Etravirina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-[6-Amino-5-bromo-2- [(4-cyanophenyl)amino] pyrimidin-4-yl]oxy- 3,5-dimethylbenzonitrile
Número CAS
Sem informação.
PubChem
193962
DrugBank
DB07191
ChemSpider
168313
Código ATC
J05AG04
|
J05
DCB
09641
UNII
0C50HW4FO1
KEGG
D04112
ChEBI
CHEBI:63589
ChEMBL
CHEMBL308954
Fórmula química
C20H15BrN6O
Massa molar
435.28 g/mol
SMILES
N#Cc3cc (c (Oc1nc (nc (c1Br) N) Nc2ccc (C#N) cc2) c (c3) C) C
InChI
1S/C20H15BrN6O/c1-11-7-14 (10-23) 8-12 (2) 17 (11) 28-19-16 (21) 18 (24) 26-20 (27-19) 25-15-5-3-13 (9-22) 4-6-15/h3-8H, 1-2H3, (H3, 24, 25, 26, 27)
Key
PYGWGZALEOIKDF-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
265°C (lit.)(dec.)
Ponto de ebulição
637,4°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.69e-02 g/l
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de etravirina é desconhecida.
Metabolismo
As experiências in vitro com microssomas do fígado humano (MFH) indicam que a etravirina passa primariamente por um metabolismo oxidativo através do sistema hepático do citocromo CYP450 (CYP3A) e, em menor grau, pela família CYP2C, seguido de glucoronidação.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal da foi de, aproximadamente, 30 a 40 horas.
Ligação plasmática
A Etravirina apresenta uma ligação de, aproximadamente, 99,9% às proteínas plasmáticas, primariamente à albumina (99,6%) e à glicoproteína ácida α1 (97,66%-99,02%) in vitro.
Excreção
Após administração de uma dose de etravirina marcada radioactivamente com 14C, 93,7% e 1,2% da dose administrada de etravirina-14C pode ser recolhida nas fezes e urina, respectivamente. A etravirina não alterada presente nas fezes correspondeu a 81,2% a 86,4% da dose administrada. É provável que a etravirina não alterada nas fezes seja fármaco não absorvido. A etravirina não alterada não foi detectada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Intelence
Licença
Janssen-Cilag International N.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
