Etrasimod

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Etrasimod é um medicamento usado para o tratamento da colite ulcerosa (UC).
É um modulador selectivo do receptor de esfingosina-1-fosfato (S1P) que modifica a actividade do sistema imunológico.
Usos comuns
Etrasimod é um modulador dos receptores S1P usado para tratar colite ulcerativa activa moderada a grave em adultos.
Tipo
Molécula pequena.
História
Etrasimod foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em outubro de 2023, e na União Europeia em fevereiro de 2024.
Indicações
Etrasimod é usado para o tratamento de colite ulcerativa moderada a grave.
Classificação CFT

N.D.

Mecanismo De Acção
Etrasimod é um modulador do receptor de esfingosina 1-fosfato (S1P) que se liga com alta afinidade aos receptores S1P 1, 4 e 5 (S1P1,4,5).
O etrasimod tem actividade mínima no S1P3 (25 vezes inferior à Cmax na dose recomendada) e nenhuma actividade no S1P2.
O etrasimod bloqueia parcial e reversivelmente a capacidade dos linfócitos de saírem dos órgãos linfóides, reduzindo o número de linfócitos no sangue periférico.
O mecanismo pelo qual o etrasimod exerce efeitos terapêuticos na CU é desconhecido, mas pode envolver a redução da migração de linfócitos para o intestino.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Engula os comprimidos de Etrasimod inteiros.
Tome Etrasimod com ou sem alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Etrasimod.
Estado imunodeficiente.
Em doentes que, nos últimos 6 meses, tenham tido um enfarte do miocárdio, angina de peito instável, acidente vascular cerebral (AVC), acidente isquémico transitório (AIT), insuficiência cardíaca descompensada com necessidade de hospitalização ou insuficiência cardíaca de classe III/IV da New York Heart Association (NYHA).
Em doentes com historial ou presença de bloqueio auriculoventricular (AV) de segundo ou terceiro grau Mobitz tipo II, síndrome do nódulo sinusal ou bloqueio sinoauricular, a não ser que o doente possua um pacemaker funcional.
Infecções graves activas, infecções crónicas activas, tais como hepatite ou tuberculose.
Neoplasias malignas activas.
Compromisso hepático grave.
Durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizem métodos contracetivos eficazes.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos indesejáveis graves:
Fale com o médico ou farmacêutico de imediato se sentir quaisquer dos efeitos indesejáveis listados abaixo, os quais podem tornar-se graves:

Frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
- bradicardia (batimentos cardíacos lentos)
- hipertensão (tensão arterial elevada)
- infecção das vias urinárias (infecção das partes do corpo que recolhem e eliminam a urina)
- infecção das vias respiratórias inferiores (infecção nas vias respiratórias baixas ou pulmões)

Pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas):
- bloqueio auriculoventricular (um tipo de perturbação do ritmo cardíaco)
- edema macular (inchaço da mácula, a parte central da retina na parte de trás do olho)

Fale com o médico ou farmacêutico imediatamente se sentir quaisquer dos efeitos indesejáveis seguintes:

Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas):
- linfopenia (baixos níveis de linfócitos, um tipo de glóbulos brancos)

Frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
- hipercolesterolemia (elevados níveis de colesterol no sangue)
- dor de cabeça
- sensação de tonturas
- aumento dos níveis das enzimas hepáticas nas análises ao sangue, o que pode ser um sinal de problemas na função do fígado
- neutropenia (baixos níveis de neutrófilos, um tipo de glóbulos brancos)
- insuficiência visual
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Não tome Etrasimod durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Não deve amamentar enquanto estiver a tomar Etrasimod.
Condução
Condução
Condução:Pode sentir tonturas depois de tomar Etrasimod. Se isso acontecer, não conduza nem utilize máquinas.
Precauções Gerais
Antes de tomar Etrasimod, informe o médico sobre todas as suas condições médicas, incluindo se:
- tem uma infecção grave ou uma infecção que não desaparece ou que volta sempre (crónica).
- são incapazes de combater infecções devido a uma doença.
- receberam uma vacina nas últimas 4 semanas ou estão programados para receber uma vacina.
Deve estar actualizado com todas as vacinas exigidas para a idade antes de iniciar o tratamento com Etrasimod.
Etrasimod pode afectar o funcionamento de uma vacina. Informe o médico que está a receber tratamento com Etrasimod antes de receber a vacina.
- teve varicela ou recebeu a vacina contra a varicela.
- tem uma frequência cardíaca lenta.
- tem batimento cardíaco irregular ou anormal (arritmia).
- tem doença cardíaca, insuficiência cardíaca classe I ou II, histórico de ataque cardíaco, pressão alta ou pressão alta não controlada.
- tem doença cerebrovascular ou história de acidente vascular cerebral ou mini acidente vascular cerebral.
- história de desmaios repetidos.
- tem ou teve problemas de fígado.
- tem ou teve cancro de pele.
- tem problemas respiratórios, incluindo apneia do sono não tratada.
- está grávida ou planeia engravidar. Etrasimod pode prejudicar o feto.
Se é uma mulher que pode engravidar, deve usar métodos anticoncepcionais eficazes durante o tratamento com Etrasimod e por 7 dias após parar de tomar Etrasimod.
Informe imediatamente o médico se engravidar enquanto estiver a tomar Etrasimod ou no prazo de 7 dias após parar de tomar Etrasimod.
- está a amamentar ou planeia amamentar. Não se sabe se Etrasimod passa para o leite materno.

Informe o médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos com e sem prescrição, vitaminas e suplementos de ervas.

Usar Etrasimod com outros medicamentos pode causar efeitos colaterais graves. Informe especialmente o médico se toma ou tomou:
- medicamentos para controlar o ritmo cardíaco (anti-arrítmicos), batimentos cardíacos ou pressão arterial.
- medicamentos que afectam o sistema imunitário.
- certos medicamentos conhecidos como inibidores moderados a fortes do CYP2C9 e do CYP3A4, medicamentos como o fluconazol. Se estiver a tomar fluconazol, não deve tomar Etrasimod.
- Se estiver tomando rifampicina, não deve tomar Etrasimod.

Não deve receber vacinas vivas pelo menos 4 semanas antes de iniciar o Etrasimod, durante o tratamento com Etrasimod e por 5 semanas após parar de tomar Etrasimod.
Se receber uma vacina viva, poderá contrair a infecção que a vacina deveria prevenir. As vacinas podem não funcionar tão bem quando administradas durante o tratamento com Etrasimod.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Caso se tenha esquecido de tomar uma dose de Etrasimod, tome-o assim que se lembrar. No entanto, se não se lembrar de tomar a dose durante todo o dia, omita a dose esquecida e tome a dose seguinte à hora habitual.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Etrasimod Inibidores do CYP2C8

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração de etrasimod com fluconazol (inibidor moderado da CYP2C9 e CYP3A4) no estado estacionário aumentou a exposição (AUC) ao etrasimod em 84%. A co-administração de etrasimod com um medicamento ou um conjunto de medicamentos que são inibidores moderados a potentes de duas ou mais das seguintes enzimas do CYP (CYP2C8, CYP2C9 e CYP3A4) (por ex., fluconazol) aumenta a exposição ao etrasimod e não é recomendada. - Inibidores do CYP2C8
Não recomendado/Evitar

Etrasimod Inibidores do CYP2C9

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração de etrasimod com fluconazol (inibidor moderado da CYP2C9 e CYP3A4) no estado estacionário aumentou a exposição (AUC) ao etrasimod em 84%. A co-administração de etrasimod com um medicamento ou um conjunto de medicamentos que são inibidores moderados a potentes de duas ou mais das seguintes enzimas do CYP (CYP2C8, CYP2C9 e CYP3A4) (por ex., fluconazol) aumenta a exposição ao etrasimod e não é recomendada. - Inibidores do CYP2C9
Não recomendado/Evitar

Etrasimod Inibidores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração de etrasimod com fluconazol (inibidor moderado da CYP2C9 e CYP3A4) no estado estacionário aumentou a exposição (AUC) ao etrasimod em 84%. A co-administração de etrasimod com um medicamento ou um conjunto de medicamentos que são inibidores moderados a potentes de duas ou mais das seguintes enzimas do CYP (CYP2C8, CYP2C9 e CYP3A4) (por ex., fluconazol) aumenta a exposição ao etrasimod e não é recomendada. - Inibidores do CYP3A4
Não recomendado/Evitar

Etrasimod Fluconazol

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração de etrasimod com fluconazol (inibidor moderado da CYP2C9 e CYP3A4) no estado estacionário aumentou a exposição (AUC) ao etrasimod em 84%. A co-administração de etrasimod com um medicamento ou um conjunto de medicamentos que são inibidores moderados a potentes de duas ou mais das seguintes enzimas do CYP (CYP2C8, CYP2C9 e CYP3A4) (por ex., fluconazol) aumenta a exposição ao etrasimod e não é recomendada. - Fluconazol
Não recomendado/Evitar

Etrasimod Indutores do CYP2C8

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração de etrasimod com rifampicina (indutor potente da CYP3A4 e indutor moderado da CYP2C8 e CYP2C9) diminuiu a exposição (AUC) ao etrasimod em 49%. A co-administração de etrasimod com um medicamento ou um conjunto de medicamentos que são indutores moderados a potentes de duas ou mais das seguintes enzimas do CYP (CYP2C8, CYP2C9 e CYP3A4) (por ex., rifampicina, enzalutamida) diminui a exposição ao etrasimod e não é recomendada. - Indutores do CYP2C8
Não recomendado/Evitar

Etrasimod Indutores do CYP2C9

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração de etrasimod com rifampicina (indutor potente da CYP3A4 e indutor moderado da CYP2C8 e CYP2C9) diminuiu a exposição (AUC) ao etrasimod em 49%. A co-administração de etrasimod com um medicamento ou um conjunto de medicamentos que são indutores moderados a potentes de duas ou mais das seguintes enzimas do CYP (CYP2C8, CYP2C9 e CYP3A4) (por ex., rifampicina, enzalutamida) diminui a exposição ao etrasimod e não é recomendada. - Indutores do CYP2C9
Não recomendado/Evitar

Etrasimod Indutores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração de etrasimod com rifampicina (indutor potente da CYP3A4 e indutor moderado da CYP2C8 e CYP2C9) diminuiu a exposição (AUC) ao etrasimod em 49%. A co-administração de etrasimod com um medicamento ou um conjunto de medicamentos que são indutores moderados a potentes de duas ou mais das seguintes enzimas do CYP (CYP2C8, CYP2C9 e CYP3A4) (por ex., rifampicina, enzalutamida) diminui a exposição ao etrasimod e não é recomendada. - Indutores do CYP3A4
Não recomendado/Evitar

Etrasimod Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração de etrasimod com rifampicina (indutor potente da CYP3A4 e indutor moderado da CYP2C8 e CYP2C9) diminuiu a exposição (AUC) ao etrasimod em 49%. A co-administração de etrasimod com um medicamento ou um conjunto de medicamentos que são indutores moderados a potentes de duas ou mais das seguintes enzimas do CYP (CYP2C8, CYP2C9 e CYP3A4) (por ex., rifampicina, enzalutamida) diminui a exposição ao etrasimod e não é recomendada. - Rifampicina (rifampina)
Não recomendado/Evitar

Etrasimod Enzalutamida

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração de etrasimod com rifampicina (indutor potente da CYP3A4 e indutor moderado da CYP2C8 e CYP2C9) diminuiu a exposição (AUC) ao etrasimod em 49%. A co-administração de etrasimod com um medicamento ou um conjunto de medicamentos que são indutores moderados a potentes de duas ou mais das seguintes enzimas do CYP (CYP2C8, CYP2C9 e CYP3A4) (por ex., rifampicina, enzalutamida) diminui a exposição ao etrasimod e não é recomendada. - Enzalutamida
Não recomendado/Evitar

Etrasimod Metabolizadores

Observações: n.d.
Interacções: Efeito do polimorfismo da CYP2C9: Devido ao potencial para o aumento da exposição ao etrasimod, a co-administração de etrasimod não é recomendada em doentes que se saiba ou suspeite serem metabolizadores fracos da CYP2C9 (<5% da população) e que tomem medicamentos que são inibidores moderados ou potentes da CYP2C8 e/ou da CYP3A4. - Metabolizadores
Usar com precaução

Etrasimod Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)

Observações: n.d.
Interacções: O início da toma de um beta-bloqueador associado ao tratamento com etrasimod estável não foi estudado. Recomenda-se precaução em doentes a receber medicamentos que reduzam a frequência cardíaca ou a condução auriculoventricular devido aos potenciais efeitos aditivos na redução da frequência cardíaca. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Usar com precaução

Etrasimod Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)

Observações: n.d.
Interacções: O efeito da co-administração de etrasimod e de um bloqueador dos canais de cálcio não foi estudado. Recomenda-se precaução em doentes a receber medicamentos que reduzam a frequência cardíaca ou a condução auriculoventricular devido aos potenciais efeitos aditivos na redução da frequência cardíaca. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Usar com precaução

Etrasimod Antiarrítmicos

Observações: n.d.
Interacções: Os medicamentos antiarrítmicos de classe Ia (por ex., quinidina, procainamida) e de classe III (por ex., amiodarona, sotalol) foram associados a casos de Torsades de Pointes em doentes com bradicardia. Caso se considere o início do tratamento com etrasimod em doentes que estejam a tomar medicamentos antiarrítmicos de classe Ia ou de classe III, deve procurar-se aconselhamento de um cardiologista. - Antiarrítmicos
Usar com precaução

Etrasimod Medicamentos que prolongam o intervalo QT

Observações: n.d.
Interacções: O efeito de etrasimod não foi estudado em doentes a tomar medicamentos que prolongam o intervalo QT. Devido a potenciais efeitos aditivos na frequência cardíaca, caso se considere o início do tratamento com etrasimod em doentes que estejam a tomar medicamentos que prolongam o intervalo QT, deve procurar-se aconselhamento de um cardiologista. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Usar com precaução

Etrasimod Terapêuticas antineoplásicas

Observações: n.d.
Interacções: O efeito de etrasimod não foi estudado em conjunto com terapêuticas antineoplásicas, imunomoduladoras ou imunossupressoras não corticosteróides. Deve proceder-se com precaução durante a administração concomitante devido ao risco de efeitos aditivos no sistema imunitário no decorrer das referidas terapêuticas e nas semanas após a administração. - Terapêuticas antineoplásicas
Usar com precaução

Etrasimod Imunomoduladores

Observações: n.d.
Interacções: O efeito de etrasimod não foi estudado em conjunto com terapêuticas antineoplásicas, imunomoduladoras ou imunossupressoras não corticosteróides. Deve proceder-se com precaução durante a administração concomitante devido ao risco de efeitos aditivos no sistema imunitário no decorrer das referidas terapêuticas e nas semanas após a administração. - Imunomoduladores
Usar com precaução

Etrasimod Corticosteróides

Observações: n.d.
Interacções: O efeito de etrasimod não foi estudado em conjunto com terapêuticas antineoplásicas, imunomoduladoras ou imunossupressoras não corticosteróides. Deve proceder-se com precaução durante a administração concomitante devido ao risco de efeitos aditivos no sistema imunitário no decorrer das referidas terapêuticas e nas semanas após a administração. - Corticosteróides
Usar com precaução

Etrasimod Vacinas

Observações: n.d.
Interacções: As vacinas podem ser menos efectivas se administradas durante e até 2 semanas após a descontinuação do tratamento com etrasimod. A utilização de vacinas vivas atenuadas pode acarretar risco de infecção e deve, portanto, ser evitada durante o tratamento com etrasimod, bem como pelo menos 2 semanas após a descontinuação do tratamento com etrasimod. - Vacinas
Usar com precaução

Etrasimod Vacinas vivas

Observações: n.d.
Interacções: As vacinas podem ser menos efectivas se administradas durante e até 2 semanas após a descontinuação do tratamento com etrasimod. A utilização de vacinas vivas atenuadas pode acarretar risco de infecção e deve, portanto, ser evitada durante o tratamento com etrasimod, bem como pelo menos 2 semanas após a descontinuação do tratamento com etrasimod. - Vacinas vivas
Sem efeito descrito

Etrasimod Contraceptivos orais

Observações: n.d.
Interacções: Não foram observadas diferenças clinicamente significativas na farmacocinética e na farmacodinâmica de um contraceptivo oral contendo 30 mcg de etinilestradiol e 150 mcg de levonorgestrel quando co-administrado com etrasimod. A co-administração de etrasimod com um contraceptivo oral contendo etinilestradiol e levonorgestrel aumenta os valores de AUC do etinilestradiol e do levonorgestrel em, aproximadamente, 24% e 32%, respectivamente - Contraceptivos orais
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Etrasimod
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não tome Etrasimod durante a gravidez, se estiver a tentar engravidar ou se for uma mulher com potencial para engravidar e não estiver a utilizar métodos contraceptivos eficazes.
Se Etrasimod for utilizado durante a gravidez, pode ser prejudicial para o feto.
Tem de utilizar métodos contraceptivos eficazes enquanto estiver a tomar Etrasimod e durante, pelo menos, 14 dias depois de parar de o tomar.

Não deve amamentar enquanto estiver a tomar Etrasimod. Isto destina-se a evitar o risco de efeitos indesejáveis para o bebé, uma vez que Etrasimod pode passar para o leite materno.

Não é de esperar que Etrasimod tenha efeitos sobre a sua capacidade de conduzir veículos e utilizar máquinas. Pode, no entanto, sentir tonturas depois de tomar Etrasimod. Se isso acontecer, não conduza nem utilize máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Março de 2024