Fitusiran
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[1,3-bis[3-[3-[5-[(2R,3R,4R,5R,6R)-3-acetamido-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxypentanoylamino]propylamino]-3-oxopropoxy]-2-[[3-[3-[5-[(2R,3R,4R,5R,6R)-3-acetamido-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxypentanoylamino]propylamino]-3-oxopropoxy]methyl]propan-2-yl]-12-[(2R,4R)-4-hydroxy-2-methylpyrrolidin-1-yl]-12-oxododecanamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
119058042
DrugBank
DB15002
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
12787
UNII
SV9W47ZLE1
KEGG
D11810
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4297754
Fórmula química
C78H139N11O30
Massa molar
17193.48 g·mol
SMILES
C[C@@H]1C[C@H](CN1C(=O)CCCCCCCCCCC(=O)NC(COCCC(=O)NCCCNC(=O)CCCCO[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@H]([C@H](O2)CO)O)O)NC(=O)C)(COCCC(=O)NCCCNC(=O)CCCCO[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@H]([C@H](O3)CO)O)O)NC(=O)C)COCCC(=O)NCCCNC(=O)CCCCO[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@H]([C@H](O4)CO)O)O)NC(=O)C)O
InChI
InChI=1S/C78H139N11O30/c1-50-42-54(96)43-89(50)65(104)26-12-10-8-6-5-7-9-11-25-64(103)88-78(47-111-39-27-61(100)82-33-19-30-79-58(97)22-13-16-36-114-75-66(85-51(2)93)72(108)69(105)55(44-90)117-75,48-112-40-28-62(101)83-34-20-31-80-59(98)23-14-17-37-115-76-67(86-52(3)94)73(109)70(106)56(45-91)118-76)49-113-41-29-63(102)84-35-21-32-81-60(99)24-15-18-38-116-77-68(87-53(4)95)74(110)71(107)57(46-92)119-77/h50,54-57,66-77,90-92,96,105-110H,5-49H2,1-4H3,(H,79,97)(H,80,98)(H,81,99)(H,82,100)(H,83,101)(H,84,102)(H,85,93)(H,86,94)(H,87,95)(H,88,103)/t50-,54-,55-,56-,57-,66-,67-,68-,69+,70+,71+,72-,73-,74-,75-,76-,77-/m1/s1
Key
RUPXJRIDSUCQAN-PQNNUJSWSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O fitusiran apresentou um aumento proporcional à dose na exposição plasmática após administração subcutânea. Após a administração de 20 mg ou 50 mg de fitusiran, a Cmáx média (DP) (ng/mL) foi de 34,4 (10,1) ng/mL e 84,1 (58,7) ng/mL, respectivamente. O Tmáx foi de 2,88 (0,5 – 4,33) horas e de 3,78 (0,42 – 11,9) horas. As AUC foram de 491 (83,8) ng x h/mL e 1290 (377) ng x h/mL.
Metabolismo
O fitusiran é metabolizado por endo e exonucleases em oligonucleótidos de comprimentos variados, que são posteriormente metabolizados em oligonucleótidos de comprimentos ainda mais curtos. O fitusiran não é um substrato para a CYP450 ou transportadores.
Semi-Vida
Após a administração de 20 mg ou 50 mg de fitusiran, a semi-vida média (DP) foi de 5,57 (2,36) horas e 7,98 (4,74) horas, respectivamente.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas é de 96,6% em exposição clinicamente relevante.
Excreção
Cerca de 14,6% da dose de 50 mg de fitusiran administrada é recuperada inalterada na urina em 24 horas.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Subcutânea.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Junho de 2025
