve ter atenção ao conduzir ou manusear máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
