Filgotinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[5-[4-[(1,1-dioxo-1,4-thiazinan-4-yl)methyl]phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
PubChem
49831257
DrugBank
DB14845
ChemSpider
28189566
Código ATC
L04A
|
L04AA45
DCB
12437
UNII
3XVL385Q0M
KEGG
D10871
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3301607
Fórmula química
C21H23N5O3S
Massa molar
425.5
SMILES
C1CC1C(=O)NC2=NN3C(=N2)C=CC=C3C4=CC=C(C=C4)CN5CCS(=O)(=O)CC5
InChI
InChI=1S/C21H23N5O3S/c27-20(17-8-9-17)23-21-22-19-3-1-2-18(26(19)24-21)16-6-4-15(5-7-16)14-25-10-12-30(28,29)13-11-25/h1-7,17H,8-14H2,(H,23,24,27)
Key
RIJLVEAXPNLDTC-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O filgotinib é rapidamente absorvido após a administração oral. As concentrações plasmáticas máximas médias ocorreram 2-3 horas após a dose para o filgotinib e 5 horas após a dose para o GS-829845. As concentrações no estado estacionário podem ser observadas em 2-3 dias para o filgotinib e em 4 dias para GS-829845. Os alimentos não parecem ter um efeito significativo na absorção de filgotinib; portanto, o medicamento pode ser administrado independentemente da comida.
Metabolismo
As enzimas carboxilesterase estão envolvidas no metabolismo do filgotinib. A isoforma da carboxilesterase 2 (CES2) é a principal responsável pelo metabolismo do filgotinib no seu metabólito principal, GS-829845. Embora a carboxilesterase 1 (CES1) desempenhe um papel menos proeminente na biotransformação do filgotinib, estudos in vitro demonstraram que CES1 compensará parcialmente no caso de saturação de CES2. GS-829845 é até agora o único metabólito circulante principal a ter sido identificado.
Semi-Vida
A semi-vida do filgotinib é estimada em 7 horas, enquanto a semi-vida de seu metabólito activo GS-829845 é estimada em 19 horas.
Ligação plasmática
Aproximadamente 55-59% do filgotinib está ligado às proteínas, enquanto 39-44% do metabólito activo GS-829845 está ligado às proteínas.
Excreção
Da dose total administrada de filgotinib, aproximadamente 87% sofre eliminação renal, enquanto 15% sofre eliminação fecal.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Jyseleca
Licença
Gilead Sciences Ireland UC
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
