Fostamatinib
O que é
O fostamatinib é um medicamento inibidor da tirosina quinase para o tratamento da trombocitopenia imune crónica (PTI).
O fostamatinib bloqueia a actividade da enzima tirosina quinase do baço (SYK).
Essa enzima está envolvida na estimulação de partes do sistema imunológico.
Ao bloquear a actividade da SYK, o fostamatinib reduz a destruição das plaquetas pelo sistema imunológico, permitindo que a contagem de plaquetas aumente, o que reduz a probabilidade de sangramento excessivo.
O fostamatinib bloqueia a actividade da enzima tirosina quinase do baço (SYK).
Essa enzima está envolvida na estimulação de partes do sistema imunológico.
Ao bloquear a actividade da SYK, o fostamatinib reduz a destruição das plaquetas pelo sistema imunológico, permitindo que a contagem de plaquetas aumente, o que reduz a probabilidade de sangramento excessivo.
Usos comuns
Fostamatinib é indicado para uso no tratamento de trombocitopenia imune crónica (PTI) em pacientes que apresentaram resposta insuficiente à terapia anterior.
Tipo
Molécula pequena.
História
O fostamatinib foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em abril de 2018.
O FDA concedeu ao pedido de fostamatinib uma designação de medicamento órfão e concedeu a aprovação de Tavalisse à Rigel Pharmaceuticals.
O fostamatinib foi aprovado para uso médico na União Europeia em janeiro de 2020.
O FDA concedeu ao pedido de fostamatinib uma designação de medicamento órfão e concedeu a aprovação de Tavalisse à Rigel Pharmaceuticals.
O fostamatinib foi aprovado para uso médico na União Europeia em janeiro de 2020.
Indicações
O Fostamatinib é indicado no tratamento da trombocitopenia imune crónica (ITP) em doentes adultos refractários a outros tratamentos.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O fostamatinib é um mediador eficaz da sua actividade através do seu principal metabólito, o R406, que é um inibidor da tirosina cinase com actividade demonstrada contra a tirosina cinase do baço (SYK).
O R406 inibe a transdução do sinal dos receptores das células B e dos receptores activadores de Fc, que desempenham um papel fundamental nas respostas celulares mediadas por anticorpos.
O metabólito R406 do fostamatinib reduz a destruição de plaquetas mediada por anticorpos.
O R406 inibe a transdução do sinal dos receptores das células B e dos receptores activadores de Fc, que desempenham um papel fundamental nas respostas celulares mediadas por anticorpos.
O metabólito R406 do fostamatinib reduz a destruição de plaquetas mediada por anticorpos.
Posologia Orientativa
O tratamento com fostamatinib deve ser iniciado e mantido sob a supervisão de um médico com experiência no tratamento de doenças hematológicas.
As necessidades posológicas de fostamatinib tem de ser individualizadas com base na contagem de plaquetas do doente.
A dose inicial recomendada de fostamatinib é de 100 mg duas vezes por dia.
As necessidades posológicas de fostamatinib tem de ser individualizadas com base na contagem de plaquetas do doente.
A dose inicial recomendada de fostamatinib é de 100 mg duas vezes por dia.
Administração
Via oral.
Os comprimidos devem ser tomados inteiros duas vezes por dia, com ou sem alimentos. Em caso de perturbação gástrica, os comprimidos podem ser tomados com alimentos.
Os comprimidos devem ser tomados inteiros duas vezes por dia, com ou sem alimentos. Em caso de perturbação gástrica, os comprimidos podem ser tomados com alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao fostamatinib.
Gravidez.
Gravidez.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos indesejáveis graves
Fostamatinib pode causar efeitos indesejáveis graves. Informe imediatamente o médico se apresentar algum dos seguintes efeitos indesejáveis graves, seja pela primeira vez ou se estes se agravarem:
- febre alta. A febre tem sido associada a níveis baixos de glóbulos brancos (neutropenia febril) ou infecção
- diarreia
- infecção e inflamação dos pulmões (pneumonia). Os sintomas incluem sensação de falta de ar, dor no peito e produção de muco descolorado
- icterícia, dor e inchaço abdominais, inchaço nas pernas e tornozelos, comichão na pele, urina escura anormal, cor das fezes pálida ou fezes com cor de sangue ou alcatrão, fadiga crónica, sensação de enjoo ou vómitos, perda de apetite. Estes podem ser sintomas de problemas no fígado.
- aumento grave da tensão arterial que pode levar a acidente vascular cerebral (crise hipertensiva).
Os sintomas são dor de cabeça, confusão, tonturas.
Para além dos efeitos indesejáveis graves acima mencionados, pode também apresentar outros efeitos indesejáveis.
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas):
- distúrbios gastrointestinais, tais como diarreia, sensação de enjoo ou vómitos e movimentos intestinais frequentes
- tensão arterial alta
- resultados alterados das análises ao sangue que mostram como o seu fígado está a funcionar
- tonturas
Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas):
- número baixo de glóbulos brancos ou neutropenia
- dor no estômago
- dor no peito
- cansaço (fadiga)
- sintomas gripais
- infecções do nariz e da garganta, tais como garganta inflamada e constipação comum
- infecção da traqueia, como bronquite
- alterações do paladar
- erupção na pele
- dores de cabeça
Fostamatinib pode causar efeitos indesejáveis graves. Informe imediatamente o médico se apresentar algum dos seguintes efeitos indesejáveis graves, seja pela primeira vez ou se estes se agravarem:
- febre alta. A febre tem sido associada a níveis baixos de glóbulos brancos (neutropenia febril) ou infecção
- diarreia
- infecção e inflamação dos pulmões (pneumonia). Os sintomas incluem sensação de falta de ar, dor no peito e produção de muco descolorado
- icterícia, dor e inchaço abdominais, inchaço nas pernas e tornozelos, comichão na pele, urina escura anormal, cor das fezes pálida ou fezes com cor de sangue ou alcatrão, fadiga crónica, sensação de enjoo ou vómitos, perda de apetite. Estes podem ser sintomas de problemas no fígado.
- aumento grave da tensão arterial que pode levar a acidente vascular cerebral (crise hipertensiva).
Os sintomas são dor de cabeça, confusão, tonturas.
Para além dos efeitos indesejáveis graves acima mencionados, pode também apresentar outros efeitos indesejáveis.
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas):
- distúrbios gastrointestinais, tais como diarreia, sensação de enjoo ou vómitos e movimentos intestinais frequentes
- tensão arterial alta
- resultados alterados das análises ao sangue que mostram como o seu fígado está a funcionar
- tonturas
Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas):
- número baixo de glóbulos brancos ou neutropenia
- dor no estômago
- dor no peito
- cansaço (fadiga)
- sintomas gripais
- infecções do nariz e da garganta, tais como garganta inflamada e constipação comum
- infecção da traqueia, como bronquite
- alterações do paladar
- erupção na pele
- dores de cabeça
Advertências
Gravidez:O fostamatinib é contra-indicado durante a gravidez.
Aleitamento:A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com fostamatinib e, pelo menos, por um mês após a última dose.
Condução:Não se espera que o fostamatinib influencie a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Se sentir tonturas, o doente deve evitar conduzir veículos ou utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Fale com o médico ou farmacêutico acerca de todos os seus problemas de saúde antes de tomar Fostamatinib, particularmente se:
- tiver tensão arterial alta,
- tiver problemas no fígado,
- estiver grávida ou planear engravidar,
- estiver a amamentar ou planear amamentar.
Informe imediatamente o médico, farmacêutico ou enfermeiro se apresentar algum dos seguintes sintomas enquanto estiver a tomar este medicamento:
- se tiver tensão arterial alta (hipertensão). É frequente a ocorrência de novos casos ou agravamento da tensão arterial alta em pessoas tratadas com Fostamatinib, que podem ser graves. O médico irá verificar regularmente a sua tensão arterial durante o tratamento com este medicamento. Se necessário, o médico pode receitar-lhe um medicamento para a tensão arterial ou alterar o seu medicamento atual para tratar a sua tensão arterial. Informe o médico ou farmacêutico se apresentar dores de cabeça, confusão, tonturas, dor no peito ou falta de ar.
- se a sua pele e olhos parecerem amarelados (icterícia) ou se sentir dor e inchaço abdominais, inchaço nas pernas e tornozelos, comichão na pele, urina escura anormal, cor das fezes pálida ou fezes com cor de sangue ou alcatrão, fadiga crónica, sensação de enjoo ou vómitos e perda de apetite. É frequente a ocorrência de alterações nas análises sanguíneas da função do fígado com este medicamento. Estas podem ser sintomas de problemas no fígado, que podem ser graves. O médico irá efectuar regularmente análises ao sangue para verificar se o seu fígado está a funcionar correctamente durante o tratamento com este medicamento.
- se tiver diarreia. A sua ocorrência é frequente em pessoas tratadas com este medicamento e pode ser grave. Informe o médico ou farmacêutico se tiver diarreia durante o tratamento com este medicamento. O médico pode recomendar que faça alterações na sua dieta, que beba mais água ou que tome um medicamento antidiarreico para limitar os seus sintomas.
- se tiver febre alta (um sinal de infecção grave), arrepios, sensação de enjoo ou mal-estar geral. O médico irá efectuar regularmente análises ao sangue para verificar o seu número de glóbulos brancos, e poderá ser-lhe dito que ocorreu uma diminuição no seu número de glóbulos brancos (neutropenia). A diminuição do número de glóbulos brancos é frequente com este medicamento e pode ser grave. Poderá também aumentar o seu risco de infecção, incluindo infecções graves.
Fostamatinib não deve ser utilizado em doentes com menos de 18 anos de idade. Fostamatinib não foi estudado neste grupo etário.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Tomar Fostamatinib com determinados medicamentos pode afectar o modo como os outros medicamentos actuam e os outros medicamentos podem afectar o modo como o Fostamatinib actua. Em particular, informe o médico se estiver a tomar algum dos medicamentos desta lista:
- Cetoconazol: este medicamento é geralmente utilizado para tratar infecções fúngicas.
- Rifampicina: este medicamento é geralmente utilizado para tratar infecções bacterianas.
- Sinvastatina e rosuvastatina: estes medicamentos são geralmente utilizados para tratar o colesterol elevado.
- Digoxina: este medicamento é geralmente utilizado para tratar várias doenças cardíacas, tais como fibrilhação auricular, flutter auricular e insuficiência cardíaca.
- Midazolam , este medicamento é geralmente utilizado para sedação ou para o tratamento da ansiedade.
- Anticoagulantes: estes medicamentos são geralmente utilizados para prevenir a coagulação do sangue.
- Nelfinavir: este medicamento é geralmente utilizado para tratar a infecção pelo VIH.
- Verapamil: este medicamento é geralmente utilizado para tratar várias doenças cardíacas, como a tensão arterial alta.
- Ranitidina: este medicamento é geralmente utilizado para tratar a azia.
- Etinilestradiol: este medicamento é geralmente utilizado no controlo da natalidade.
- Pioglitazona: este medicamento é geralmente utilizado para tratar a diabetes tipo 2.
- tiver tensão arterial alta,
- tiver problemas no fígado,
- estiver grávida ou planear engravidar,
- estiver a amamentar ou planear amamentar.
Informe imediatamente o médico, farmacêutico ou enfermeiro se apresentar algum dos seguintes sintomas enquanto estiver a tomar este medicamento:
- se tiver tensão arterial alta (hipertensão). É frequente a ocorrência de novos casos ou agravamento da tensão arterial alta em pessoas tratadas com Fostamatinib, que podem ser graves. O médico irá verificar regularmente a sua tensão arterial durante o tratamento com este medicamento. Se necessário, o médico pode receitar-lhe um medicamento para a tensão arterial ou alterar o seu medicamento atual para tratar a sua tensão arterial. Informe o médico ou farmacêutico se apresentar dores de cabeça, confusão, tonturas, dor no peito ou falta de ar.
- se a sua pele e olhos parecerem amarelados (icterícia) ou se sentir dor e inchaço abdominais, inchaço nas pernas e tornozelos, comichão na pele, urina escura anormal, cor das fezes pálida ou fezes com cor de sangue ou alcatrão, fadiga crónica, sensação de enjoo ou vómitos e perda de apetite. É frequente a ocorrência de alterações nas análises sanguíneas da função do fígado com este medicamento. Estas podem ser sintomas de problemas no fígado, que podem ser graves. O médico irá efectuar regularmente análises ao sangue para verificar se o seu fígado está a funcionar correctamente durante o tratamento com este medicamento.
- se tiver diarreia. A sua ocorrência é frequente em pessoas tratadas com este medicamento e pode ser grave. Informe o médico ou farmacêutico se tiver diarreia durante o tratamento com este medicamento. O médico pode recomendar que faça alterações na sua dieta, que beba mais água ou que tome um medicamento antidiarreico para limitar os seus sintomas.
- se tiver febre alta (um sinal de infecção grave), arrepios, sensação de enjoo ou mal-estar geral. O médico irá efectuar regularmente análises ao sangue para verificar o seu número de glóbulos brancos, e poderá ser-lhe dito que ocorreu uma diminuição no seu número de glóbulos brancos (neutropenia). A diminuição do número de glóbulos brancos é frequente com este medicamento e pode ser grave. Poderá também aumentar o seu risco de infecção, incluindo infecções graves.
Fostamatinib não deve ser utilizado em doentes com menos de 18 anos de idade. Fostamatinib não foi estudado neste grupo etário.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Tomar Fostamatinib com determinados medicamentos pode afectar o modo como os outros medicamentos actuam e os outros medicamentos podem afectar o modo como o Fostamatinib actua. Em particular, informe o médico se estiver a tomar algum dos medicamentos desta lista:
- Cetoconazol: este medicamento é geralmente utilizado para tratar infecções fúngicas.
- Rifampicina: este medicamento é geralmente utilizado para tratar infecções bacterianas.
- Sinvastatina e rosuvastatina: estes medicamentos são geralmente utilizados para tratar o colesterol elevado.
- Digoxina: este medicamento é geralmente utilizado para tratar várias doenças cardíacas, tais como fibrilhação auricular, flutter auricular e insuficiência cardíaca.
- Midazolam , este medicamento é geralmente utilizado para sedação ou para o tratamento da ansiedade.
- Anticoagulantes: estes medicamentos são geralmente utilizados para prevenir a coagulação do sangue.
- Nelfinavir: este medicamento é geralmente utilizado para tratar a infecção pelo VIH.
- Verapamil: este medicamento é geralmente utilizado para tratar várias doenças cardíacas, como a tensão arterial alta.
- Ranitidina: este medicamento é geralmente utilizado para tratar a azia.
- Etinilestradiol: este medicamento é geralmente utilizado no controlo da natalidade.
- Pioglitazona: este medicamento é geralmente utilizado para tratar a diabetes tipo 2.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
No caso de uma dose esquecida de fostamatinib, os doentes devem tomar a dose seguinte à hora habitual.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
O medicamento não necessita de qualquer temperatura especial de conservação. Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade. Manter o frasco bem fechado.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
O medicamento não necessita de qualquer temperatura especial de conservação. Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade. Manter o frasco bem fechado.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Fostamatinib Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib A utilização concomitante de rifampicina, um indutor potente do CYP3A4 (600 mg uma vez por dia durante 8 dias), com uma dose única de 150 mg de fostamatinib diminuiu a AUC do R406 em 75% e a Cmáx em 59%. A utilização concomitante de fostamatinib com indutores potentes do CYP3A4 diminui a exposição ao R406, o que pode resultar numa redução da eficácia. Por conseguinte, não se recomenda a utilização concomitante de fostamatinib com indutores potentes do CYP3A4. - Indutores do CYP3A4
Fostamatinib Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib A utilização concomitante de rifampicina, um indutor potente do CYP3A4 (600 mg uma vez por dia durante 8 dias), com uma dose única de 150 mg de fostamatinib diminuiu a AUC do R406 em 75% e a Cmáx em 59%. A utilização concomitante de fostamatinib com indutores potentes do CYP3A4 diminui a exposição ao R406, o que pode resultar numa redução da eficácia. Por conseguinte, não se recomenda a utilização concomitante de fostamatinib com indutores potentes do CYP3A4. - Rifampicina (rifampina)
Fostamatinib Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib A utilização concomitante de fostamatinib com inibidores potentes do CYP3A4 aumenta a exposição ao R406 (o principal metabólito activo), o que pode aumentar o risco de reacções adversas. O doente deve ser monitorizado para detecção de toxicidades do fostamatinib que possam exigir uma redução da dose, quando administrado concomitantemente com inibidores potentes do CYP3A4. Para o tratamento com um inibidor potente do CYP3A4 por períodos mais curtos, p. ex., antifúngicos ou tratamento antibacteriano, pode justificar-se uma redução da dose desde o início do tratamento adicional. Na presença de um inibidor potente do CYP3A4, justifica-se uma redução dupla da frequência da dose (ou seja, de 150 mg duas vezes por dia para 150 mg uma vez por dia ou de 100 mg duas vezes por dia para 100 mg uma vez por dia) de fostamatinib. O médico deve considerar a readministração da dose de fostamatinib usada antes da utilização concomitante de um inibidor potente do CYP3A4 2 a 3 dias após a descontinuação do inibidor. A utilização concomitante de cetoconazol, um inibidor potente do CYP3A4 (200 mg duas vezes por dia durante 3,5 dias), com uma dose única de 80 mg de fostamatinib (0,53 vezes a dose de 150 mg) aumentou a AUC do R406 em 102% e a Cmáx em 37%. - Inibidores do CYP3A4
Fostamatinib Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib A utilização concomitante de fostamatinib com inibidores potentes do CYP3A4 aumenta a exposição ao R406 (o principal metabólito activo), o que pode aumentar o risco de reacções adversas. O doente deve ser monitorizado para detecção de toxicidades do fostamatinib que possam exigir uma redução da dose, quando administrado concomitantemente com inibidores potentes do CYP3A4. Para o tratamento com um inibidor potente do CYP3A4 por períodos mais curtos, p. ex., antifúngicos ou tratamento antibacteriano, pode justificar-se uma redução da dose desde o início do tratamento adicional. Na presença de um inibidor potente do CYP3A4, justifica-se uma redução dupla da frequência da dose (ou seja, de 150 mg duas vezes por dia para 150 mg uma vez por dia ou de 100 mg duas vezes por dia para 100 mg uma vez por dia) de fostamatinib. O médico deve considerar a readministração da dose de fostamatinib usada antes da utilização concomitante de um inibidor potente do CYP3A4 2 a 3 dias após a descontinuação do inibidor. A utilização concomitante de cetoconazol, um inibidor potente do CYP3A4 (200 mg duas vezes por dia durante 3,5 dias), com uma dose única de 80 mg de fostamatinib (0,53 vezes a dose de 150 mg) aumentou a AUC do R406 em 102% e a Cmáx em 37%. Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Cetoconazol
Fostamatinib Boceprevir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Boceprevir
Fostamatinib Cobicistate
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Cobicistate
Fostamatinib Conivaptan
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Conivaptan
Fostamatinib Danoprevir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Danoprevir
Fostamatinib Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Ritonavir
Fostamatinib Elvitegravir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Elvitegravir
Fostamatinib Sumo de toranja
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Sumo de toranja
Fostamatinib Indinavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Indinavir
Fostamatinib Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Itraconazol
Fostamatinib Lopinavir + Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Lopinavir + Ritonavir
Fostamatinib Paritaprevir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Paritaprevir
Fostamatinib Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir
Fostamatinib Posaconazol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Posaconazol
Fostamatinib Saquinavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Saquinavir
Fostamatinib Telaprevir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Telaprevir
Fostamatinib Troleandomicina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Troleandomicina
Fostamatinib Voriconazol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Voriconazol
Fostamatinib Claritromicina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Claritromicina
Fostamatinib Diltiazem
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Diltiazem
Fostamatinib Idelalisib
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Idelalisib
Fostamatinib Nefazodona
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Nefazodona
Fostamatinib Nelfinavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Nelfinavir
Fostamatinib Verapamilo
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib A utilização concomitante de verapamil, um inibidor moderado do CYP3A4 (80 mg três vezes por dia durante 4 dias), com uma dose única de 150 mg de fostamatinib aumentou a AUC do R406 (o principal metabólito activo) em 39% e a Cmáx em 6%. - Verapamilo
Fostamatinib Ranitidina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib O aumento do pH gástrico não afecta a exposição do R406 A co-administração de fostamatinib com 150 mg de ranitidina, um bloqueador H2 que aumenta o pH gástrico, não teve um impacto clinicamente relevante na exposição do R406. - Ranitidina
Fostamatinib Substratos do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos Substrato do CYP3A4 A utilização concomitante de fostamatinib pode aumentar a exposição sistémica de alguns medicamentos substratos do CYP3A4. Os doentes devem ser monitorizados para detecção de toxicidades dos medicamentos substratos do CYP3A4, que podem exigir uma redução da dose quando administrados concomitantemente com o fostamatinib. - Substratos do CYP3A4
Fostamatinib Sinvastatina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos A utilização concomitante de sinvastatina (dose única de 40 mg) com 100 mg de fostamatinib administrado duas vezes por dia aumentou a AUC da sinvastatina em 64% e a Cmáx em 113%, bem como a AUC do ácido da sinvastatina em 66% e a Cmáx em 83%. - Sinvastatina
Fostamatinib Midazolam
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos A utilização concomitante de midazolam (dose única de 7,5 mg) com 100 mg de fostamatinib administrado duas vezes por dia aumentou a AUC do midazolam em 23% e a Cmáx em 9%. - Midazolam
Fostamatinib Contraceptivos hormonais
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos A utilização concomitante de um contraceptivo hormonal combinado contendo 0,03 mg de etinilestradiol com 100 mg de fostamatinib administrado duas vezes por dia aumentou a AUC em 28% e a Cmáx em 34%. - Contraceptivos hormonais
Fostamatinib Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos Substrato da BCRP e da P-gp A utilização concomitante de fostamatinib pode aumentar as concentrações dos substratos da P-gp (p. ex., digoxina) e dos substratos da BCRP (p. ex., rosuvastatina). As toxicidades destes medicamentos devem ser monitorizadas como uma redução da dose que pode ser exigida se for dado em simultâneo com fostamatinib. No caso da rosuvastatina, deve considerar-se a mudança para outro tratamento; no caso da digoxina, pode ser necessária monitorização terapêutica adicional do fármaco. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Fostamatinib Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos Substrato da BCRP e da P-gp A utilização concomitante de fostamatinib pode aumentar as concentrações dos substratos da P-gp (p. ex., digoxina) e dos substratos da BCRP (p. ex., rosuvastatina). As toxicidades destes medicamentos devem ser monitorizadas como uma redução da dose que pode ser exigida se for dado em simultâneo com fostamatinib. No caso da rosuvastatina, deve considerar-se a mudança para outro tratamento; no caso da digoxina, pode ser necessária monitorização terapêutica adicional do fármaco. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Fostamatinib Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos Substrato da BCRP e da P-gp A utilização concomitante de fostamatinib pode aumentar as concentrações dos substratos da P-gp (p. ex., digoxina) e dos substratos da BCRP (p. ex., rosuvastatina). As toxicidades destes medicamentos devem ser monitorizadas como uma redução da dose que pode ser exigida se for dado em simultâneo com fostamatinib. No caso da rosuvastatina, deve considerar-se a mudança para outro tratamento; no caso da digoxina, pode ser necessária monitorização terapêutica adicional do fármaco. A utilização concomitante de digoxina (0,25 mg uma vez por dia) com 100 mg de fostamatinib administrado duas vezes por dia aumentou a AUC da digoxina em 37% e a Cmáx em 70%. - Digoxina
Fostamatinib Rosuvastatina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos Substrato da BCRP e da P-gp A utilização concomitante de fostamatinib pode aumentar as concentrações dos substratos da P-gp (p. ex., digoxina) e dos substratos da BCRP (p. ex., rosuvastatina). As toxicidades destes medicamentos devem ser monitorizadas como uma redução da dose que pode ser exigida se for dado em simultâneo com fostamatinib. No caso da rosuvastatina, deve considerar-se a mudança para outro tratamento; no caso da digoxina, pode ser necessária monitorização terapêutica adicional do fármaco. A utilização concomitante de rosuvastatina (dose única de 20 mg) com 100 mg de fostamatinib administrado duas vezes por dia aumentou a AUC da rosuvastatina em 95% e a Cmáx em 88%. - Rosuvastatina
Fostamatinib Substratos do CYP2C8
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos Substrato do CYP2C8 A utilização concomitante de fostamatinib não afecta a exposição de fármacos substratos do CYP2C8. Não é necessário qualquer ajuste da dose dos fármacos substratos do CYP2C8. - Substratos do CYP2C8
Fostamatinib Pioglitazona
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos A utilização concomitante de pioglitazona (dose única de 30 mg) com 100 mg de fostamatinib administrado duas vezes por dia aumentou a AUC da pioglitazona em 18% e diminuiu a Cmáx em 17%. A AUC e a Cmáx da hidroxil-pioglitazona diminuíram em 10% e 9%, respectivamente. - Pioglitazona
Fostamatinib Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos Efeito na varfarina Uma vez que a inibição da SYK pode ter efeitos potenciais na agregação plaquetária, há que monitorizar, quando relevante, a actividade anticoagulante (p. ex., INR), sempre que fostamatinib seja co-administrado com anticoagulantes com índice terapêutico estreito, como a varfarina. - Varfarina
Fostamatinib Inibodres Janus quinase (JAK)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos Não foi investigada a co-administração com inibidores das JAK, TPO-RA, rituximab e outros agentes imunomoduladores. - Inibodres Janus quinase (JAK)
Fostamatinib Rituximab
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos Não foi investigada a co-administração com inibidores das JAK, TPO-RA, rituximab e outros agentes imunomoduladores. - Rituximab
Fostamatinib Imunomoduladores
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos Não foi investigada a co-administração com inibidores das JAK, TPO-RA, rituximab e outros agentes imunomoduladores. - Imunomoduladores
Fostamatinib Agonista do receptor de trombopoietina (TPO-RA)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos Não foi investigada a co-administração com inibidores das JAK, TPO-RA, rituximab e outros agentes imunomoduladores. - Agonista do receptor de trombopoietina (TPO-RA)
Fostamatinib Substratos da UGT
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos Estudos in vitro O fostamatinib é um inibidor do transportador de efluxo «P-gp humana» in vitro. O CYP3A4 e o UGT1A9 estão envolvidos no metabolismo do R406. O R406 é um substrato da P-gp, mas não de outros transportadores importantes (OAT1/3, OCT2, OATP1B1/3, MRP2 e BCRP). O R406 pode inibir o CYP3A4 e a BCRP e pode induzir a actividade do CYP2C8. O R406 não é um inibidor do CYP2C8 e do UGT2B7. O R406 é um inibidor do UGT1A1. A inibição do UGT1A1 pode resultar num aumento da bilirrubina não conjugada na ausência de outras anomalias nos TFH. Os doentes devem ser monitorizados para detecção de toxicidade dos fármacos que são extensamente metabolizados pelo UGT1A1. Embora o R406 não apresente actividade inibitória contra o UGT2B7 in vitro e seja considerado um inibidor fraco do UGT1A1 in vivo, não foi determinado o efeito noutros genes UGT. Por conseguinte, o potencial de interacções farmacocinéticas fármaco-fármaco para co-administração com acetaminofeno permanece indeterminado. - Substratos da UGT
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
As mulheres com potencial para engravidar devem utilizar um método contraceptivo eficaz durante o tratamento e, pelo menos, por um mês após a última dose.
Se uma doente engravidar enquanto estiver a tomar fostamatinib, a terapêutica deve ser descontinuada.
O fostamatinib é contra-indicado durante a gravidez.
Desconhece-se se o fostamatinib ou os metabólitos são excretados no leite humano.
Os dados farmacodinâmicos/toxicológicos disponíveis em animais mostraram excreção de fostamatinib/metabólitos no leite. Não pode ser excluído qualquer risco para os recém-nascidos/lactentes.
A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com fostamatinib e, pelo menos, por um mês após a última dose.
Não se espera que o fostamatinib influencie a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Se sentir tonturas, o doente deve evitar conduzir veículos ou utilizar máquinas.
As mulheres com potencial para engravidar devem utilizar um método contraceptivo eficaz durante o tratamento e, pelo menos, por um mês após a última dose.
Se uma doente engravidar enquanto estiver a tomar fostamatinib, a terapêutica deve ser descontinuada.
O fostamatinib é contra-indicado durante a gravidez.
Desconhece-se se o fostamatinib ou os metabólitos são excretados no leite humano.
Os dados farmacodinâmicos/toxicológicos disponíveis em animais mostraram excreção de fostamatinib/metabólitos no leite. Não pode ser excluído qualquer risco para os recém-nascidos/lactentes.
A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com fostamatinib e, pelo menos, por um mês após a última dose.
Não se espera que o fostamatinib influencie a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Se sentir tonturas, o doente deve evitar conduzir veículos ou utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
