Fospropofol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[2,6-di(propan-2-yl)phenoxy]methyl dihydrogen phosphate
PubChem
3038498
DrugBank
DB06716
ChemSpider
2302062
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
LZ257RZP7K
KEGG
D04257
ChEBI
CHEBI:135193
ChEMBL
CHEMBL1201766
Fórmula química
C13H21O5P
Massa molar
288.28
SMILES
CC(C)C1=C(C(=CC=C1)C(C)C)OCOP(=O)(O)O
InChI
InChI=1S/C13H21O5P/c1-9(2)11-6-5-7-12(10(3)4)13(11)17-8-18-19(14,15)16/h5-7,9-10H,8H2,1-4H3,(H2,14,15,16)
Key
QVNNONOFASOXQV-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Sedação adequada alcançada após 7 minutos com dose IV em bolus de 10mg/kg. Leva de 21 a 45 minutos para os pacientes se recuperarem da sedação induzida por fospropopol. Após administração intravenosa em bolus de 6 mg/kg em um indivíduo saudável, os parâmetros farmacocinéticos do fospropofol são os seguintes: Cmax = 78,7 μg/mL; Tmax = 4 minutos; AUC(0-∞) = 19,0 μg ⋅ h/mL;
Metabolismo
O fospropofol é metabolizado em propofol, formaldeído e fosfato pela fosfatase alcalina endotelial. O metabólito, formaldeído, é rapidamente oxidado em ácido fórmico por desidrogenases dependentes e independentes de glutationa e eritrócitos. O excesso de ácido fórmico é eliminado por oxidação a dióxido de carbono pela via do tetraidrofolato. O propofol é posteriormente metabolizado em propofol glicuronídeo, quinol-4-sulfato, quinol-1-fluronídeo e quinol-4-glicuronídeo. O sistema enzimático do citocromo P450 não está envolvido no metabolismo do fospropofol.
Semi-Vida
Quando administrado a um paciente, as semi-vidas são as seguintes: Fospropofol = 0,81 horas; Metabólito de propofol = 1,13 horas.
Ligação plasmática
Tanto o fospropofol quanto seu metabólito activo propofol são altamente ligados às proteínas (aproximadamente 98%), principalmente à albumina. O fospropofol não afecta a ligação do propofol à albumina.
Excreção
Eliminado principalmente por conjugação hepática com metabólitos inactivos que são excretados pelo rim. Há eliminação renal insignificante de fospropofol inalterado (<0,02%).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
