Fingolimod

DCI com Advertência na Gravidez Uso Hospitalar DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica) DCI/Medicamento sujeito a Monitorização Adicional
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC 2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]propane-1,3-diol
Número CAS 162359-55-9
PubChem 107969
DrugBank DB08868
ChemSpider 97087
Código ATC | L04AA27 | L04 |
DCB 09826
UNII 3QN8BYN5QF
KEGG D10001
ChEBI CHEBI:63115
ChEMBL CHEMBL314854
Fórmula química C19H33NO2
Massa molar 307.46 g mol-1
SMILES OCC (N) (CCc1ccc (cc1) CCCCCCCC) CO
InChI 1S/C19H33NO2/c1-2-3-4-5-6-7-8-17-9-11-18 (12-10-17) 13-14-19 (20, 15-21) 16-22/h9-12, 21-22H, 2-8, 13-16, 20H2, 1H3
Key KKGQTZUTZRNORY-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão 121–124 °C
Ponto de ebulição 479.5 °C at 760 mmHg
Solubilidade solubilidade em água: 6.90e-03 g / l
Biodisponibilidade Fingolimod: O Tmax de fingolimod é de 12-16 horas. Biodisponibilidade: 93%
Metabolismo Fingolimod: 3 vias principais:-fosforilação reversível estereoselectiva para o farmacologicamente activo (S)-enantiómero de fingolimod-fosfato. -oxidativo biotransformação principalmente pela via do citocromo P450 isoenzima 4F2 e como o ácido graxo degradação posterior à metabólitos inativos. -a formação de análogos de ceramida farmacologicamente inactivos não-polares de fingolimod.
Meia-vida biológica Fingolimod: o tempo de semivida aparente médio (t1/2) é de 6-9 dias.
Ligação plasmática Fingolimod: O fingolimod e o fosfato de fingolimod têm uma forte ligação às proteínas (>99%).
Excreção Fingolimod: Após a administração oral, cerca de 81% da dose é lentamente excretada na urina na forma de metabolitos inativos. O fingolimod e o fosfato de fingolimod não são excretados na urina na forma intacta mas são os constituintes principais das fezes, com quantidades que representam menos que 2,5% de cada dose.
Classificação legal Sem informação
Nome Comercial de Referência Gilenya
Licença Novartis Europharm, Ltd.
Cat. Gravidez Categoria C - risco fetal desconhecido, por falta de estudos suficientes.
Estado Legal MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. Oral
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017