Fostamatinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl dihydrogen phosphate
PubChem
11671467
DrugBank
DB12010
ChemSpider
9846198
Código ATC
B02B
|
B02BX09
DCB
Sem informação.
UNII
SQ8A3S5101
KEGG
D09347
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL2103830
Fórmula química
C23H26FN6O9P
Massa molar
580.5
SMILES
CC1(C(=O)N(C2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)COP(=O)(O)O)C
InChI
InChI=1S/C23H26FN6O9P/c1-23(2)21(31)30(11-38-40(32,33)34)20-14(39-23)6-7-17(28-20)27-19-13(24)10-25-22(29-19)26-12-8-15(35-3)18(37-5)16(9-12)36-4/h6-10H,11H2,1-5H3,(H2,32,33,34)(H2,25,26,27,28,29)
Key
GKDRMWXFWHEQQT-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Fostmatinib é o pró-fármaco de fosfato de metileno do R406, o metabólito activo. O R406 tem uma biodisponibilidade absoluta de 55% e atinge o pico das concentrações plasmáticas em aproximadamente 1,5 h 6.
Metabolismo
O fostamatinib é metabolizado no intestino pela fosfatase alcalina no metabólito activo R406. O R406 é posteriormente oxidado pelo CYP3A4 e glucuronidado pelo UGT1A9. Os metabólitos plasmáticos encontrados incluem um conjugado O-glucuronídeo, um conjugado N-glucuronídeo, um metabólito O-desmetil e um conjugado sulfato. Um metabólito de 3,5 benzeno diol se forma nas fezes por meio do processamento do metabólito O-desmetil pelas bactérias intestinais.
Semi-Vida
O R406 tem uma semi-vida de eliminação de aproximadamente 15h.
Ligação plasmática
O R406 liga-se a 98,3% das proteínas plasmáticas.
Excreção
Cerca de 80% do R406 é excretado nas fezes, principalmente como o conjugado O-glucuronídeo e o metabólito O-desmetil produzido pelas bactérias intestinais. Os 20% restantes são excretados na urina como o conjugado N-glicuronídeo.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Tavlesse
Licença
Instituto Grifols, S.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
