Flumazenilo
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Ethyl 8-fluoro-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-benzo[f]imidazo[1,5-a][1,4]diazepine-3-carboxylate
PubChem
3373
DrugBank
DB01205
ChemSpider
3256
Código ATC
V03
|
V03AB25
DCB
04134
UNII
40P7XK9392
KEGG
D00697
ChEBI
CHEBI:5103
ChEMBL
CHEMBL407
Fórmula química
C15H14FN3O3
Massa molar
303.288 g/mol
SMILES
FC1=CC2=C (C=C1) N3C=NC (C (OCC) =O) =C3CN (C) C2=O
InChI
1S/C15H14FN3O3/c1-3-22-15 (21) 13-12-7-18 (2) 14 (20) 10-6-9 (16) 4-5-11 (10) 19 (12) 8-17-13/h4-6, 8H, 3, 7H2, 1-2H3
Key
OFBIFZUFASYYRE-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
201-203°C
Ponto de ebulição
528°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.04e +00 g/l
Biodisponibilidade
Informação não disponível.
Metabolismo
O metabolismo do flumazenil é hepático. O flumazenil é completamente (99%) metabolizado. Os principais metabólitos de flumazenil identificados na urina são o ácido livre etilado-de e seu conjugado glicuronídeo.
Semi-Vida
A semi-vida de distribuição inicial do flumazenil é de 4 a 11 minutos e, a semi-vida terminal de 40 a 80 minutos. O prolongamento da semi-vida de 1,3 horas em pacientes com insuficiência hepática moderada e 2,4 horas em pacientes severamente prejudicada. Em comparação com os adultos, a semi-vida de eliminação em pacientes pediátricos foi mais variável, em média 40 minutos (variação: 20-75 minutos).
Ligação plasmática
Flumazenilo liga-se aproximadamente em 50% às proteínas do plasma, dos quais dois terços ligam-se à albumina.
Excreção
Flumazenilo é eliminado principalmente por metabolização hepática. O medicamento marcado radioactivamente é completamente eliminado num período de 72 horas, com 90 a 95% da radioactividade a aparecer na urina e 5 a 10% nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Anexate
Licença
Roche Farmacêutica Química, Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
