Ganaxolona
O que é
A ganaxolona é um modulador do receptor GABA-A esteróide neuroactivo usado para o tratamento de convulsões associadas ao distúrbio de deficiência de CDKL5 (CDD).
Usos comuns
A ganaxolona é um medicamento usado para tratar convulsões em pessoas com transtorno de deficiência (CDD) (CDD) do tipo quinase dependente de ciclina 5 (CDKL5).
Tipo
Molécula pequena.
História
A ganaxolona foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em março de 2022.
Indicações
A ganaxolona é indicada para o tratamento de convulsões associadas ao transtorno de deficiência de quinase 5 (CDKL5) dependente de ciclina (CDKL5) em pacientes ≥2 anos de idade.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A ganaxolona pertence a uma nova classe de esteróides neuroactivos, às vezes chamados de "epalons", que são moduladores alostéricos positivos potentes e específicos dos receptores de ácido γ-aminobutírico tipo A (GABAA) no sistema nervoso central (SNC).
Liga-se ao GABAA em um dos vários locais de ligação potenciais, todos distintos do local de ligação do benzodiazepínico.
Ao potencializar os efeitos inibitórios dos receptores GABAA, os neuroesteróides endógenos e exógenos têm sido associados a efeitos ansiolíticos, sedativos e anticonvulsivantes, entre outros.
Embora o mecanismo preciso de acção da ganaxolona no tratamento de convulsões associadas à DCD seja desconhecido, seus efeitos anticonvulsivantes são provavelmente devidos à modulação alostérica positiva de GABAA.
Liga-se ao GABAA em um dos vários locais de ligação potenciais, todos distintos do local de ligação do benzodiazepínico.
Ao potencializar os efeitos inibitórios dos receptores GABAA, os neuroesteróides endógenos e exógenos têm sido associados a efeitos ansiolíticos, sedativos e anticonvulsivantes, entre outros.
Embora o mecanismo preciso de acção da ganaxolona no tratamento de convulsões associadas à DCD seja desconhecido, seus efeitos anticonvulsivantes são provavelmente devidos à modulação alostérica positiva de GABAA.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Tome Ganaxolona com alimentos.
Tome Ganaxolona com alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Ganaxolona.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Como outros medicamentos antiepilépticos, Ganaxolona pode causar pensamentos ou acções suicidas em um número muito pequeno de pessoas, cerca de 1 em 500.
Contacte um profissional de saúde imediatamente se tiver algum destes sintomas, especialmente se forem novos, piores ou se preocuparem:
- pensamentos sobre suicídio ou morte
- tentativa de suicídio
- depressão nova ou pior
- ansiedade nova ou pior
- sentindo-se agitado ou inquieto
- ataques de pânico
- problemas para dormir (insónia)
- irritabilidade nova ou pior
- agindo de forma agressiva, com raiva ou violento
- agindo em impulsos perigosos
- um aumento extremo na actividade e na fala (mania)
- outras mudanças incomuns no comportamento ou humor
Preste atenção a quaisquer mudanças, especialmente mudanças repentinas de humor, comportamentos, pensamentos ou sentimentos.
Mantenha todas as visitas de acompanhamento com o médico conforme programado.
Não interrompa o tratamento sem primeiro falar com o médico. A interrupção repentina de um medicamento para convulsões pode fazer com que tenha convulsões com mais frequência ou convulsões que não param (status epilepticus).
Os efeitos secundários mais comuns incluem:
- sonolência
- febre
- saliva excessiva ou babando
- alergia sazonal
Contacte um profissional de saúde imediatamente se tiver algum destes sintomas, especialmente se forem novos, piores ou se preocuparem:
- pensamentos sobre suicídio ou morte
- tentativa de suicídio
- depressão nova ou pior
- ansiedade nova ou pior
- sentindo-se agitado ou inquieto
- ataques de pânico
- problemas para dormir (insónia)
- irritabilidade nova ou pior
- agindo de forma agressiva, com raiva ou violento
- agindo em impulsos perigosos
- um aumento extremo na actividade e na fala (mania)
- outras mudanças incomuns no comportamento ou humor
Preste atenção a quaisquer mudanças, especialmente mudanças repentinas de humor, comportamentos, pensamentos ou sentimentos.
Mantenha todas as visitas de acompanhamento com o médico conforme programado.
Não interrompa o tratamento sem primeiro falar com o médico. A interrupção repentina de um medicamento para convulsões pode fazer com que tenha convulsões com mais frequência ou convulsões que não param (status epilepticus).
Os efeitos secundários mais comuns incluem:
- sonolência
- febre
- saliva excessiva ou babando
- alergia sazonal
Advertências
Gravidez:Ganaxolona não é recomendado durante a gravidez.
Aleitamento:Ganaxolona pode passar para o leite materno.
Condução:Não conduza, opere máquinas pesadas ou faça outras actividades perigosas até saber como Ganaxolona o afecta.
Precauções Gerais
Antes de iniciar o tratamento, informe o médico sobre todas as suas condições médicas:
- beber álcool.
- tem ou teve depressão, problemas de humor ou pensamentos ou comportamento suicida.
- abusaram ou foram dependentes de medicamentos prescritos, drogas de rua ou álcool.
- tem problemas de fígado.
- estão grávidas ou planejam engravidar. Informe o médico imediatamente se engravidar enquanto estiver a tomar Ganaxolona.
- está a amamentar ou planeia amamentar. Ganaxolona pode passar para o leite materno. Fale com o médico sobre a melhor forma de alimentar o bebé enquanto estiver a tomar Ganaxolona.
Informe o médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e suplementos de ervas. Ganaxolona pode afectar a forma como outros medicamentos actuam, e outros medicamentos podem afectar a forma como Ganaxolona actua. Não pare ou comece a tomar outros medicamentos sem falar com o médico.
Informe especialmente o médico se tomar:
- álcool
- opióides
- antidepressivos
- beber álcool.
- tem ou teve depressão, problemas de humor ou pensamentos ou comportamento suicida.
- abusaram ou foram dependentes de medicamentos prescritos, drogas de rua ou álcool.
- tem problemas de fígado.
- estão grávidas ou planejam engravidar. Informe o médico imediatamente se engravidar enquanto estiver a tomar Ganaxolona.
- está a amamentar ou planeia amamentar. Ganaxolona pode passar para o leite materno. Fale com o médico sobre a melhor forma de alimentar o bebé enquanto estiver a tomar Ganaxolona.
Informe o médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e suplementos de ervas. Ganaxolona pode afectar a forma como outros medicamentos actuam, e outros medicamentos podem afectar a forma como Ganaxolona actua. Não pare ou comece a tomar outros medicamentos sem falar com o médico.
Informe especialmente o médico se tomar:
- álcool
- opióides
- antidepressivos
Cuidados com a Dieta
Tomar Ganaxolona com depressores do sistema nervoso central (SNC), incluindo álcool, pode aumentar a sonolência.
Terapêutica Interrompida
Se perder uma dose, não tome a dose e tome a próxima dose no horário programado regularmente. Não tome 2 doses ao mesmo tempo para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar Ganaxolona suspensão oral entre 15°C a 30°C.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação
Ganaxolona Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Indutores do CYP3A4: A co-administração com um indutor forte do CYP3A4 reduzirá a exposição à ganaxolona. A utilização concomitante de rifampicina diminuiu a AUC0-inf da ganaxolona em aproximadamente 57-68%. Os antiepiléticos indutores de enzimas (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e primidona) e o hipericão podem provocar exposições plasmáticas de ganaxolona similarmente mais baixas. Em doentes que estejam a tomar uma dose estável de ganaxolona ou em doentes que iniciam ou aumentam a dose concomitante de medicamentos antiepiléticos indutores de enzimas ou hipericão, pode ser necessário um aumento da dose; no entanto, não deve exceder a dose diária máxima. - Indutores do CYP3A4
Ganaxolona Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Inibidores do CYP3A4: A co-administração de ganaxolona com itraconazol, um inibidor potente do CYP3A4, aumentou a AUC da ganaxolona em 17% em indivíduos saudáveis (a Cmáx não sofreu alterações). Não se prevê que as alterações nas exposições à ganaxolona quando co-administradas com inibidores fortes, moderados ou fracos do CYP3A4 sejam clinicamente significativas. - Inibidores do CYP3A4
Ganaxolona Inibidores da UGT
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da UGT: A ganaxolona é um substrato das UGT1A3, UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B15. Não foram realizados estudos formais de interacção medicamentosa com ganaxolona em associação com inibidores da UGT, como o valproato. Pode ser necessária uma redução da dose de ganaxolona e/ou do inibidor da UGT quando administrados em associação. - Inibidores da UGT
Ganaxolona Contraceptivos orais
Observações: n.d.Interacções: Contraceptivos orais: A potencial interacção da ganaxolona com contraceptivos orais não foi investigada. - Contraceptivos orais
Ganaxolona Etanol
Observações: n.d.Interacções: Interacção com etanol: A utilização concomitante com depressores da Actividade do Sistema Nervoso Central (SNC) (incluindo álcool) pode aumentar o risco de sedação e de sonolência. Os doentes devem ser proibidos de ingerir álcool durante o tratamento. - Etanol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Ganaxolona não é recomendado durante a gravidez nem em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.
Ganaxolona pode passar para o leite materno.
Não conduza, opere máquinas pesadas ou faça outras actividades perigosas até saber como Ganaxolona o afecta.
Ganaxolona não é recomendado durante a gravidez nem em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.
Ganaxolona pode passar para o leite materno.
Não conduza, opere máquinas pesadas ou faça outras actividades perigosas até saber como Ganaxolona o afecta.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Setembro de 2023
