Fingolimod

DCI com Advertência na Gravidez
O que é
Fingolimod é um modulador do receptor da esfingosina 1-fosfato indicado e aprovado para o tratamento de esclerose múltipla recorrente-remitente.
Usos comuns
Fingolimod é utilizado para o tratamento de formas reincidentes de esclerose múltipla (EM).
Fingolimod não cura a EM, mas pode retardar alguns efeitos incapacitantes e diminuir o número de recidivas da doença.
Tipo
Molécula pequena.
História
Primeiro sintetizado em 1992 por Yoshitomi Pharmaceuticals, Fingolimod foi derivada de um produto natural imunossupressor, myriocin ( ISP - I) através de modificação química.
Indicações
Está indicado como terapêutica única de modificação da doença na esclerose múltipla com exacerbação-remissão muito activa para os seguintes grupos de doentes adultos:

– Pacientes com actividade elevada da doença apesar do tratamento com interferão beta.
Estes Doentes podem ser definidos como Doentes que não responderam a um ciclo completo e adequado (correspondendo normalmente a pelo menos um ano de tratamento) de interferão beta.

Os Doentes devem ter tido pelo menos 1 surto no ano anterior durante o tratamento e ter pelo menos 9 lesões T2 hiper-intensas na ressonância magnética craniana ou pelo menos 1 lesão realçada por gadolínio.

Um Doente “não respondedor” pode também ser definido como um doente com uma taxa de surtos inalterada ou aumentada ou com surtos graves contínuos, em comparação com o ano anterior.

ou
– Doentes com esclerose múltipla recidivante;
– remissão grave em rápida evolução, definida por 2 ou mais surtos incapacitantes no espaço de um ano e com 1 ou mais lesões realçadas por gadolínio na ressonância magnética cerebral ou um aumento significativo da carga de lesões T2 comparativamente com uma ressonância magnética anterior recente.
Classificação CFT

16.03 : IMUNOMODULADORES

Mecanismo De Ação
Fingolimod é metabolizada pelo esfingosina quinase para o metabólito activo, fingolimod-fosfato.

Fingolimod-fosfato é um modulador do receptor da esfingosina 1-fosfato, e liga-se com elevada afinidade para os receptores esfingosina 1-fosfato de 1, 3, 4, e 5.

Blocos Fingolimod-fosfato dimunuem a capacidade dos linfócitos a saída dos gânglios linfáticos, reduzindo o número de linfócitos no sangue periférico.

O mecanismo pelo qual o Fingolimod exerce efeitos terapêuticos em esclerose múltipla é desconhecido, mas pode envolver a redução da migração de linfócitos para o sistema nervoso central.
Posologia Orientativa
Dose inicial: 0,5 mg por via oral uma vez ao dia.
Administração
Via oral.
Contraindicações
Síndrome de imunodeficiência conhecida.

Doentes com risco aumentado de infecções oportunistas, incluindo Doentes imunocomprometidos (incluindo doentes a fazer actualmente terapêuticas imunosupressoras ou imunocomprometidos por terapêuticas anteriores).

Infecções activas graves, infecções crónicas activas (hepatite, tuberculose).

Neoplasias activas conhecidas, excepto no caso de Doentes com carcinoma cutâneo das células basais.

Afecção hepática grave (classe C de Child-Pugh).

Hipersensibilidade ao Fingolimod.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária; dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Contacte o Médico imediatamente se tiver um efeito colateral grave, tais como:
– frequência cardíaca lenta, tonturas, sensação de muito cansaço ou fraqueza;
– dor no peito, batimentos cardíacos batendo ou vibrando em seu peito;
– dormência súbita ou fraqueza, cefaleia intensa, problemas com a linguagem ou os pés;
– chiadeira, aperto no peito, dificuldade em respirar, tosse com expectoração amarela ou verde;
– febre, calafrios, dores no corpo, sintomas de gripe, náuseas e vómitos, feridas na boca e garganta;
– inchaço, calor, vermelhidão, comichão ou outros sinais de infecção da pele;
– náuseas, dor de estômago superior, comichão, perda de apetite, urina escura, fezes cor de barro, icterícia (amarelecimento da pele ou olhos), ou
– problemas de visão, visão turva, dor ocular, aumento da sensibilidade à luz, ou ter um ponto cego ou sombras no centro de sua visão (problemas de visão podem ocorrer 3 a 4 meses depois de começar a tomar Fingolimod).

Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– dor de cabeça, sensação de cansaço;
– dor nas costas;
– diarreia, ou
– nariz entupido, dor sinusal, ou tosse.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: C - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique o progresso em visitas regulares para se certificar de que Fingolimod está a funcionar correctamente.

Podem ser necessários testes e testes para a função cardíaca de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.

Usando Fingolimod enquanto estiver grávida pode fazer mal ao feto.

Utilize uma forma eficaz de controle de natalidade para não ficar grávida.

Não deve engravidar enquanto estiver a tomar Fingolimod e durante 2 meses após interrompê-lo.

Se acha que engravidou durante o uso do medicamento, informe o médico imediatamente.

Não use Fingolimod se também estiver a usar o medicamento para problemas do ritmo cardíaco, como amiodarona, disopiramida, dofetilida, procainamida, quinidina, sotalol, etc.

O uso destes medicamentos em conjunto com Fingolimod pode causar efeitos indesejados graves.

Fingolimod pode desacelerar a frequência cardíaca, especialmente depois de tomar a primeira dose. Irá ser observado num hospital ou clínica por 6 horas para os sinais e sintomas de bradicardia (diminuição do ritmo cardíaco).

Os sintomas podem incluir dor ou desconforto no peito, vertigens, tonturas ou desmaios, falta de ar, batimento cardíaco lento ou irregular, ou cansaço fora do comum.

Fingolimod pode reduzir temporariamente o número de glóbulos brancos no sangue, aumentando a possibilidade de contrair uma infecção. Se puder, evite as pessoas com infecções.

Verifique com o médico imediatamente se acha que está com uma infecção ou se tiver febre ou calafrios, tosse ou rouquidão, dor na parte inferior das costas ou de lado, e dor ou dificuldade ao urinar.

Enquanto estiver a ser tratado com Fingolimod, não tome qualquer imunização (vacinas), sem a aprovação do médico.

Vacinas de vírus vivos não devem ser administradas durante 2 meses após ou durante a recepção Fingolimod.

Deve receber uma vacina contra a varicela zoster (VZV) pelo menos 1 mês antes de iniciar o tratamento com Fingolimod, especialmente se ainda não teve varicela.

Fingolimod pode causar edema macular (inchaço da parte de trás do olho), especialmente durante os primeiros 3-4 meses de tratamento.

Verifique com o médico imediatamente se tem a visão turva, dificuldade de leitura, ou qualquer outra alteração na visão que ocorra durante ou após o tratamento.

O médico pode querer que seja visto por um Oftalmologista para verificar os seus olhos.

Converse com o médico imediatamente se sentir falta de ar, respiração difícil, aperto no peito, ou pieira enquanto estiver a tomar Fingolimod.

Contacte o médico imediatamente se tem dor ou sensibilidade na parte superior do estômago, palidez, fezes ou urina escura, perda de apetite, náuseas, cansaço ou fraqueza incomum, ou olhos ou pele amarelada. Estes podem ser sintomas de um problema grave de fígado.

Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico, incluindo de prescrição ou sem receita (OTC), medicamentos e ervas ou suplementos vitamínicos.
Cuidados com a Dieta
Tomar com ou sem alimentos.
Terapêutica Interrompida
Se estiver a tomar Fingolimod há menos de 1 mês e se se esquecer de 1 dose durante um dia inteiro, fale com o Médico antes de tomar a próxima dose.
O médico poderá decidir mantê-lo sob observacção na altura de tomar a próxima dose.
Se estiver a tomar Fingolimod há pelo menos 1 mês e se se tiver esquecido de tomar o seu tratamento por mais de 2 semanas, fale com o Médico antes de tomar a próxima dose.
O Médico poderá decidir mantê-lo sob observacção na altura de tomar a próxima dose.
No entanto, se se tiver esquecido de tomar o seu tratamento durante um período de até 2 semanas, pode tomar a próxima dose, como planeado.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25°C.
Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Fingolimod + Imunomoduladores

Observações: N.D.
Interacções: Terapêuticas imunomoduladoras, imunossupressoras e antineoplásicas: Não devem ser administradas conjuntamente terapêuticas imunomoduladoras, imunossupressoras e antineoplásicas devido ao risco de efeitos aditivos no sistema imunitário. Deve ser tomada precaução na transição de doentes de tratamentos de longa acção com efeitos imunitários, tais como natalizumab ou mitoxantrona. Em ensaios clínicos de esclerose múltipla, o tratamento concomitante de recidivas com um regime de curta duração com corticosteróides não esteve associado a uma taxa aumentada de infecções. - Imunomoduladores
Não recomendado/Evitar

Propranolol + Fingolimod

Observações: N.D.
Interacções: Associações não recomendadas: Fingolimod: Potenciação dos efeitos bradicárdicos com possíveis resultados fatais. O tratamento com Fingolimod não deve ser iniciado em doentes medicados com bloqueadores beta. No caso de associação, recomenda-se uma monitorização apropriada no início do tratamento, aconselhando-se a monitorização pelo menos durante a noite. - Fingolimod
Não recomendado/Evitar

Fingolimod + Imunossupressores

Observações: N.D.
Interacções: Terapêuticas imunomoduladoras, imunossupressoras e antineoplásicas: Não devem ser administradas conjuntamente terapêuticas imunomoduladoras, imunossupressoras e antineoplásicas devido ao risco de efeitos aditivos no sistema imunitário. Deve ser tomada precaução na transição de doentes de tratamentos de longa acção com efeitos imunitários, tais como natalizumab ou mitoxantrona. Em ensaios clínicos de esclerose múltipla, o tratamento concomitante de recidivas com um regime de curta duração com corticosteróides não esteve associado a uma taxa aumentada de infecções. - Imunossupressores
Não recomendado/Evitar

Fingolimod + Antineoplásicos

Observações: N.D.
Interacções: Terapêuticas imunomoduladoras, imunossupressoras e antineoplásicas: Não devem ser administradas conjuntamente terapêuticas imunomoduladoras, imunossupressoras e antineoplásicas devido ao risco de efeitos aditivos no sistema imunitário. Deve ser tomada precaução na transição de doentes de tratamentos de longa acção com efeitos imunitários, tais como natalizumab ou mitoxantrona. Em ensaios clínicos de esclerose múltipla, o tratamento concomitante de recidivas com um regime de curta duração com corticosteróides não esteve associado a uma taxa aumentada de infecções. - Antineoplásicos
Usar com precaução

Fingolimod + Natalizumab

Observações: N.D.
Interacções: Terapêuticas imunomoduladoras, imunossupressoras e antineoplásicas: Não devem ser administradas conjuntamente terapêuticas imunomoduladoras, imunossupressoras e antineoplásicas devido ao risco de efeitos aditivos no sistema imunitário. Deve ser tomada precaução na transição de doentes de tratamentos de longa acção com efeitos imunitários, tais como natalizumab ou mitoxantrona. Em ensaios clínicos de esclerose múltipla, o tratamento concomitante de recidivas com um regime de curta duração com corticosteróides não esteve associado a uma taxa aumentada de infecções. - Natalizumab
Usar com precaução

Fingolimod + Mitoxantrona

Observações: N.D.
Interacções: Terapêuticas imunomoduladoras, imunossupressoras e antineoplásicas: Não devem ser administradas conjuntamente terapêuticas imunomoduladoras, imunossupressoras e antineoplásicas devido ao risco de efeitos aditivos no sistema imunitário. Deve ser tomada precaução na transição de doentes de tratamentos de longa acção com efeitos imunitários, tais como natalizumab ou mitoxantrona. Em ensaios clínicos de esclerose múltipla, o tratamento concomitante de recidivas com um regime de curta duração com corticosteróides não esteve associado a uma taxa aumentada de infecções. - Mitoxantrona
Não recomendado/Evitar

Fingolimod + Vacinas vivas

Observações: N.D.
Interacções: Vacinação: A vacinação pode ser menos eficaz até dois meses após o tratamento com fingolimod. Deve ser evitada a utilização de vacinas vivas atenuadas devido ao risco de infecções. - Vacinas vivas
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Fingolimod + Atenolol

Observações: N.D.
Interacções: Substâncias indutoras de bradicardia: O fingolimod foi estudado em combinação com o atenolol e o diltiazem. Quando o fingolimod foi administrado com atenolol num estudo de interacção em voluntários saudáveis, ocorreu uma redução adicional de 15% da frequência cardíaca no início de tratamento com fingolimod, um efeito que não ocorre com o diltiazem. - Atenolol
Não recomendado/Evitar

Fingolimod + Diltiazem

Observações: N.D.
Interacções: Substâncias indutoras de bradicardia: O fingolimod foi estudado em combinação com o atenolol e o diltiazem. Quando o fingolimod foi administrado com atenolol num estudo de interacção em voluntários saudáveis, ocorreu uma redução adicional de 15% da frequência cardíaca no início de tratamento com fingolimod, um efeito que não ocorre com o diltiazem. O tratamento com fingolimod não deve ser iniciado em doentes tratados com beta-bloqueadores, ou outras substâncias que podem diminuir a frequência cardíaca, tais como antiarrítmicos de classe Ia e III, bloqueadores dos canais de cálcio (tais como ivabradina, verapamilo ou diltiazem), digoxina, agentes anticolinesterásicos ou pilocarpina devido aos potenciais efeitos aditivos na frequência cardíaca. Se o tratamento com fingolimod for considerado em tais doentes, deverá ser solicitado aconselhamento de um cardiologista acerca da substituição para medicamentos que não diminuam a frequência cardíaca ou monitorização mais apropriada para o início do tratamento. É recomendado, pelo menos, monitorização durante a noite caso o tratamento com medicamentos que diminuem a frequência cardíaca não possa ser suspenso. - Diltiazem
Não recomendado/Evitar

Fingolimod + Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)

Observações: N.D.
Interacções: O tratamento com fingolimod não deve ser iniciado em doentes tratados com beta-bloqueadores, ou outras substâncias que podem diminuir a frequência cardíaca, tais como antiarrítmicos de classe Ia e III, bloqueadores dos canais de cálcio (tais como ivabradina, verapamilo ou diltiazem), digoxina, agentes anticolinesterásicos ou pilocarpina devido aos potenciais efeitos aditivos na frequência cardíaca. Se o tratamento com fingolimod for considerado em tais doentes, deverá ser solicitado aconselhamento de um cardiologista acerca da substituição para medicamentos que não diminuam a frequência cardíaca ou monitorização mais apropriada para o início do tratamento. É recomendado, pelo menos, monitorização durante a noite caso o tratamento com medicamentos que diminuem a frequência cardíaca não possa ser suspenso. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Não recomendado/Evitar

Fingolimod + Antiarrítmicos

Observações: N.D.
Interacções: O tratamento com fingolimod não deve ser iniciado em doentes tratados com beta-bloqueadores, ou outras substâncias que podem diminuir a frequência cardíaca, tais como antiarrítmicos de classe Ia e III, bloqueadores dos canais de cálcio (tais como ivabradina, verapamilo ou diltiazem), digoxina, agentes anticolinesterásicos ou pilocarpina devido aos potenciais efeitos aditivos na frequência cardíaca. Se o tratamento com fingolimod for considerado em tais doentes, deverá ser solicitado aconselhamento de um cardiologista acerca da substituição para medicamentos que não diminuam a frequência cardíaca ou monitorização mais apropriada para o início do tratamento. É recomendado, pelo menos, monitorização durante a noite caso o tratamento com medicamentos que diminuem a frequência cardíaca não possa ser suspenso. - Antiarrítmicos
Não recomendado/Evitar

Fingolimod + Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)

Observações: N.D.
Interacções: O tratamento com fingolimod não deve ser iniciado em doentes tratados com beta-bloqueadores, ou outras substâncias que podem diminuir a frequência cardíaca, tais como antiarrítmicos de classe Ia e III, bloqueadores dos canais de cálcio (tais como ivabradina, verapamilo ou diltiazem), digoxina, agentes anticolinesterásicos ou pilocarpina devido aos potenciais efeitos aditivos na frequência cardíaca. Se o tratamento com fingolimod for considerado em tais doentes, deverá ser solicitado aconselhamento de um cardiologista acerca da substituição para medicamentos que não diminuam a frequência cardíaca ou monitorização mais apropriada para o início do tratamento. É recomendado, pelo menos, monitorização durante a noite caso o tratamento com medicamentos que diminuem a frequência cardíaca não possa ser suspenso. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Não recomendado/Evitar

Fingolimod + Ivabradina

Observações: N.D.
Interacções: O tratamento com fingolimod não deve ser iniciado em doentes tratados com beta-bloqueadores, ou outras substâncias que podem diminuir a frequência cardíaca, tais como antiarrítmicos de classe Ia e III, bloqueadores dos canais de cálcio (tais como ivabradina, verapamilo ou diltiazem), digoxina, agentes anticolinesterásicos ou pilocarpina devido aos potenciais efeitos aditivos na frequência cardíaca. Se o tratamento com fingolimod for considerado em tais doentes, deverá ser solicitado aconselhamento de um cardiologista acerca da substituição para medicamentos que não diminuam a frequência cardíaca ou monitorização mais apropriada para o início do tratamento. É recomendado, pelo menos, monitorização durante a noite caso o tratamento com medicamentos que diminuem a frequência cardíaca não possa ser suspenso. - Ivabradina
Não recomendado/Evitar

Fingolimod + Verapamilo

Observações: N.D.
Interacções: O tratamento com fingolimod não deve ser iniciado em doentes tratados com beta-bloqueadores, ou outras substâncias que podem diminuir a frequência cardíaca, tais como antiarrítmicos de classe Ia e III, bloqueadores dos canais de cálcio (tais como ivabradina, verapamilo ou diltiazem), digoxina, agentes anticolinesterásicos ou pilocarpina devido aos potenciais efeitos aditivos na frequência cardíaca. Se o tratamento com fingolimod for considerado em tais doentes, deverá ser solicitado aconselhamento de um cardiologista acerca da substituição para medicamentos que não diminuam a frequência cardíaca ou monitorização mais apropriada para o início do tratamento. É recomendado, pelo menos, monitorização durante a noite caso o tratamento com medicamentos que diminuem a frequência cardíaca não possa ser suspenso. - Verapamilo
Não recomendado/Evitar

Fingolimod + Digoxina

Observações: N.D.
Interacções: O tratamento com fingolimod não deve ser iniciado em doentes tratados com beta-bloqueadores, ou outras substâncias que podem diminuir a frequência cardíaca, tais como antiarrítmicos de classe Ia e III, bloqueadores dos canais de cálcio (tais como ivabradina, verapamilo ou diltiazem), digoxina, agentes anticolinesterásicos ou pilocarpina devido aos potenciais efeitos aditivos na frequência cardíaca. Se o tratamento com fingolimod for considerado em tais doentes, deverá ser solicitado aconselhamento de um cardiologista acerca da substituição para medicamentos que não diminuam a frequência cardíaca ou monitorização mais apropriada para o início do tratamento. É recomendado, pelo menos, monitorização durante a noite caso o tratamento com medicamentos que diminuem a frequência cardíaca não possa ser suspenso. - Digoxina
Não recomendado/Evitar

Fingolimod + Inibidor da acetilcolinesterase (Agentes anticolinesterásicos)

Observações: N.D.
Interacções: O tratamento com fingolimod não deve ser iniciado em doentes tratados com beta-bloqueadores, ou outras substâncias que podem diminuir a frequência cardíaca, tais como antiarrítmicos de classe Ia e III, bloqueadores dos canais de cálcio (tais como ivabradina, verapamilo ou diltiazem), digoxina, agentes anticolinesterásicos ou pilocarpina devido aos potenciais efeitos aditivos na frequência cardíaca. Se o tratamento com fingolimod for considerado em tais doentes, deverá ser solicitado aconselhamento de um cardiologista acerca da substituição para medicamentos que não diminuam a frequência cardíaca ou monitorização mais apropriada para o início do tratamento. É recomendado, pelo menos, monitorização durante a noite caso o tratamento com medicamentos que diminuem a frequência cardíaca não possa ser suspenso. - Inibidor da acetilcolinesterase (Agentes anticolinesterásicos)
Não recomendado/Evitar

Fingolimod + Pilocarpina

Observações: N.D.
Interacções: O tratamento com fingolimod não deve ser iniciado em doentes tratados com beta-bloqueadores, ou outras substâncias que podem diminuir a frequência cardíaca, tais como antiarrítmicos de classe Ia e III, bloqueadores dos canais de cálcio (tais como ivabradina, verapamilo ou diltiazem), digoxina, agentes anticolinesterásicos ou pilocarpina devido aos potenciais efeitos aditivos na frequência cardíaca. Se o tratamento com fingolimod for considerado em tais doentes, deverá ser solicitado aconselhamento de um cardiologista acerca da substituição para medicamentos que não diminuam a frequência cardíaca ou monitorização mais apropriada para o início do tratamento. É recomendado, pelo menos, monitorização durante a noite caso o tratamento com medicamentos que diminuem a frequência cardíaca não possa ser suspenso. - Pilocarpina
Usar com precaução

Fingolimod + Cetoconazol

Observações: N.D.
Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias com fingolimod: O fingolimod é metabolizado maioritariamente pelo CYP4F2. Outras enzimas como CYP3A4 também contribuem para o seu metabolismo. A administração concomitante de fingolimod com cetoconazol resultou num aumento de 1,7 vezes da exposição de fingolimod e fosfato de fingolimod (AUC). Deverá ser tomada precaução com substâncias que podem inibir o CYP3A4 (inibidores das proteases, antifúngicos azóis, alguns macrólidos tais como claritromicina ou telitromicina). - Cetoconazol
Usar com precaução

Fingolimod + Inibidores da Protease (IP)

Observações: N.D.
Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias com fingolimod: O fingolimod é metabolizado maioritariamente pelo CYP4F2. Outras enzimas como CYP3A4 também contribuem para o seu metabolismo. A administração concomitante de fingolimod com cetoconazol resultou num aumento de 1,7 vezes da exposição de fingolimod e fosfato de fingolimod (AUC). Deverá ser tomada precaução com substâncias que podem inibir o CYP3A4 (inibidores das proteases, antifúngicos azóis, alguns macrólidos tais como claritromicina ou telitromicina). - Inibidores da Protease (IP)
Usar com precaução

Fingolimod + Antifúngicos (Azol)

Observações: N.D.
Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias com fingolimod: O fingolimod é metabolizado maioritariamente pelo CYP4F2. Outras enzimas como CYP3A4 também contribuem para o seu metabolismo. A administração concomitante de fingolimod com cetoconazol resultou num aumento de 1,7 vezes da exposição de fingolimod e fosfato de fingolimod (AUC). Deverá ser tomada precaução com substâncias que podem inibir o CYP3A4 (inibidores das proteases, antifúngicos azóis, alguns macrólidos tais como claritromicina ou telitromicina). - Antifúngicos (Azol)
Usar com precaução

Fingolimod + Macrólidos

Observações: N.D.
Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias com fingolimod: O fingolimod é metabolizado maioritariamente pelo CYP4F2. Outras enzimas como CYP3A4 também contribuem para o seu metabolismo. A administração concomitante de fingolimod com cetoconazol resultou num aumento de 1,7 vezes da exposição de fingolimod e fosfato de fingolimod (AUC). Deverá ser tomada precaução com substâncias que podem inibir o CYP3A4 (inibidores das proteases, antifúngicos azóis, alguns macrólidos tais como claritromicina ou telitromicina). - Macrólidos
Usar com precaução

Fingolimod + Claritromicina

Observações: N.D.
Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias com fingolimod: O fingolimod é metabolizado maioritariamente pelo CYP4F2. Outras enzimas como CYP3A4 também contribuem para o seu metabolismo. A administração concomitante de fingolimod com cetoconazol resultou num aumento de 1,7 vezes da exposição de fingolimod e fosfato de fingolimod (AUC). Deverá ser tomada precaução com substâncias que podem inibir o CYP3A4 (inibidores das proteases, antifúngicos azóis, alguns macrólidos tais como claritromicina ou telitromicina). - Claritromicina
Usar com precaução

Fingolimod + Telitromicina

Observações: N.D.
Interacções: interacções farmacocinéticas de outras substâncias com fingolimod: O fingolimod é metabolizado maioritariamente pelo CYP4F2. Outras enzimas como CYP3A4 também contribuem para o seu metabolismo. A administração concomitante de fingolimod com cetoconazol resultou num aumento de 1,7 vezes da exposição de fingolimod e fosfato de fingolimod (AUC). Deverá ser tomada precaução com substâncias que podem inibir o CYP3A4 (inibidores das proteases, antifúngicos azóis, alguns macrólidos tais como claritromicina ou telitromicina). - Telitromicina
Sem efeito descrito

Fingolimod + Ciclosporina

Observações: N.D.
Interacções: interacções farmacocinéticas de fingolimod com outras substâncias: É pouco provável que fingolimod interaja com substâncias eliminadas maioritariamente pelas enzimas do CYP450 ou por substratos das proteínas transportadoras principais. A administração concomitante de fingolimod com ciclosporina não alterou a exposição da ciclosporina ou do fingolimod. Portanto, não é expectável que fingolimod altere a farmacocinética de medicamentos que são substratos do CYP3A4. A administração concomitante de fingolimod com Contraceptivos orais (etinilestradiol e levonorgestrel) não alterou a exposição dos Contraceptivos orais. Não foram efetuados estudos de interacção com Contraceptivos orais contendo outros progestagéneos, porém não é esperado um efeito do fingolimod na sua exposição. - Ciclosporina
Sem efeito descrito

Fingolimod + Substratos do CYP3A4

Observações: N.D.
Interacções: interacções farmacocinéticas de fingolimod com outras substâncias: É pouco provável que fingolimod interaja com substâncias eliminadas maioritariamente pelas enzimas do CYP450 ou por substratos das proteínas transportadoras principais. A administração concomitante de fingolimod com ciclosporina não alterou a exposição da ciclosporina ou do fingolimod. Portanto, não é expectável que fingolimod altere a farmacocinética de medicamentos que são substratos do CYP3A4. A administração concomitante de fingolimod com Contraceptivos orais (etinilestradiol e levonorgestrel) não alterou a exposição dos Contraceptivos orais. Não foram efetuados estudos de interacção com Contraceptivos orais contendo outros progestagéneos, porém não é esperado um efeito do fingolimod na sua exposição. - Substratos do CYP3A4
Sem efeito descrito

Fingolimod + Contracetivos orais

Observações: N.D.
Interacções: interacções farmacocinéticas de fingolimod com outras substâncias: É pouco provável que fingolimod interaja com substâncias eliminadas maioritariamente pelas enzimas do CYP450 ou por substratos das proteínas transportadoras principais. A administração concomitante de fingolimod com ciclosporina não alterou a exposição da ciclosporina ou do fingolimod. Portanto, não é expectável que fingolimod altere a farmacocinética de medicamentos que são substratos do CYP3A4. A administração concomitante de fingolimod com Contraceptivos orais (etinilestradiol e levonorgestrel) não alterou a exposição dos Contraceptivos orais. Não foram efetuados estudos de interacção com Contraceptivos orais contendo outros progestagéneos, porém não é esperado um efeito do fingolimod na sua exposição. - Contracetivos orais
Sem efeito descrito

Fingolimod + Etinilestradiol + Levonorgestrel

Observações: N.D.
Interacções: interacções farmacocinéticas de fingolimod com outras substâncias: É pouco provável que fingolimod interaja com substâncias eliminadas maioritariamente pelas enzimas do CYP450 ou por substratos das proteínas transportadoras principais. A administração concomitante de fingolimod com ciclosporina não alterou a exposição da ciclosporina ou do fingolimod. Portanto, não é expectável que fingolimod altere a farmacocinética de medicamentos que são substratos do CYP3A4. A administração concomitante de fingolimod com Contraceptivos orais (etinilestradiol e levonorgestrel) não alterou a exposição dos Contraceptivos orais. Não foram efetuados estudos de interacção com Contraceptivos orais contendo outros progestagéneos, porém não é esperado um efeito do fingolimod na sua exposição. - Etinilestradiol + Levonorgestrel
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Fingolimod
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não utilize Fingolimod durante a gravidez,se está a tentar engravidar ou se é uma mulher que poderá engravidar e não está a utilizar métodos contraceptivos eficazes.
Se Fingolimod for utilizado durante a gravidez, existe um risco de prejudicar o bebé que irá nascer.
A taxa de malformações congénitas observadas em bebés expostos a Fingolimod durante a gravidez é cerca de 2 vezes a taxa observada na população geral (em quem a taxa de malformações congénitas é cerca de 2-3%).
As malformações mais frequentemente notificadas incluíram malformações cardíacas, renais e musculoesqueléticas.
Por este motivo, se é uma mulher com potencial para engravidar:
- antes do início do tratamento com Fingolimod, o médico irá informá-la sobre o risco para o bebé que irá nascer e irá pedir que faça um teste de gravidez para garantir que não está grávida,e,
- deve utilizar métodos contraceptivos eficazes enquanto toma Fingolimod e durante os dois meses seguintes à paragem do tratamento para evitar engravidar.
Se engravidar durante o tratamento com Fingolimod, informe imediatamente o médico.
O médico irá decidir interromper o tratamento.
Serão realizadas verificações pré-natais especializadas.

Não deve amamentar durante o tratamento com Fingolimod.
Fingolimod pode passar para o leite materno e existe um risco grave de efeitos indesejáveis para o bebé.

O médico informá-lo-á se a sua doença o permite conduzir, incluíndo a bicicleta, e utilizar máquinas em segurança.
Não se prevê que Fingolimod influencie a sua capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Porém, no início do tratamento terá de ficar no consultório médico ou enfermaria durante 6 horas após a toma da primeira dose de Fingolimod.
A sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas poderá ficar diminuída durante e possivelmente após este período de tempo.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 09 de Julho de 2021