Flumazenilo

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
O Flumazenilo é um derivado imidazobenzodiazepínico e um antagonista do recetor de benzodiazepina potente que inibe competitivamente a atividade no local de reconhecimento de benzodiazepina sobre o complexo recetor de GABA / benzodiazepina, invertendo deste modo os efeitos de benzodiazepina sobre o sistema nervoso central.
Usos comuns
O Flumazenilo é usado para reversão da sonolência, sedação e outros efeitos causados ​​por benzodiazepínicos.

O Flumazenilo é um antagonista das benzodiazepinas. Funciona mediante o bloqueio dos recetores no cérebro e do sistema nervoso central que os benzodiazepínicos têm de atingir para serem ativos, o que ajuda a reduzir a sonolência e a sedação.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi introduzido pela primeira vez em 1987 por Hoffmann-La Roche sob o nome comercial Anexate, mas apenas foi aprovado pela FDA em 20 de dezembro de 1991.

Alguns anos antes, uma preparação oral estava em desenvolvimento, embora tivesse baixa biodisponibilidade tendo por isso sido abandonada.
Indicações
O Flumazenilo está indicado em adultos na reversão total ou parcial dos efeitos sedativos centrais das benzodiazepinas.

Portanto, pode ser utilizado em anestesia e nos cuidados intensivos, nas seguintes situações:

Na anestesia:
Suspensão dos efeitos hipnosedativos na anestesia geral induzida e/ou mantida com benzodiazepinas em doentes hospitalizados.

Reversão da sedação por benzodiazepinas em procedimentos diagnósticos e terapêuticos de curto prazo, em doentes ambulatórios e em doentes hospitalizados.

Em situações de cuidados intensivos:
Para a reversão específica dos efeitos centrais das benzodiazepinas, de modo a restabelecer a respiração espontânea.

No diagnóstico e tratamento de intoxicações ou sobredosagem causada apenas exclusivamente ou principalmente por benzodiazepinas.

População pediátrica:
O Flumazenilo está indicado na reversão da sedação sem perda de consciência induzida por benzodiazepinas em crianças maiores de 1 ano de idade.
Classificação CFT

17 : MEDICAMENTOS USADOS NO TRATAMENTO DE INTOXICAÇÕES

Mecanismo De Ação
O Flumazenilo, um derivado imidazobenzodiazepínico, antagoniza as ações das benzodiazepinas sobre o sistema nervoso central.

O Flumazenilo inibe competitivamente a atividade no local de reconhecimento de benzodiazepina sobre o complexo recetor de GABA / Benzodiazepina.

O Flumazenilo é um agonista parcial de fraca atividade em alguns modelos animais, mas tem pouca ou nenhuma atividade agonista no homem.
Posologia Orientativa
Via IV - 0,2 mg administrados durante 30 segundos.

As administrações subsequentes deverão ser de 0,3 mg de cada vez, também com duração de 30 segundos cada, intervaladas de 1 minuto, até um total, se necessário, de 3 mg.
Administração
O Flumazenilo deve ser administrado por via intravenosa por um anestesista ou médico experiente.

O Flumazenilo pode ser administrado como uma injeção ou como uma perfusão (Para instruções acerca da diluição do medicamento antes da administração.

O Flumazenilo pode ser utilizado concomitantemente com outras medidas de ressuscitação.

Este medicamento é de uso único.

Deve ser inspecionado visualmente antes da sua utilização, e apenas deve ser utilizado se a solução se apresentar límpida e praticamente sem partículas
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Flumazenilo.

Doentes a quem foram administradas benzodiazepinas para o tratamento de situações de risco de vida (por ex., controlo da pressão intracraniana ou estado epilético).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Náuseas, vómitos, rubor. Ansiedade, agitação, convulsões (por vezes refratárias).
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Evitar, de acordo com o produtor, a menos que o potencial benefício ultrapasse os riscos. Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Deve interromper-se a amamentação durante 24 horas se o flumazenilo for administrado.
Condução
Condução
Condução:Pode alterar a capacidade de condução; risco 24h a seguir à administração pois pode voltar a aparecer efeito da benzodiazepina.
Precauções Gerais
Não deve tomar este medicamento se é alérgico ao Flumazenilo ou qualquer tipo de benzodiazepínico sedativo, ou se tiver tomado uma overdose de medicamentos antidepressivos como Elavil, Janimine, Tofranil, Norpramin, Desyrel, Ascendin, Anafranil, Sinequan, Pamelor, Vivactil, ou Surmontil.

Antes de tomar Flumazenilo, informe o médico se é alérgico a algum tipo de droga, ou se tem:
– epilepsia ou outros transtornos convulsivos;
– doença hepática;
– uma história de traumatismo craniano;
– espasmos musculares incontroláveis ​​;
– asma ou outro distúrbio respiratório;
– pânico ou transtorno de ansiedade, ou
– uma história de drogas ou álcool.

Se tiver qualquer uma dessas condições, pode não ser capaz de usar o flumazenil, ou pode precisar de ajustes de dose ou ainda fazer exames especiais durante o tratamento.

Categoria C de gravidez (FDA). Este medicamento pode ser prejudicial para o feto.
Informe o médico se estiver grávida ou se planeia engravidar durante o tratamento.
Não se sabe se o Flumazenilo passa para o leite materno ou se poderia prejudicar um bebé de colo. Não use este medicamento sem informar o médico caso esteja a amamentar.
Cuidados com a Dieta
Não aplicável.
Terapêutica Interrompida
Este medicamento é de uso único.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não conservar acima de 25º C.
Prazo de validade após diluição: 24 horas.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Usar com precaução

Flumazenilo + Benzodiazepinas

Observações: N.D.
Interações: O Flumazenilo reverte os efeitos centrais das benzodiazepinas por meio da interação competitiva ao nível dos recetores: os efeitos dos agonistas não-benzodiazepinicos que atuam via do recetor de benzodiazepinas, tais como o zopiclona, a triazolopiridazina e outros, são também antagonizados pelo Flumazenilo. Contudo o Flumazenilo não bloqueia o efeito de medicamentos que não atuem por esta via. Não se observou qualquer alteração na farmacocinética do Flumazenilo em associação com as benzodiazepinas, midazolam, flunitrazepam e lormetazepam. - Benzodiazepinas
Usar com precaução

Flumazenilo + Zopiclona

Observações: N.D.
Interações: O Flumazenilo reverte os efeitos centrais das benzodiazepinas por meio da interação competitiva ao nível dos recetores: os efeitos dos agonistas não-benzodiazepinicos que atuam via do recetor de benzodiazepinas, tais como o zopiclona, a triazolopiridazina e outros, são também antagonizados pelo Flumazenilo. Contudo o Flumazenilo não bloqueia o efeito de medicamentos que não atuem por esta via. - Zopiclona
Sem efeito descrito

Flumazenilo + Depressores do SNC

Observações: N.D.
Interações: Não se observou a existência de interação com outros depressores do sistema nervoso central. - Depressores do SNC
Usar com precaução

Flumazenilo + Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: N.D.
Interações: É necessário observar um cuidado particular ao utilizar o Flumazenilo em casos de sobredosagem acidental, uma vez que os efeitos tóxicos de outros medicamentos psicotrópicos (particularmente os antidepressivos tricíclicos) administrados concomitantemente podem aumentar com a subsistência do efeito da benzodiazepina. - Antidepressores (Tricíclicos)
Sem efeito descrito

Flumazenilo + Midazolam

Observações: N.D.
Interações: Não se observou qualquer alteração na farmacocinética do Flumazenilo em associação com as benzodiazepinas, midazolam, flunitrazepam e lormetazepam. - Midazolam
Sem efeito descrito

Flumazenilo + Flunitrazepam

Observações: N.D.
Interações: Não se observou qualquer alteração na farmacocinética do Flumazenilo em associação com as benzodiazepinas, midazolam, flunitrazepam e lormetazepam. - Flunitrazepam
Sem efeito descrito

Flumazenilo + Lormetazepam

Observações: N.D.
Interações: Não se observou qualquer alteração na farmacocinética do Flumazenilo em associação com as benzodiazepinas, midazolam, flunitrazepam e lormetazepam. O Flumazenilo não afeta a farmacocinética destas benzodiazepinas. - Lormetazepam
Sem efeito descrito

Flumazenilo + Etanol

Observações: N.D.
Interações: Não existe interação farmacocinética entre o etanol e o Flumazenilo. - Etanol
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações do Flumazenilo
Informar o Paciente de que o Flumazenilo não reverte amnésia.

Repita as instruções ao paciente no período pós-procedimento.

– Avisar o Paciente de que, apesar de sinais de alerta no momento da alta, os efeitos dos benzodiazepínicos podem reaparecer, afetando a memória e a capacidade de raciocínio.

– Instruir o Paciente para evitar atividades que exigem prontidão completa, como operar máquinas perigosas ou dirigir, durante pelo menos 18 a 24 h após a alta.

– Alertar os pacientes para evitarem o álcool ou fármacos não sujeitos a prescrição, durante pelo menos 18 a 24 h após a alta.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020