Fostemsavir

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Fostemsavir é um medicamento anti-retroviral para adultos que vivem com HIV / AIDS que experimentaram vários medicamentos para o HIV e cuja infecção pelo HIV não pode ser tratada com sucesso com outras terapias devido a resistência, intolerância ou considerações de segurança.

Fostemsavir é um inibidor da entrada do HIV e um pró-fármaco do temsavir (BMS-626529).
Fostemsavir é um inibidor de ligação dirigido ao vírus da imunodeficiência humana tipo 1 (HIV-1) gp120.
Usos comuns
Fostemsavir é indicado, em combinação com outros anti-retrovirais, para o tratamento da infecção por HIV-1 multi-resistente em adultos com muita experiência em tratamento que falham na terapia anti-retroviral actual devido a resistência, intolerância ou questões de segurança.
Tipo
Molécula pequena.
História
Fostemsavir foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em julho de 2020 e na União Europeia em fevereiro de 2021.
A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA o considera um medicamento de primeira classe.
Indicações
Fostemsavir é indicado, em associação com outros anti-retrovíricos, para o tratamento de adultos com infecção por VIH-1 multi-resistente para os quais não é possível, de outra forma, criar um regime antivírico supressivo.
Classificação CFT

1.3.2 : Outros antivíricos
Mecanismo De Acção
O fostemsavir é um pró-fármaco sem actividade antiviral significativa que é hidrolisado para a substância activa, temsavir, aquando da clivagem de um grupo de fosfono-oximetil in vivo. O temsavir liga-se directamente à subunidade gp120 na glicoproteína gp160 do invólucro do VIH- 1 e inibe selectivamente a interacção entre o vírus e o receptor celular CD4, prevenindo, assim, a entrada viral nas, e a infecção das, células hospedeiras.
Posologia Orientativa
Fostemsavir deve ser prescrito por médicos experientes no controlo da infecção por VIH.
A dose recomendada é de 600 mg de fostemsavir duas vezes por dia.
Administração
Via oral.
Fostemsavir pode ser tomado com ou sem alimentos. Deve engolir-se o comprimido de libertação prolongada inteiro com água e este não deve ser mastigado, esmagado ou partido.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Fostemsavir.
Co-administração com indutores potentes do CYP3A incluindo, entre outros: carbamazepina, fenitoína, mitotano, enzalutamida, rifampicina e hipericão.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os sintomas de infecção e inflamação são frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas).

As pessoas com infecção por VIH avançada (SIDA) têm sistemas imunitários fracos e são mais susceptíveis ao desenvolvimento de infecções graves (infecções oportunistas). Quando começam o tratamento, o sistema imunitário fica mais forte, pelo que o organismo começa a combater infecções.

Poderão surgir sintomas de infecção e inflamação causadas por:
- infecções antigas, ocultas que se manifestam novamente à medida que o organismo as combate
- o sistema imunitário cometer o erro de atacar tecidos corporais saudáveis (doenças autoimunes).

Os sintomas de doenças autoimunes poderão surgir muitos meses após começar a tomar o medicamento para tratar a sua infecção por VIH.

Os sintomas podem incluir:
- fraqueza e/ou dor muscular
- dores ou inchaço nas articulações
- fraqueza que começa nas mãos e nos pés e se alastra em direção ao tronco
- palpitações ou tremores
- agitação e movimentos excessivos (hiperactividade).

Se apresentar sintomas de infecção e inflamação ou se verificar a existência de algum dos sintomas acima mencionados.

Efeitos indesejáveis muito frequentes (poderão afectar mais de 1 em 10 pessoas):
- sensação de enjoo (náuseas)
- diarreia
- enjoos (vómitos)
- dores de estômago (dor abdominal)
- dores de cabeça
- erupção na pele.

Efeitos indesejáveis frequentes (poderão afectar até 1 em 10 pessoas):
- indigestão (dispepsia)
- falta de energia (fadiga)
- perturbação no ritmo cardíaco observada no ECG (prolongamento do intervalo QT)
- dores musculares (mialgia)
- sensação de estar com sono (sonolência)
- tonturas
- perturbação do paladar (disgeusia)
- gases
- dificuldades em dormir (insónia)
- comichão (prurido).

Alguns efeitos indesejáveis apenas poderão ser detectados nas análises ao sangue e poderão não aparecer imediatamente após começar a tomar Fostemsavir.

Os efeitos indesejáveis frequentes que poderão aparecer nas análises ao sangue são:
- aumento nas enzimas produzidas nos músculos (creatina fosfoquinase, um indicador de danos musculares)
- aumento na creatinina, um indicador do funcionamento dos rins
- aumento nas enzimas produzidas no fígado (transaminases), um indicador de danos no fígado.

Outros efeitos indesejáveis que poderão aparecer nas análises ao sangue
Algumas pessoas apresentaram outros efeitos indesejáveis, mas desconhece-se a sua frequência exacta:
- aumento da bilirrubina (uma substância produzida no fígado) no sangue.

Algumas pessoas a tomar terapêutica combinada para o VIH desenvolvem uma doença chamada osteonecrose. Com esta doença, parte do tecido ósseo morre devido à diminuição do fornecimento de sangue ao osso. As pessoas estão mais predispostas a ter esta doença:
- se estiverem a tomar terapêutica combinada há muito tempo
- se estiverem também a tomar medicamentos anti-inflamatórios chamados corticosteróides
- se consomem álcool
- se o seu sistema imunitário estiver muito debilitado
- se tiverem excesso de peso.

Os sinais de osteonecrose incluem:
- rigidez nas articulações;
- moinhas e dores nas articulações (especialmente na anca, joelho ou ombro)
- dificuldade em movimentar-se.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Como medida de precaução, é preferível evitar utilizar Fostemsavir durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Recomenda-se que as mulheres infectadas por VIH não amamentem os seus bebés em circunstância alguma, para evitar a transmissão do VIH. Desconhece-se se fostemsavir/temsavir são excretados no leite humano.
Condução
Condução
Condução:Os efeitos de fostemsavir sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos.
Precauções Gerais
Algumas pessoas que tomam medicamentos para infecções por VIH desenvolvem outras situações que podem ser graves. Estas incluem:
- infecções e inflamação
- dores nas articulações, rigidez e problemas nos ossos
Tem de conhecer sinais e sintomas importantes a que tem de estar atento enquanto estiver a tomar Fostemsavir.

Antes de tomar Fostemsavir, o médico precisa de saber
- se tem ou já teve um problema cardíaco ou se verificar alterações anormais no seu batimento cardíaco (como batimentos demasiado rápidos ou demasiado lentos). Fostemsavir pode afectar o ritmo cardíaco.

- se tem ou já teve uma doença no fígado, incluindo hepatite B ou hepatite C.

Enquanto estiver a tomar Fostemsavir, o médico pedir-lhe-á que faça análises ao sangue para medir a quantidade de VIH no seu sangue e verificar a ocorrência de efeitos indesejáveis.

Fostemsavir ajuda a controlar a sua situação, mas não cura a infecção por VIH. Tem de o continuar a tomar todos os dias para impedir que a sua doença piore. Como Fostemsavir não cura a infecção por VIH, poderá mesmo assim desenvolver outras infecções e doenças associadas à infecção por VIH.

A infecção por VIH propaga-se por contacto sexual com alguém que tenha a infecção, ou por transferência de sangue infectado (por exemplo, ao partilhar agulhas de injecção). Poderá continuar a transmitir VIH enquanto toma este medicamento, apesar de se reduzir o risco com uma terapêutica anti-retrovírica eficaz.

Fostemsavir não é recomendado para pessoas com menos de 18 anos, dado não ter sido estudado nesta faixa etária.

Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos.

Não tome Fostemsavir se estiver a tomar qualquer um destes medicamentos:
- carbamazepina ou fenitoína para o tratamento da epilepsia e para a prevenção de convulsões
- mitotano para o tratamento de vários tipos de cancro
- enzalutamida para o tratamento do cancro da próstata
- rifampicina para o tratamento de algumas infecções bacterianas, tais como a tuberculose
- produtos que contenham hipericão (Hypericum perforatum) (um produto à base de plantas).

Não se recomenda a toma de Fostemsavir com o seguinte medicamento:
- elbasvir/grazoprevir para o tratamento da infecção hepatite C.

Alguns medicamentos podem afectar a forma como Fostemsavir funciona
Ou podem aumentar a probabilidade de ter efeitos indesejáveis. Fostemsavir também pode afectar a forma como outros medicamentos funcionam.

Informe o médico se estiver a tomar algum dos medicamentos da lista que se segue:
- amiodarona, disopiramida, ibutilida, procainamida, quinidina ou sotalol, utilizados para o tratamento de doenças cardíacas
- estatinas (atorvastatina, fluvastatina, pitavastatina, rosuvastatina ou simvastatina), utilizadas para baixar os níveis de colesterol
- etinilestradiol, utilizado como contracetivo
- tenofovir alafenamida, utilizado como antivírico.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Se o doente falhar uma dose de fostemsavir, o doente deve tomar a dose esquecida assim que se lembrar, a não ser que esteja quase na hora da próxima dose. Nesse caso, o doente deve omitir as doses esquecidas e a dose seguinte deve ser tomada de acordo com o esquema habitual. O doente não deve tomar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora da vista e do alcance das crianças.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Fostemsavir Rifampicina (rifampina)

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética de temsavir Quando o fostemsavir foi administrado concomitantemente com o indutor potente do CYP3A, rifampicina, observou-se uma redução significativa nas concentrações plasmáticas do temsavir. Também poderão ocorrer reduções significativas nas concentrações plasmáticas do temsavir quando o fostemsavir é administrado concomitantemente com outros indutores potentes do CYP3A, o que pode resultar na perda de resposta virológica. - Rifampicina (rifampina)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Fostemsavir Indutores do CYP3A

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética de temsavir Quando o fostemsavir foi administrado concomitantemente com o indutor potente do CYP3A, rifampicina, observou-se uma redução significativa nas concentrações plasmáticas do temsavir. Também poderão ocorrer reduções significativas nas concentrações plasmáticas do temsavir quando o fostemsavir é administrado concomitantemente com outros indutores potentes do CYP3A, o que pode resultar na perda de resposta virológica. - Indutores do CYP3A
Sem efeito descrito

Fostemsavir Inibidores do CYP3A4

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética de temsavir O fostemsavir pode ser concomitantemente administrado com inibidores potentes do CYP3A4, BCRP e/ou gp-P (por exemplo, claritromicina, itraconazol, posaconazol e voriconazol) sem ajustes posológicos com base nos resultados de estudos clínicos de interacções medicamentosas com cobicistate e ritonavir. - Inibidores do CYP3A4
Sem efeito descrito

Fostemsavir Inibidores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética de temsavir O fostemsavir pode ser concomitantemente administrado com inibidores potentes do CYP3A4, BCRP e/ou gp-P (por exemplo, claritromicina, itraconazol, posaconazol e voriconazol) sem ajustes posológicos com base nos resultados de estudos clínicos de interacções medicamentosas com cobicistate e ritonavir. - Inibidores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Sem efeito descrito

Fostemsavir Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética de temsavir O fostemsavir pode ser concomitantemente administrado com inibidores potentes do CYP3A4, BCRP e/ou gp-P (por exemplo, claritromicina, itraconazol, posaconazol e voriconazol) sem ajustes posológicos com base nos resultados de estudos clínicos de interacções medicamentosas com cobicistate e ritonavir. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Sem efeito descrito

Fostemsavir Claritromicina

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética de temsavir O fostemsavir pode ser concomitantemente administrado com inibidores potentes do CYP3A4, BCRP e/ou gp-P (por exemplo, claritromicina, itraconazol, posaconazol e voriconazol) sem ajustes posológicos com base nos resultados de estudos clínicos de interacções medicamentosas com cobicistate e ritonavir. - Claritromicina
Sem efeito descrito

Fostemsavir Itraconazol

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética de temsavir O fostemsavir pode ser concomitantemente administrado com inibidores potentes do CYP3A4, BCRP e/ou gp-P (por exemplo, claritromicina, itraconazol, posaconazol e voriconazol) sem ajustes posológicos com base nos resultados de estudos clínicos de interacções medicamentosas com cobicistate e ritonavir. - Itraconazol
Sem efeito descrito

Fostemsavir Posaconazol

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética de temsavir O fostemsavir pode ser concomitantemente administrado com inibidores potentes do CYP3A4, BCRP e/ou gp-P (por exemplo, claritromicina, itraconazol, posaconazol e voriconazol) sem ajustes posológicos com base nos resultados de estudos clínicos de interacções medicamentosas com cobicistate e ritonavir. - Posaconazol
Sem efeito descrito

Fostemsavir Voriconazol

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética de temsavir O fostemsavir pode ser concomitantemente administrado com inibidores potentes do CYP3A4, BCRP e/ou gp-P (por exemplo, claritromicina, itraconazol, posaconazol e voriconazol) sem ajustes posológicos com base nos resultados de estudos clínicos de interacções medicamentosas com cobicistate e ritonavir. - Voriconazol
Usar com precaução

Fostemsavir Substratos do OATP1B1

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de temsavir na farmacocinética de outros medicamentos In vitro, o temsavir inibiu o OATP1B1 e o OATP1B3 (IC50 = 32 e 16 µM, respectivamente). Além disso, o temsavir e os seus dois metabólitos (BMS-646915 e BMS-930644) inibiram a BCRP (IC50 = 12, 35 e 3,5 a 6,3 µM, respectivamente). Com base nestes dados, é esperado que o temsavir afecte a farmacocinética de substâncias activas que sejam substratos de OATP1B1/3 ou BCRP (por exemplo, rosuvastatina, atorvastatina, simvastatina, pitavastatina e fluvastatina). Desta forma, recomenda-se a modificação e/ou a titulação cuidadosa da dose de determinadas estatinas. - Substratos do OATP1B1
Usar com precaução

Fostemsavir Substratos do OATP1B3

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de temsavir na farmacocinética de outros medicamentos In vitro, o temsavir inibiu o OATP1B1 e o OATP1B3 (IC50 = 32 e 16 µM, respectivamente). Além disso, o temsavir e os seus dois metabólitos (BMS-646915 e BMS-930644) inibiram a BCRP (IC50 = 12, 35 e 3,5 a 6,3 µM, respectivamente). Com base nestes dados, é esperado que o temsavir afecte a farmacocinética de substâncias activas que sejam substratos de OATP1B1/3 ou BCRP (por exemplo, rosuvastatina, atorvastatina, simvastatina, pitavastatina e fluvastatina). Desta forma, recomenda-se a modificação e/ou a titulação cuidadosa da dose de determinadas estatinas. - Substratos do OATP1B3
Usar com precaução

Fostemsavir Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de temsavir na farmacocinética de outros medicamentos In vitro, o temsavir inibiu o OATP1B1 e o OATP1B3 (IC50 = 32 e 16 µM, respectivamente). Além disso, o temsavir e os seus dois metabólitos (BMS-646915 e BMS-930644) inibiram a BCRP (IC50 = 12, 35 e 3,5 a 6,3 µM, respectivamente). Com base nestes dados, é esperado que o temsavir afecte a farmacocinética de substâncias activas que sejam substratos de OATP1B1/3 ou BCRP (por exemplo, rosuvastatina, atorvastatina, simvastatina, pitavastatina e fluvastatina). Desta forma, recomenda-se a modificação e/ou a titulação cuidadosa da dose de determinadas estatinas. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Usar com precaução

Fostemsavir Rosuvastatina

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de temsavir na farmacocinética de outros medicamentos In vitro, o temsavir inibiu o OATP1B1 e o OATP1B3 (IC50 = 32 e 16 µM, respectivamente). Além disso, o temsavir e os seus dois metabólitos (BMS-646915 e BMS-930644) inibiram a BCRP (IC50 = 12, 35 e 3,5 a 6,3 µM, respectivamente). Com base nestes dados, é esperado que o temsavir afecte a farmacocinética de substâncias activas que sejam substratos de OATP1B1/3 ou BCRP (por exemplo, rosuvastatina, atorvastatina, simvastatina, pitavastatina e fluvastatina). Desta forma, recomenda-se a modificação e/ou a titulação cuidadosa da dose de determinadas estatinas. - Rosuvastatina
Usar com precaução

Fostemsavir Atorvastatina

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de temsavir na farmacocinética de outros medicamentos In vitro, o temsavir inibiu o OATP1B1 e o OATP1B3 (IC50 = 32 e 16 µM, respectivamente). Além disso, o temsavir e os seus dois metabólitos (BMS-646915 e BMS-930644) inibiram a BCRP (IC50 = 12, 35 e 3,5 a 6,3 µM, respectivamente). Com base nestes dados, é esperado que o temsavir afecte a farmacocinética de substâncias activas que sejam substratos de OATP1B1/3 ou BCRP (por exemplo, rosuvastatina, atorvastatina, simvastatina, pitavastatina e fluvastatina). Desta forma, recomenda-se a modificação e/ou a titulação cuidadosa da dose de determinadas estatinas. - Atorvastatina
Usar com precaução

Fostemsavir Sinvastatina

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de temsavir na farmacocinética de outros medicamentos In vitro, o temsavir inibiu o OATP1B1 e o OATP1B3 (IC50 = 32 e 16 µM, respectivamente). Além disso, o temsavir e os seus dois metabólitos (BMS-646915 e BMS-930644) inibiram a BCRP (IC50 = 12, 35 e 3,5 a 6,3 µM, respectivamente). Com base nestes dados, é esperado que o temsavir afecte a farmacocinética de substâncias activas que sejam substratos de OATP1B1/3 ou BCRP (por exemplo, rosuvastatina, atorvastatina, simvastatina, pitavastatina e fluvastatina). Desta forma, recomenda-se a modificação e/ou a titulação cuidadosa da dose de determinadas estatinas. - Sinvastatina
Usar com precaução

Fostemsavir Pitavastatina

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de temsavir na farmacocinética de outros medicamentos In vitro, o temsavir inibiu o OATP1B1 e o OATP1B3 (IC50 = 32 e 16 µM, respectivamente). Além disso, o temsavir e os seus dois metabólitos (BMS-646915 e BMS-930644) inibiram a BCRP (IC50 = 12, 35 e 3,5 a 6,3 µM, respectivamente). Com base nestes dados, é esperado que o temsavir afecte a farmacocinética de substâncias activas que sejam substratos de OATP1B1/3 ou BCRP (por exemplo, rosuvastatina, atorvastatina, simvastatina, pitavastatina e fluvastatina). Desta forma, recomenda-se a modificação e/ou a titulação cuidadosa da dose de determinadas estatinas. - Pitavastatina
Usar com precaução

Fostemsavir Fluvastatina

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de temsavir na farmacocinética de outros medicamentos In vitro, o temsavir inibiu o OATP1B1 e o OATP1B3 (IC50 = 32 e 16 µM, respectivamente). Além disso, o temsavir e os seus dois metabólitos (BMS-646915 e BMS-930644) inibiram a BCRP (IC50 = 12, 35 e 3,5 a 6,3 µM, respectivamente). Com base nestes dados, é esperado que o temsavir afecte a farmacocinética de substâncias activas que sejam substratos de OATP1B1/3 ou BCRP (por exemplo, rosuvastatina, atorvastatina, simvastatina, pitavastatina e fluvastatina). Desta forma, recomenda-se a modificação e/ou a titulação cuidadosa da dose de determinadas estatinas. - Fluvastatina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Fostemsavir
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

A quantidade de dados sobre a utilização de fostemsavir em mulheres grávidas, é limitada (menos de 300 gravidezes expostas) ou inexistente.
Como medida de precaução, é preferível evitar utilizar Fostemsavir durante a gravidez.

Recomenda-se que as mulheres infectadas por VIH não amamentem os seus bebés em circunstância alguma, para evitar a transmissão do VIH.
Desconhece-se se fostemsavir/temsavir são excretados no leite humano.

Os efeitos de fostemsavir sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos. Os doentes devem ser informados de que foi notificada a ocorrência de cefaleias, tonturas e sonolência durante o tratamento com fostemsavir. Deverá ter-se em conta a situação clínica do doente e o perfil de reacções adversas do fostemsavir ao considerar a capacidade do doente para conduzir ou utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022