Futibatinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-[(3S)-3-[4-amino-3-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethynyl]pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one
Número CAS
Sem informação.
PubChem
71621331
DrugBank
DB15149
ChemSpider
58877816
Código ATC
L01
|
L01EN04
DCB
Sem informação.
UNII
4B93MGE4AL
KEGG
D11725
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3701238
Fórmula química
C22H22N6O3
Massa molar
418.4
SMILES
COC1=CC(=CC(=C1)C#CC2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C4CCN(C4)C(=O)C=C)OC
InChI
InChI=1S/C22H22N6O3/c1-4-19(29)27-8-7-15(12-27)28-22-20(21(23)24-13-25-22)18(26-28)6-5-14-9-16(30-2)11-17(10-14)31-3/h4,9-11,13,15H,1,7-8,12H2,2-3H3,(H2,23,24,25)/t15-/m0/s1
Key
KEIPNCCJPRMIAX-HNNXBMFYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O tempo médio para atingir a concentração plasmática máxima de futibatinib (Tmax) foi de 2 (intervalo: 1,2 a 22,8) horas.
Metabolismo
O futibatinib é metabolizado principalmente pelo CYP3A e, em menor extensão, pelo CYP2C9 e CYP2D6 in vitro.
O futibatinib inalterado é a principal fracção relacionada à droga no plasma (59% da radioactividade) em indivíduos saudáveis.
O futibatinib inalterado é a principal fracção relacionada à droga no plasma (59% da radioactividade) em indivíduos saudáveis.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação média (CV%) (T1/2) do futibatinib é de 2,9 horas (27%) e a depuração aparente média geométrica (CV%) (CL/F) é de 20 L/h (23%).
Ligação plasmática
O futibatinib liga-se 95% à proteína plasmática humana a 0,2 a 5 μmol/L in vitro, principalmente à albumina e à glicoproteína α1-ácida.
Excreção
Após uma dose oral única de 20 mg de futibatinib radiomarcado, aproximadamente 91% da radioactividade total recuperada foi observada nas fezes e 9% na urina, com futibatinib inalterado insignificante na urina ou nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Lytgobi
Licença
Taiho Pharma Netherlands B.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Setembro de 2023
